利奈唑胺在儿科应用研究进展

利奈唑胺（linezolid）是第一个临床应用的新型唑烷酮类抗生素,通过抑制细菌蛋白质的合成达到抑菌的作用。因利奈唑胺独特的作用位点和方式,故不易与其他基于抑制蛋白合成发挥抗菌作用的药物发生交叉耐药,而本身也不易诱导产生耐药性,其临床疗效已经得到一系列III期临床研究证明。现就其作用机制、儿科临床应用及不良反应进行综述。     

利奈唑胺在儿科应用研究进展

利奈唑胺(linezolid)是第一个临床应用的新型(噁)唑烷酮类抗生素,通过抑制细菌蛋白质的合成达到抑菌的作用.因利奈唑胺独特的作用位点和方式,故不易与其他基于抑制蛋白合成发挥抗菌作用的药物发生交叉耐药,而本身也不易诱导产生耐药性,其临床疗效已经得到一系列Ⅲ期临床研究证明.现就其作用机制、儿科临床应用及不良反应进行综述.     

新型内皮素受体拮抗剂马西替坦

内皮素受体拮抗剂与内皮素受体结合后,可以抑制由内皮素引起的血管收缩,同时还可减轻由内皮素活化造成的血管平滑肌的增殖和纤维化,从而达到治疗与内皮素相关疾病的目的.马西替坦是由瑞士Actelion公司研发的新型内皮素受体拮抗剂,具有组织靶向性,对ETA受体、ETB受体具有双重抑制作用,可用于治疗肺动脉高压、肺纤维化等疾病,在一系列临床研究中显示出良好的治疗前景,且安全性及耐受性均较好.     

聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂rucaparib

近年来乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌等实体瘤的发病率逐年增加,临床上还缺乏有效的治疗药物。作为第1个用于人类癌症疗法的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,临床前研究表明rucaparib可明显抑制乳腺癌、卵巢癌等实体瘤。临床研究显示rucaparib具有良好的安全性和有效性。主要从rucaparib的药物概况、相关背景、合成路线、临床前研究和临床研究方面进行介绍。     

新型磷脂酰肌醇-3激酶δ抑制剂idelalisib

磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)是一种胞内磷脂酰肌醇激酶,吉利德正在开发的血癌新药idelalisib是首个选择性口服PI3K抑制剂,与α、β、γ亚基相比,其可高度选择性地作用于δ亚基。idelalisib可阻滞PI3Kδ-Akt信号通路并促进细胞凋亡,从而有效治疗难治性惰性非霍奇金淋巴瘤(iNHL)。研究表明idelalisib能够显著增加B细胞急性淋巴细胞白血病(B-ALL)和慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞系的凋亡,同时没有显著增加正常T细胞的凋亡。在一系列临床研究中显示出良好的治疗前景,且安全性及耐受性均较好。     

非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂finerenone

近年来糖尿病肾病引起慢性心衰的发病速度快速增长,目前还缺乏有效药物。finerenone是新一代口服非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂,阻断醛甾酮导致的盐皮质激素受体过度激活产生的有害影响,可用于严重肾功能损害的患者。多项临床试验研究表明finerenone具有良好的安全性和有效性。主要从finerenone的药物概况、相关背景、合成路线、作用机制、药理作用和临床研究等方面进行介绍。     

多脏器功能障碍综合征患者连续性血液滤过治疗肝素用量与病情危重程度及预后的相关性

目的：探讨多脏器功能障碍综合征（multiple organ dysfunction syndrome MODS）患者连续性血液滤过治疗肝素许可用量与预后的相关性分析。方法选择我院 MODS 行连续性血液滤过治疗患者60例,依据预后分为死亡组和存活组。评估肝素许可用量与病情危重程度及预后的相关性。结果①肝素的平均许可用量（8．27±1．19） U·kg－1·h－1。死亡组肝素的许可用量明显少于存活组,（6．55±1．48）U·kg－1·h－1 vs （9．59±0．96）U·kg－1· h－1（P ＜0．05）。②肝素的许可用量与年龄、APACHEⅡ评分呈明显负相关（r ＝－0．550,－0．563,P ＜0．01）。结论 MODS 患者连续性血液滤过治疗中肝素的许可用量与 MODS 患者的预后密切相关。     

选择性5-羟色胺1F受体激动剂lasmiditan

随着生活节奏的加快,偏头痛的发病率呈逐渐增加的趋势。目前用于治疗偏头痛的药物主要为曲坦类药物,但由于该类药物会使血管收缩,因此对于心脑血管和周围血管疾病患者禁用。曲坦类药物对中重度头痛患者的疗效显著降低。因此,迫切需要开发新的急性期治疗药物。lasmiditan是一种非曲坦类的5-HT1F受体激动剂,多项临床试验研究表明其具有良好的有效性和安全性。主要从lasmiditan的药物概况、相关背景、合成路线、药理作用、临床研究和安全性等方面进行介绍。     

甘草酸保护脑损伤及改善记忆功能的药理作用研究进展

甘草酸对出血性、缺血性或缺血-再灌注性脑损伤、缺血-再灌注性脊髓损伤以及化学品造成的神经损伤有显著的保护作用,也能改善脑缺血性痴呆大鼠的学习记忆功能。综述了甘草酸、甘草次酸、甘草酸二铵、甘珀酸对脑损伤的保护作用以及改善学习记忆功能的药理作用研究进展。认为甘草酸的脑保护作用可能是其抗炎、抗氧化、抗细胞凋亡、抗胆碱酯酶和温和的糖皮质激素样作用等基本药理作用综合的结果。     

周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂palbociclib

周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6是细胞周期的关键调节因子,能够触发细胞周期从生长期（G1期）向DNA复制期（S1期）转变。在雌激素受体阳性（ER＋）乳腺癌中,CDK4/6的过度活跃非常频繁。palbocicib是一种口服的CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制 CDK4/6,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。从Ⅱ期临床实验结果来看,palbociclib 的临床疗效具有非常明显的优势。