布洛芬药理作用和临床研究

<正> 非甾体消炎镇痛药布洛芬属芳基烷酸类药物,主要用于控制炎症和疼痛,在症状得到改善后起镇痛解热作用。用于类风湿性关节炎,风湿性关节炎,骨关节炎等疾患的治疗,疗效确实,副作用小,宜于长期服用(病人不能耐受阿斯匹林时可用此药)。由联合国世界卫生组织列为基本药物之一。深受国内外医药界的重视。布洛芬,1969年于英国问世,其后美、日、西德等也建厂生产。我厂于1980年正式投产,收率和质量指标均达先进水平。     

布洛芬生产中氧化工艺改进

布洛芬是一种非甾体消炎镇痛药,用于治疗关节炎、类风湿性关节炎,疗效好,副作用小。在合成布洛芬的过程中,中间体异丁基苯丙醛氧化成布洛芬的反应,英国Boots公司采用硝酸银作氧化剂。但硝酸银的损耗较大,仅此一种原料即占原料成本的四分之一左右,因而用此氧化剂,大量生产有困难。我厂借鉴了萘普生合成中的铬酐氧化法,采用重铬酸钠-硫酸作氧化剂获得成功,并已应用于生产,使原料成本大为降低。但使用该氧化剂仍存在问题。其一,在醛基对位异丁基上的次甲基易于氧化,致使收率和质量有所下降,其二,重铬酸钠毒性较大,生产1吨布洛芬,要     

合成VE主环2,3,5-三甲基氢醌的工艺改进

制备维生素E主环2,3,5-三甲基氢醌,具有实用价值的合成路线有三条:一、由1,2,4- 三甲苯(简称偏三甲苯)经磺化、硝化、还原、氧化和还原等反应制得;二、由间甲酚甲基化得2,3,6-三甲酚,再经氧化、还原反应制得;三、由苯酚甲基化得2,4,6-三甲酚,再经氧化、重排反应制得。第一条路线曾由Pongratz等及森彻等作了一些改进,从而形成了目前的工业生产方法。其后虽续有工艺改革的报道,但仍存在路线长、收率低、质量差、三废多、成本高诸缺点。我们参阅了有关文献,又作了一些改进,采用的合成路线如下: