盐酸沙格雷酯对酒石酸美托洛尔大鼠体内药动学的影响

目的:考察盐酸沙格雷酯与酒石酸美托洛尔合用6 d后,酒石酸美托洛尔在大鼠体内药动学变化。方法:将40只大鼠随机分为实验组和对照组,每组20只,实验组灌胃盐酸沙格雷酯(10 mg·kg)每天3次和酒石酸美托洛尔(27 mg·kg^-1)每天一次,连续6 d;对照组灌胃酒石酸美托洛尔(27 mg·kg^-1)每天一次,连续6 d。2组于第7天灌胃给药后5 h内眼内眦取血,血浆样品处理后用UPLC-UV测定并绘制相应的药时曲线,DAS 2.1.1软件拟合药动学参数后,用SPSS 13.1软件对2组药动学参数做统计学分析。结果:实验组和对照组主要药动学参数如下:AUC_0-5h分别为(0.98±0.41) mg·h·L^-1和(0.84±0.40) mg·h·L^-1;AUC_0-∞分别为(1.08±0.42) mg·h·L^-1和(0.91±0.41) mg·h·L^-1;t_1/2分别为(1.40±0.36) h和(1.23±0.36)h;t_max分别为(0.66±0.31)h和(0.51±0.10)h;V分别为(57.02±23.46)L·kg^-1和(58.19±22.61)L·kg^-1 ;CL分别为(28.60±10.89)L·h^-1·kg^-1和(33.94±13.59)L·h^-1·kg^-1;C_max分别为(0.62±0.39)mg·L^-1和(0.71±0.40)mg·L^-1。数据显示2组间无显著性差异(P>0.05)。结论:盐酸沙格雷酯与酒石酸美托洛尔合用6 d前后,酒石酸美托洛尔在大鼠体内的药动学参数无显著性变化。     

探针药物法评价艾瑞昔布对大鼠CYP2C9酶的影响

利用探针药物法研究艾瑞昔布对大鼠体内CYP2C9酶的影响。将大鼠随机分为试验组和对照组,每组18只,试验组经口灌胃艾瑞昔布,对照组经口灌胃等量蒸馏水,连续给药7 d(2次/d)。d8,每只大鼠经口灌胃甲苯磺丁脲,并于给药后24 h内眼内眦取血,以HPLC法测定血浆药物浓度,拟合药动学参数,并对两组的药动学参数进行统计学分析。结果表明,试验组的AUC0→24 h、AUC0→∞、tmax、CL和V与对照组相比均有显著性差异(P<0.05)。合用艾瑞昔布后,甲苯磺丁脲的AUC0→24 h和AUC0→∞显著降低,CL明显增加,表明艾瑞昔布诱导CYP2C9酶的活性,加快甲苯磺丁脲的代谢。     

CYP2C9抑制剂对艾瑞昔布大鼠体内药动学的影响

目的：考察CYP2C9抑制剂胺碘酮对艾瑞昔布在大鼠体内药动学的影响。方法： 40只健康雄性SD大鼠随机分为2组（n=20）,实验组连续7 d灌胃胺碘酮灌胃液（40 mg·kg^-1,qd）,对照组灌胃等量空白灌胃液。2组均于第8天单次灌胃艾瑞昔布灌胃液20 mg·kg^-1,按确定时间点取血,LC-MS/MS法测定艾瑞昔布血药浓度,DAS 2.1.1软件拟合药时曲线并计算药动学参数,SPSS 13.0软件进行统计学分析。结果：实验组和对照组的主要药动学参数如下：AUC_{0-24 h}分别为（1 814.8±693.4） ng·h·mL^-1和（1 125.1±457.6） ng·h·mL^-1;AUC_0-∞分别为（2 091.6±887.1） ng·h·mL^-1和（1 331.3±592.6） ng·h·mL^-1;t_1/2分别为（7.8±4.5） h和（7.4±3.8） h;t_max分别为（1.7±0.6） h和（1.46±0.60） h;CL分别为（0.01±0.01） L·h^-1·kg^-1和（0.02±0.01） L·h^-1·kg^-1;V分别为（0.11±0.05） L·kg^-1和（0.17±0.07） L·kg^-1;C_max分别为（268.2±115.7） ng·mL^-1和（162.2±53.0） ng·mL^-1。与对照组相比,实验组大鼠的AUC_{0-24 h}、AUC_0-∞、C_max显著增大（P<0.05）,V、CL显著减小（P<0.05）,其他参数差异无统计学意义（P>0.05）。结论： CYP2C9抑制剂（胺碘酮）对艾瑞昔布在大鼠体内的药动学产生影响。     

