1,3,8-三羟基-5-甲氧基(口山)酮对细胞色素P450酶的抑制作用

目的:在人肝微粒体中研究1,3,8-三羟基-5-甲氧基山(口山)酮(1,3,8-trihydroxy-5-methoxyx-anthone,TMX)对细胞色素P450酶(CYP450s)的抑制作用.方法:研究加入TMX后,微粒体内主要药物代谢酶活性的变化情况.微粒体孵化体系中各探针药物及其代谢产物的含量用高效液相色谱法测定,酶活性用探针药物的代谢产物浓度与母药浓度的比值表示.结果:加入TMX前后CYP1 A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2E1,CYP3A4活性改变[均值(95%可信区间)]分别为2.95×10-3(2.03×10-3,3.88×10-3),3.14×10-2(1.87×10-2,4.42×10-2),2.27×10-3(-1.4×10-2,1.81×10-2),7.72×10-2(-0.83×10-2,0.2374),-0.2548(-2.9802,2.4707).CYP1A2,CYP2C9的活性变化差异有统计学意义.结论:10μmol/L的TMX在体外对CYP1A2和CYP2C9有显著性抑制作用,对CYP2C19,CYP2E1和CYP3A4的抑制作用并不明显.     

超声在新生儿肺炎诊断中的应用

新生儿肺炎作为新生儿常见疾病,严重危害新生儿健康,是导致其死亡的重要原因。目前临床诊断新生儿肺炎的主要方法为X线摄片。随着超声技术的发展,其在肺部疾病诊断中的应用也越来越多。本文就超声在新生儿肺炎的辅助诊断及治疗随访中的应用现状与进展进行综述。     

复方盐酸二甲双胍格列吡嗪片在健康人体的药动学

目的:研究复方盐酸二甲双胍格列吡嗪片在健康中国人体内的药动学特征。方法:12位受试者(男女各半)在不同试验周期分别口服不同盐酸二甲双胍、格列吡嗪制剂。用HPLC-UV方法测定血浆中盐酸二甲双胍及格列吡嗪浓度。结果:试验所得各药动学参数与文献报道基本一致。经过统计学分析,复方盐酸二甲双胍格列吡嗪片中二成分与单独服用盐酸二甲双胍片及格列吡嗪片相比主要药动学参数差异无显著性,多剂量服药与单次服药相比主要药动学参数差异无显著性。结论:复方盐酸二甲双胍格列吡嗪片中两组分之间在体内不存在相互作用,多剂量服药与单次服药相比其体内药物动力学过程不发生改变。     

镇静催眠药与其他药物的相互作用

失眠是临床上最常见的症状，发病率非常高，临床应用的镇静催眠药种类繁多，常用的有巴比妥、苯二氮革类等。这些药物连续使用较长时间可产生耐受性，疗效降低，另一方面还可成瘾，突然停药时可出现戒断症状，所以临床上需控制使用时间，或与其他镇静催眠药物联合或交替使用，由于其与其他药物合用时常发生药物间的相互作用。因此了解此类药物相关的相互作用对指导临床合理用药具有重要的意义。     

围产医学中心建设标准制定与应用探析

在借鉴德国标准、经验的基础上,探索制定了我国《围产医学中心建设标准》。从建设思路、组织构架、制度建设、国际合作和学科平台5个方面总结了重庆市妇幼保健院标准制定以来围产医学中心建设实践经验,成效显著。《围产医学中心建设标准》可为国内已经及正在筹备建立围产医学中心的医疗机构提供借鉴。     

乳香挥发油脂质体的制备及质量评价

目的研制乳香挥发油脂质体并进行质量评价。方法采用正交设计法进行试验,以包封率为指标筛选处方,并对脂质体形态、粒径大小与分布、Zeta电位及包封率等质量指标进行评价。结果最佳处方为A3B3C2,即：胆固醇与磷脂的重量比为1：6、药脂重量比为1：6、制备温度为60℃。质量评价结果表明脂质体圆整均匀,平均粒径、Zeta电位和包封率分别为150nm、-39．5mV和（87．7％±1．23％）。结论乳香挥发油脂质体的制备工艺方便、科学,各项质量指标良好。     

