地塞米松磷酸钠口服液的制备及其抗大鼠粘连性肠梗阻的初步研究

目的：制备地塞米松磷酸钠口服液并初步考察其抗大鼠粘连性肠梗阻作用。方法：采用高效液相色谱（HPLC）法测定地塞米松磷酸钠的含量、油水分配系数、考察地塞米松磷酸钠稳定性影响因素;采用裘法祖造模法和试剂盒考察其抗大鼠粘连性肠梗阻的作用。结果：在pH 1.0~8.0范围内,地塞米松磷酸钠的油水分配系数均小于零;pH为8.0时药物降解最慢,抗氧剂Na₂SO₃和稳定剂丙二醇联用可增加地塞米松磷酸钠的稳定性。与尾静脉注射给药相比,地塞米松磷酸钠口服液能显著降低粘连性肠梗阻（AIO）大鼠肠道丙二醛（MDA）含量（P<0.05）,显著提高超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-PX）的活性（P<0.01,P<0.01）。结论：地塞米松磷酸钠口服液具有抗大鼠粘连性肠梗阻作用且其作用强于注射液。     

芦丁胶态二氧化硅固体分散体的制备及其生物利用度研究

目的制备芦丁(rutin,Ru)胶态二氧化硅(colloidal silicon dioxide,CSD)固体分散体(Ru-CSD-SD),并对其促进芦丁口服吸收作用进行体内外评价。方法采用单因素试验考察Ru-CSD-SD制备处方及方法;采用平衡溶解度试验、差示扫描量热(DSC)法(热分析法)及X射线衍射(XRD)法进行表征;通过检测其体外累积溶出率和犬体内血药浓度变化评价Ru-CSD-SD体内外释药行为。结果经过单因素考察所得Ru-CSD-SD的制备条件:载体为胶态二氧化硅AEROPERL?300 pharma(CSD300),药物芦丁与载体CSD300质量比为1∶2,方法为溶剂旋蒸法。制备成Ru-CSD-SD后,芦丁平衡溶解度(198.73 mg/L)是原料药(72.69 mg/L)的2.7倍;DSC及XRD法分析表明药物以无定形状态存在于SD中。Ru-CSD-SD在5 min的累积溶出率即达到(82.01±1.04)%。犬口服芦丁普通片剂和Ru-CSD-SD后,t1/2为1.078、10.899h,tmax为1.5、0.5 h,Ru-CSD-SD的Cmax(103.45μg/m L)为普通片剂(6.69μg/m L)的15.46倍,AUC0~∞(170.406μg·h/m L)是普通片剂(13.965μg·h/m L)的12.20倍。结论以CSD300为载体材料制备Ru-CSD-SD可以增加芦丁溶解度,提高其溶出速率和口服生物利用度。