选择性κ阿片激动剂K-Ⅱ与U-50488的药理作用比较

K-Ⅱ系k阿片激动剂U-50488的同类物。通过部分离体和整体实验比较了K-Ⅱ与U-50488的药理作用。实验发现,K-Ⅱ抑制电刺激兔输精管收缩的IC₅₀值为0.42 nmol/L,U-50488为26.5 nmol/L;K-Ⅱ抑制小鼠运动功能(横筛法)的ED₅₀值为1.7 mg/g,U-50488为15.3 mg/kg;K-Ⅱ的小鼠LD₅₀值为152.5 mg/kg,U-50488为118.4 mg/g;K-Ⅱ明显降低小鼠自发活动的作用比U-50488强5倍。结果表明,K-Ⅱ是一个药理作用较U-50488强的k受体激动剂。     

δ-睡眠肽和芋螺毒素的药理作用

在生命活动中,睡眠和觉醒是两个相互转化的生理过程,近年来,许多学者从不同动物体内提取出一些可以促进睡眠的多肽,称之为睡眠肽。进而提出了睡眠的体液学说,为睡眠机制的研究开辟了一个新的领域。通过脑室给药,在不同年龄段的小鼠上,分别观察和研究了ＤＳＩＰ（Ｄｅｌｔａｓｌｅｅｐｉｎｄｕｃｉｎｇｐｅｐｔｉｄｅ,σ睡眠肽）,和ＣＴＸ（ｃｏｎｏｔｏｘｉｎ,芋螺毒素）的药理作用。采用小鼠攀网法和翻消法观察和测定了ＤＳＩＰ和ＣＴＸ的催眠作用,以Ｂｌｉｓｓ法求算半数有效量,以及可信限,回归系数等统计参数。实验证明,…     

强啡肽及其类似物的药理毒理作用比较

强啡肽及其类似物是一类新的阿片受体激动剂。本文通过部分整体和离体实验比较了母体DYNA(1-13)[Ⅰ]、μ-50488和类似物[Ⅱ]、[Ⅲ]的药理毒理作用。在整体实验中,采用小白鼠扭体法,先腹腔注射0.6％的醋酸水溶液引起小鼠扭体反应,5min后脑室注射不同剂量的强啡肽及其类似物10μl,观察其症状,用Bliss法计算各个化合物对抗扭体活性的镇痛ED_(50)值。DYNA(1-13)[Ⅰ]为1.44μmol/L,类似     

P物质类似物的合成与生物活性研究

Ｐ物质类似物的合成与生物活性研究刘尚义钟明鼐董玉轩李玉林袁小妹（中国人民解放军药物化学研究所，北京１０２２０５）Ｐ物质（ＳｕｂｓｔａｎｃｅＰ，简称ＳＰ）是１９３１年瑞典学者Ｅｕｌｅｒ等［１］在马脑和小肠组织提取物中寻找乙酰胆碱时发现的活性物质。它能引...     

多尿煎剂治疗出血热多尿期92例

采用益气生津,固肾缩尿之法自拟多尿煎剂(黄芪、西洋参、麦冬、五味子、元参等),治疗流行性出血热多尿期92例,总有效率98.9%,并与单纯西医治疗组进行对照,尿量变化有显著差异(P<0.01)。提示本方对出血热多尿期有益气生津,固紧缩尿和促进出血热恢复的作用。     

强啡肽A-(1-13)类似物的合成及生物活性

用固相多肽合成方法,合成了强啡肽A-(1-13)(I)及其类似物[Ala⁸,D-Pro¹⁰]-DYNA-(1-13)-NH₂(II)和[D-Ala²,Ala⁸,D-Pro¹⁰]-DYNA-(1-13)-NH2(III),并对其进行了镇痛活性试验和MVD及RVD试验。结果表明,合成产物均有镇痛活性,其中类似物III的镇痛活性是1的3.6倍,RVD试验活性比1强135倍,比已知的k-受体强激动剂U500488强11倍。     

二苯氰胂对豚鼠回肠纵肌和蛙坐骨神经腓肠肌的作用

目的　第二次世界大战后 ,日本在我国遗留大量的二苯氰胂 (DC) ,为了销毁日本遗弃化学武器和制定相应的环境标准 ,本研究通过DC对离体豚鼠回肠纵肌和蛙坐骨神经腓肠肌的毒性作用 ,对DC的毒性作用方式和作用机制进行初步研究。方法①DC对离体豚鼠回肠纵肌的毒性作用。豚鼠体重为 30 0～ 4 5 0g ,♀♂各半。豚鼠回肠纵肌标本的制备与常规相同。每只豚鼠制取纵肌标本 2条 ,用累积给药法 ,测得DC对标本的作用强度 ,并通过 : DC抑制电刺激回肠引起纵肌收缩后 ,加入肾上腺素、乙酰胆碱 ; 当纵肌收缩抑制到 80 %时 ,加入乙酰胆碱 ; 先加乙酰胆碱 ,当电刺激回肠纵肌收缩恢复到正常时 ,加入DC ,当纵肌收缩到 80 %时 ,再加入 2倍剂量的乙酰胆碱。②DC对蛙坐骨神经腓肠肌的毒性作用。实验动物为蟾蜍。坐骨神经腓肠肌标本的制备与常规相同。给药方式 :把药液加在大小厚薄相等的棉条上 ,容量为 0 .1mL ,覆盖坐骨神经。结果　①DC抑制电刺激离体豚鼠回肠纵肌收缩作用的ED50 值为 734(971～ 4 98)nmol;②肾上腺素不能抑制DC对豚鼠回肠纵肌的作用 ,乙酰胆碱可以抑制DC对豚鼠回肠纵肌的作用 ;低浓度的乙酰胆碱可以抑制DC对豚鼠回肠纵肌的作用 ;先加入乙酰胆碱 ,乙酰胆碱可促进豚鼠回肠纵肌的收缩。当纵肌收缩恢复正常后 ,     

(C1)PTBO对神经肌肉、循环呼吸系统的效应

双环磷酸酯是一类具有高活性的惊厥药物。虽然认为它为GABA拮抗剂,但至今仍不很清楚它对动物神经、肌肉、循环及呼吸系统的作用。我们采用静脉、腹腔、脑室给药以及电生理等方法观察了化合物[学名4-(1-氯-1-甲基-乙基)-2,6,7-三氧杂-1-磷双环(2,2,2)辛烷,简称(C1)P7BO]对整体动物、离体器官和在体器官的作用。 一、0.3mg/kg(C1)PTBO对螻蜍神经干、肌肉、神经—肌接头部位无明显直接作用。静脉注射(0.25mg/kg)对麻醉家兔的皮层诱发电位有明显抑制作用。对胫神经诱发电位有增     

槐角丸治疗高血压病63例

目的 :观察中成药治疗高血压病的疗效。方法 :采用槐角丸治疗高血压病 6 3例。结果 :总有效率 90 .47%。提示槐角丸有降压作用 ,降压效果温和、持久、无毒副作用 ,对高血压病和某些合并症有一定的防治效果