吴茱萸次碱在人肝微粒体中对细胞色素P450酶的抑制作用

目的研究吴茱萸次碱(WZY)在人肝微粒体中对细胞色素P450酶的抑制作用。方法对照组和抑制组酶活性均用探针药测定,探针药物及其代谢产物用HPLC进行检测。用代谢产物与母药比值来表达酶的活性。结果加入50μmol·L-1吴茱萸次碱组CYP1A2,CYP2C19,CYP2E1和CYP2D6的活性显著降低,CYP3A4和CYP2C9活性无显著变化。结论吴茱萸次碱对CYP1A2,CYP2C19,CYP2E1和CYP2D6的活性有显著抑制作用,而对CYP2C9和CYP3A4的活性无显著影响。     

毛细管气相色谱法测定西瓜霜润喉片中冰片和薄荷脑的含量

目的:建立了用毛细管气相色谱测定西瓜霜润喉片中冰片、薄荷脑含量的方法。方法:采用SUPELCOWAX—10(0.53mm×30m×1.0μm)石英毛细管色谱柱,以萘为内标,进样口、检测器温度250℃,柱温130℃。结果:薄荷脑的线性范围为6.848~513.6μg/mL,平均回收率为101.64%,RSD=2.42%(n=6);冰片的线性范围为3.944~246.0μg/mL,平均回收率为100.05%,RSD=3.16%(n=6)。结论:本方法简便、快速,可准确测定西瓜霜润喉片中冰片及薄荷脑的含量。     

乳香挥发油脂质体处方及制备工艺的研究

目的:对乳香挥发油脂质体的处方及制备工艺进行研究。方法:先采用单因素考察,选取出对脂质体包封率影响较大的因素和水平,再以包封率为考核指标进行正交试验,筛选出最佳的处方和工艺组合。结果:各因素最佳的水平组合为:胆固醇与磷脂的重量比为1∶6、药脂重量比为1∶6、制备温度为60℃。结论:验证3批脂质体样品的平均包封率为(82.4±1.5)%,所制得的乳香挥发油脂质体包封率稳定,筛选出了乳香挥发油脂质体最佳的处方及工艺组合。     

HPLC测定人血浆中茴三硫代谢产物对羟基茴三硫及相对生物利用度

目的:建立了人血浆中茴三硫代谢产物对羟基茴三硫的HPLC测定法,研究2种茴三硫片在正常人中的相对生物利用度。方法:以吴茱萸次碱为内标,血样采用乙酸乙酯(5%异丙醇)1次提取,经Diamonsil C_(18)柱分离后在355nm波长处测定。20名健康志愿者采用自身对照随机交叉试验设计,分别单剂量口服茴三硫75mg后测定两者相对生物利用度。结果:对羟基茴三硫与内标分离度好,内源性杂质不干扰测定,对羟基茴三硫的线性范围为15.6～2000ng·mL~(-1),最低检测限为10ng·mL~(-1),提取回收率在80%以上;日内、日间精密度的相对标准偏差均小于10%。单次服用75mg茴三硫片试验制剂或参比制剂后的药代动力学参数AUC(0→12)分别为(971.8±368.0)ng·h·mL~(-1)和(1004.6±391.7)ng·h·mL~(-1),C_(max)分别为(323.3±209.4)ng·mL~(-1)和(279.5±107.0)ng·mL~(-1),T_(max)分别为(1.5±0.3)h和(1.6±0.4)h。相对生物利用度为97.3±6.8%。结论:该方法快速,简便,灵敏,重复性好,可用于对羟基茴三硫在人体内过程研究。方差分析结果表明2种制剂的主要药代动力学参数之间无明显差异,双单侧t检验结果表明两种制剂为生物等效制剂。