尼莫地平透皮吸收的体外研究

目的:研究聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物6000(PLEG6000)对软膏剂中尼莫地平的促透效果。方法:以PLEG6000作为促透剂,制备不同载药量的尼莫地平软膏剂,并对其累积透过量、稳态透皮速率、透皮时滞及PLEG6000促透效果进行研究和分析。结果:相同促透剂条件下,尼莫地平软膏剂载药量在30～45mg/g时透皮效果较好;PLEG6000对尼莫地平软膏剂的促透作用比Azone略强。结论:实验结果表明,采用PLEG6000作为促透剂所制备的尼莫地平软膏剂具有良好的透皮效果。     

包载尼莫地平的聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物纳米粒的制备和质量评价

目的制备尼莫地平纳米粒的粉针剂，以期改善尼莫地平难溶于水而导致易析出晶体的问题以及其制剂中乙醇引起血管刺激的毒副作用。方法以聚乳酸、聚乙二醇嵌段共聚物作为载体，用溶剂挥发法制备载药纳米粒水分散体系及其冻干粉针．并评价其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、形态和冻干粉针的再分散性等性能。结果制备了136nm载药纳米粒的冻干粉针，Zeta电位为-29．90mV，包封率为67．9％，载药量为6．17％，冻干再分散情况良好。结论所制备的尼莫地平纳米粒基本解决了原有制剂药物溶解性差，易析出晶体的问题，避免使用有机溶剂和有副作用表面活性剂的应用。