pH依赖型愈肠宁结肠靶向片的制备及体内外释放评价

目的制备用于治疗溃疡性结肠炎的pH依赖型愈肠宁结肠靶向片(pH-dependen t Y uchangn ing T ab let forco lon-spec ific de livery,PYTCSD),并对其体内外释放性能进行评价,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。方法以苦参碱和氧化苦参碱体外释放度为指标,对制剂的包衣处方进行筛选;采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能;采用硫酸钡造影技术对该制剂在人体内的释放性能进行评价。结果拟订了PYTCSD的制备方法:将药物制备得片芯后,以质量浓度3.70%(g/mL)丙烯酸树脂Ⅲ(Eudrag itⅢ)、0.37%(g/mL)邻苯二甲酸二乙酯(DEP)、0.93%(g/mL)滑石粉的乙醇混悬溶液为包衣液,包衣使片芯增重8%,即得;体外释放度测定结果表明,在人工胃液2 h时溶出液中未检测到苦参碱和氧化苦参碱,在人工小肠液4 h时两指标累积溶出率均<10%,而在人工结肠液1 h时苦参碱和氧化苦参碱分别累积溶出86.5%和86.8%;体内释放度试验结果表明,PYTCSD在8名志愿者体内均能完整到达回盲部或升结肠,并在上述部位崩解释放出药物。结论制备得pH依赖型愈肠宁结肠靶向片能达到较好结肠定位释药的目的。     

肝苏缓释胶囊精制工艺中大孔吸附树脂型号的筛选

目的筛选适合分离纯化赶黄草提取物的最佳大孔吸附树脂型号。方法以槲皮素吸附量、解吸率、吸附速率及解吸速率为指标,对D140、D141、D3520、AB-8、D101、DM-130、NKA-9、S-8等8种大孔吸附树脂的性能进行比较。结果8种大孔吸附树脂对槲皮素的静态吸附量顺序为:D140>D141>D3520>AB-8>D101>DM-130>NKA-9>S-8,解吸率顺序为:D140>D141>S-8>AB-8>NKA-9>D3520>DM-130>D101。其中D140、D141对槲皮素的吸附量分别为9.728、.76m.g-1,解吸率分别为88.5%、84.3%;吸附速率和解吸速率比较结果表明,D140型树脂在加入药液后约5h吸附达到平衡,在加入解吸剂后1.5h解吸完全,其吸附、解吸速率最快。结论在8种树脂中,D140的吸附与解吸效果最佳。     

超滤技术在中药制剂研究中的应用

就超滤技术的原理、优点及其在中药制剂中应用的依据、应用中应注意的问题等方面进行了分析。认为料液的预处理和膜的清洗是超滤技术应用的关键。指出超滤技术应用于中药制剂工艺还需在药理和临床研究方面进一步探讨。     

口服结肠靶向给药系统中的辅料

通过查阅国内外文献,综述与研究口服结肠靶向给药系统(OCTDS)中的辅料及其在中药中的应用情况.     

康复新结肠靶向胶囊的体内外评价

目的：对康复新pH依赖和酶依赖靶向胶囊进行体内外药剂学实验,评价其结肠定位释放效果。方法：采用溶出度测定中的桨法对制剂进行体外评价,X射线造影法观察其体内运转情况。结果：pH依赖结肠靶向制剂在人工结肠液中2 h后,药物基本释放完全,达到结肠定位释放；酶依赖结肠靶向制剂在人工结肠中加入酶后,药物释放迅速,基本达到结肠定位释药；pH依赖和酶依赖靶向胶囊的体内转运时间都存在较大个体差异,受试药物的崩解时间在不同个体间较稳定,集中在2.0～3.5 h。结论：2种原理的康复新结肠靶向胶囊均基本实现在结肠定位释放药物。     

假劣药定义的探讨

对《药品管理法》规定的假劣药定义的不足之处进行了探讨,提出如何修正假劣药定义的建议。     

pH依赖型愈肠宁结肠靶向片的制备及体内外释放评价

目的制备用于治疗溃疡性结肠炎的pH依赖型愈肠宁结肠靶向片(pH-dependen t Y uchangn ing T ab let forco lon-spec ific de livery,PYTCSD),并对其体内外释放性能进行评价,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。方法以苦参碱和氧化苦参碱体外释放度为指标,对制剂的包衣处方进行筛选;采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能;采用硫酸钡造影技术对该制剂在人体内的释放性能进行评价。结果拟订了PYTCSD的制备方法:将药物制备得片芯后,以质量浓度3.70%(g/mL)丙烯酸树脂Ⅲ(Eudrag itⅢ)、0.37%(g/mL)邻苯二甲酸二乙酯(DEP)、0.93%(g/mL)滑石粉的乙醇混悬溶液为包衣液,包衣使片芯增重8%,即得;体外释放度测定结果表明,在人工胃液2 h时溶出液中未检测到苦参碱和氧化苦参碱,在人工小肠液4 h时两指标累积溶出率均<10%,而在人工结肠液1 h时苦参碱和氧化苦参碱分别累积溶出86.5%和86.8%;体内释放度试验结果表明,PYTCSD在8名志愿者体内均能完整到达回盲部或升结肠,并在上述部位崩解释放出药物。结论制备得pH依赖型愈肠宁结肠靶向片能达到较好结肠定位释药的目的。     

赶黄草提取工艺的研究

赶黄草为虎耳草科植物扯根菜Penthorum chinense Pursh的全草[1],以其为原料制备的中药制剂肝苏颗粒,临床大量运用证明对慢性活动性肝炎、乙型肝炎、急性病毒性肝炎均有显著疗效,具有降酶退黄快、滴度下降快、体征症状改善快、食欲增进快、精神复常快的特点.     

康复新结肠靶向微丸的制备工艺

目的：将康复新制备成pH依赖和酶依赖2种结肠靶向微丸,使其在结肠定位释放,发挥局部治疗作用。方法：采用泛丸法制备素丸,流化床包衣技术对素丸进行包衣,分别对泛丸工艺和包衣参数进行了研究,筛选出最佳成型及包衣工艺。结果：微丸制备为干浸膏加125%淀粉+2%羧甲基纤维素钠,以30％乙醇为黏合剂,应用泛丸法制得素丸；制备得由Eudragit S100包衣得到的pH依赖及由果胶-羟丙基甲基纤维素(HPMC)包衣制得的酶依赖结肠靶向微丸。结论：制备得到了pH依赖和酶依赖2种康复新结肠靶向微丸。