2—噻吩乙酸的合成

2-噻吩乙酸(1)是头孢噻吩的原料,国内一般由乙酰噻吩经Willgerodt反应,再水解得到。由于收率不高,且在较高温度和压力下进行,这无疑带来一定的困难,因此1的常压法合成有一定的实际意义。文献报道的常压合成法有的以伯胺代替Willgerodt法的浓氨水;也有噻吩与二羟基乙酸一步合成法以及噻吩用草酸酰氯乙     

抗早孕新药——米非司酮

<正> 米非司酮(mifepristone, Mifegyne,RU486)是第一个合成的抗孕激素,为炔诺酮衍生物,其C-17_α侧链可增加对受体的亲和力,而C-11_β环可产生拮抗活性。 受体的研究 由各种啮齿动物证明米非司酮为一种纯黄体酮拮抗剂。它与兔子宫黄体酮受体结合的亲和力要比黄体酮大5倍,而对人黄体酮受体的亲和力与黄体酮相似。它并不抑制体外卵细胞的生物合成。但在猕猴和人,当用绒促性素增加黄体酮而延长黄体期时,本药可终止黄体期。对小鼠、大鼠和猴均可终止妊娠。