婴幼儿静脉留置针置入不同部位的比较

目的：探讨婴幼儿静脉留置针置入部位的最佳选择。方法：将2008年1月～2010年12月收住本院儿科婴幼儿分成两组,设为A、B组,分别选择手背静脉、头皮静脉进行留置针穿刺,比较两组患儿留置针留置时间和常见并发症发生率。结果：A组患儿留置针留置时间长于B组,部分常见并发症发生率低于B组,两组数据经统计学比较,差异有统计学意义。结论：婴幼儿静脉留置针选择手背静脉优于头皮静脉。     

奥拉西坦对肝微粒体酶CYP2C9活性的影响研究

目的:考察奥拉西坦对肝微粒体酶CYP2C9活性的影响。方法:将大鼠随机分为对照组和实验组,每组18只,对照组每天灌胃蒸馏水,实验组每天灌胃奥拉西坦80 mg/kg,每日2次,连续8 d。第8天灌胃后两组大鼠均立即灌胃给予CYP2C9的探针药物甲苯磺丁脲50 mg/kg,并于给予甲苯磺丁脲后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、10、12、24 h内眼内眦取血。采用高效液相色谱法测定血药浓度,拟合药动学参数,并对两组药动学参数进行比较。结果:对照组与实验组主要药动学参数t1/2分别为(5.45±1.98)、(6.54±1.45)h,cmax分别为(169.12±58.14)、(146.19±49.44)mg/L,AUC0-24 h分别为(1 113.01±264.32)、(1 120.14±208.91)mg·h/L,Vd分别为(0.77±0.32)、(0.91±0.40)L/kg,CL分别为(0.08±0.03)、(0.08±0.02)L/(h·kg),两组间比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:奥拉西坦对甲苯磺丁脲在大鼠体内的药动学未见明显影响,初步认为奥拉西坦对经CYP2C9代谢的药物的药动学无明显影响。     

CYP2D6抑制剂对艾瑞昔布大鼠体内药代动力学的影响

目的考察CYP2D6抑制剂帕罗西汀对艾瑞昔布在大鼠体内药代动力学的影响。方法选用甲苯磺丁脲为内标,色谱柱为Diamonsil C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水-甲酸(85∶15∶0.1,V/V/V),等度洗脱,流速为1.0 mL/min,柱温为30℃。将40只健康雄性SD大鼠随机分为实验组和对照组,各20只,实验组大鼠灌胃帕罗西汀溶液2 mg/kg,对照组大鼠灌胃等量1‰羧甲基纤维素溶液,1次/日,连续给予7 d。两组大鼠均于第8天灌胃艾瑞昔布灌胃液(20 mg/kg),并按时取血,测定血药浓度,采用DAS 2.1.1软件拟合药-时曲线(AUC),并计算药代动力学参数,采用SPSS 13.0统计学软件分析。结果实验组的0-∞药时曲线下面积(AUC0-∞)为(1730.4±606.5)mg/(h·L)明显高于对照组的(1331.3±592.6)mg/(h·L)(P<0.05);实验组的峰浓度(Cmax)为(192.1±70.8)mg/L,明显高于对照组的(162.2±53.0)mg/L(P<0.05);实验组的清除率(CL)为(0.01±0.01)L/(kg·h),明显优于对照组的(0.02±0.01)L/(kg·h)(P<0.05)。结论CYP2D6抑制剂帕罗西汀预处理的大鼠,其体内艾瑞昔布的暴露量增大,清除率减小。CYP2D6抑制剂减慢了艾瑞昔布在大鼠体内的代谢,推断CYP2D6参与了艾瑞昔布的代谢。     

地高辛固体脂质纳米粒的制备及家兔体内的药动学

以单硬脂酸甘油酯为脂质材料,采用溶剂扩散法所制的地高辛固体脂质纳米粒于4℃贮存3个月,平均粒径增大,但包封率和载药量无显著变化.家兔静脉注射地高辛纳米粒或自制溶液剂后,A UC分别为(90.3±27.5)和(82.4±34.2)ng·h·ml-1.两者的分布容积有较大差异,提示固体脂质纳米粒静注后可改变药物在体内的分布.     

口服补液盐用法指导在轮状病毒肠炎患儿饮食护理中的作用

目的探讨指导口服补液盐用法在轮状病毒肠炎患儿饮食护理中的作用。方法将160例患儿随机分为指导组和对照组,指导组在饮食护理过程中反复强调口服补液盐在治疗过程中的作用并指导其合理正确服用,对照组仅给予一般饮食指导。对2组患儿静脉补液量、住院时间及总病程进行评估。结果指导组患儿静脉补液量明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.01);2组患儿住院时间及总病程比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论口服补液盐的应用降低了轮状病毒肠炎患儿脱水、电解质紊乱的发生率,有助于减少静脉补液量。