酒石酸美托洛尔脉冲控释片的制备及其体内外评价

以酒石酸美托洛尔为模型药物,乙酸纤维素-羟丙纤维素复合材料作为控释衣膜,制备脉冲控释片.考察了该复合膜材控释衣膜的微观形态和机械性能,以及脉冲控释片在不同释放介质中的释放行为和在Beagle犬体内的药动学行为.结果显示,溶蚀后的控释衣膜表面呈现均匀微孔形态,结构完整,机械性能良好,能保证控释片在释药过程中衣膜完整不变形;所制的脉冲控释片主要遵循渗透释放机制,且体外释放行为不受释放介质pH值和食物效应的影响.体内外试验表明,本品给药后时滞约4 h,血药浓度较平稳,显示了良好的脉冲控释制剂的特征.     

固体脂质纳米粒给药系统的研究进展

任何药物在投入临床使用前，均必须制成适合于医疗和预防应用的形式，这种形式称为药物的剂型。传统的剂型有片剂、丸剂、胶囊、注射剂、冲剂等。随着医学的不断发展，这些传统的剂型已难以满足医疗的需求，于是从20世纪80年代初药剂学领域就开始偏重于给药系统的研究。在20世纪90年代初，引入了一种新的纳米粒给药系统——固体脂质纳米粒（solid lipid nanoparides，SLN），其粒径在50～10013nm。     

喷雾冷冻干燥技术制备盐酸伊立替康脂质体冻干微粒及其理化性质考察

目的:考察喷雾冷冻干燥(SFD)技术制备脂质体冻干微粒的可行性。方法:以盐酸伊立替康为模型药物,采用硫酸铵梯度法制备盐酸伊立替康脂质体,SFD技术制备脂质体冻干微粒;以喷嘴高度、物料流速、雾滴/液氮质量比为因素,应用Box-Behnk-enDesign(BBD)试验考察三者之间的配比对微粒包封率的影响以优化SFD工艺,并对所制备的脂质体及冻干微粒的理化性质进行了考察。结果:SFD优化工艺为物料流速5.5mL·min-1,喷嘴高度18.5cm,雾滴/液氮质量比3.7%,由此制备的脂质体冻干微粒的外观和再分散性好,平均粒径、粒度分布、主药含量及包封率等理化性质与原脂质体基本保持一致,且放置6个月后与原脂质体溶液比较稳定性更好。结论:SFD技术制备脂质体冻干微粒具有可行性,并提高了脂质体的稳定性。