天然前列腺素F2α的合成

In a previous paper⁽¹⁾ we reported a stereocontrolled synthesis of recemic form of PGF_2α. In this note we outline the synthesis of PGF_2α following essentially the same approach but via a resolution of the intermediate dl-lactone (Ⅰ) and using the l-form (Ⅰa) for the subsequent steps resulting in the naturally occurring PGF_2α. While from the d-lactone (Ⅰb)ent-13-dehydro-15-epi-PGF_2α was obtained as the parallel end product.     

催醒宁合成工艺改进

催醒宁是一种重要的中药麻醉催醒剂。本文除对原工艺中关键的甲基化和还原两步反应改变原料配比,降低原料单耗外,又探索了新的合成路线,可缩短反应步骤,较大幅度地降低产品成本。     

显影抑制剂释放化合物的合成——2-乙酰氧基-1-苯基-2-[(1-苯基-1H-四唑-5-基)硫基]-乙酮

作者企图按专利程序制备文题所述显影抑制剂释放化合物(DIR化合物),但所得结果与报道不一致。1-苯基-2-溴-2-[(1-苯基-1 H-四唑-5-基)硫基]-乙酮与羧酸盐缩合反应的结果显示,该反应的主要产物为1-苯基-2,2-双[(1-苯基-1 H-四唑-5-基)硫基]-乙酮,而并非所期待的乙酰基化合物。最后,通过一条新的合成路线,经1-苯基-2-乙酰氧基-2-溴-乙酮与1-苯基-1H-四唑硫醇钠缩合,成功地制得了上述DIR化合物。总收率超过70%。     

四氮唑型显影抑制释放剂(DIR)试制成功

本院精细化工系菁染料研究组研究了一系列的DIR无色化合物,其通式为:■其母体化合物( )曾由德国专刊报导,但未提及物理常数,亦无图谱资料,且其报导的合成方法存在矛盾。我们合成的该母体化合物为纯白色粉末,熔点     

利莫那班改构物对高脂饮食诱导肥胖小鼠的减肥效应及机制

目的:从新合成的利莫那班改构物中筛选对饮食诱导的肥胖小鼠具有减肥作用的化合物,探讨其减肥效应及机制。方法:采用放射性受体配体结合试验测定利莫那班改构物对CB1受体的IC50,高脂饮食法诱导建立肥胖小鼠模型,给予改构物ZH 10 mg/kg和30 mg/kg治疗4周,检测体质量变化以及生殖器周围脂肪含量、脂肪细胞形态和血清胆固醇、三酰甘油含量的变化。结果:改构物ZH对CB1受体具有抑制作用,可显著减少小鼠的食物摄入量和体质量,降低生殖器周围脂肪、血清胆固醇及三酰甘油的含量。结论:ZH可通过抑制CB1受体,降低食欲产生减肥作用,同时能降低血脂水平。     

方酸染料太阳能电池的研究

对八个含方酸结构的菁染料所构成的Schottky势垒型的太阳能电池,研究了其结构与光电参量之间的关系,並与无机材料太阳能电池的光电参量作了类比,以探索提高光电转换效率的途经。     

水飞蓟素抗肿瘤作用及其机制研究进展

水飞蓟素是从植物水飞蓟种子中提取得到的一类生物活性成分,含65%～80%黄酮木脂素(或称水飞蓟素混合物)、少许黄酮、20%～35%脂肪酸和一些多酚。水飞蓟素除用于治疗肝炎和肝硬化等肝脏疾病外,对前列腺癌、皮肤癌、膀胱癌、肺癌和结肠癌等具有抑制作用。近年研究发现,水飞蓟素抗肿瘤的作用机制与其调节细胞周期、诱导细胞凋亡及抑制新生血管形成等作用有关。另外,水飞蓟素具有抗炎、抗肿瘤转移及抗氧化活性,与抗肿瘤药物具有协同增效作用。     

天然前列腺素F_(2α)的合成

我们前曾报道dl-PGF_(2α)的定向合成,在此合成路线基础上,我们将消旋的环戊烯内酯(Ⅰ)经打开内酯环后所生成的羟基酸用右旋的或左旋的α-苯乙胺进行拆分,然后分别再环化,得到左旋内酯(Ⅰa)和右旋内酯(Ⅰb),从前者出发,合成了天然PGF_(2α)(Ⅸa),从后者出发,合成了ent-13-去氢-15-表卫PGF_(2α)(Ⅷ_b)。本文简要报告这些合成结果。     

水飞蓟宾防治皮肤癌作用和机制的研究进展

皮肤癌可分为近10种,以基底细胞癌(basal cell carcinoma,BCC)、鳞状细胞癌(squamous cell carcinoma,SCC)和恶性黑色素瘤(malignant melanoma or melanoma skin cancer)三种为主,前二者被称为非黑色素瘤(non-melanoma skin cancer,NMSC),占皮肤癌总病例的90%.第三种恶性黑色素瘤发病率虽然不高,却最危险,占皮肤癌死亡病例的四分之三.     

方酸及其衍生物的合成

作者合成了方酸和22个方酸染料,其中包括方酸与芳胺、雪佛碱、酚类以及含氮杂环化合物的缩合产物,其中的13个染料是新的。部份产物的光电转换效应将随后发表。