氮唑取代苯基醚类衍生物的合成及其抗真菌活性

通过取代溴苄与１－（２，４－二取代苯基）－２－（１Ｈ－吲哚和苯并咪唑－１－基）乙醇反应，合成了一系列１－｛２－「（取代苯基）甲基」－２－（取代苯基）乙基－１－吲哚和苯并咪唑类新化合物，并用二倍体稀释法对化合物进行了体外抗真菌试验。     

泻白散对小鼠过敏性哮喘气道炎症的作用及机制

目的:评价泻白散对哮喘小鼠变应性气道炎症的影响。方法:BALB/c小鼠60只,随机分为正常组、模型组、泻白散高剂量组(12 g·kg-1)、中剂量组(6 g·kg-1)、低剂量组(3 g·kg-1)、地塞米松阳性对照组(2 mg·kg-1),共6组。各组小鼠(除正常组外)于第1,8天腹腔、皮下分别给予0.1 mL的致敏液(0.2 mL致敏液含卵蛋白(OVA)0.1 mg,氢氧化铝0.02 mg),第15~28天各组(除正常组)给予5%的OVA雾化激发,每次雾化激发20 min,每次雾化前30 min各组小鼠按体重给予相应的药物;空白组以等体积生理盐水代替致敏液,并用生理盐水雾化激发相同的时间。相应的药物治疗2周后,取血做嗜酸性细胞(EOS)计数,取肺泡灌洗液(BALF)做细胞分类计数。采用酶联免疫法(ELISA)法测定BALF中的白介素-6(IL-6)及肿瘤坏死因子α(TNF-α)含量。采用Western blot法检测肺组织GATA结合蛋白3(GATA3)与Th1细胞特异性转录因子(T-bet)蛋白表达。结果:泻白散高、中、低剂量组使哮喘小鼠血中EOS的含量明显降低(P<0.01,P<0.05),对淋巴细胞及中性粒细胞没有明显的影响;使肺泡灌洗液中的EOS明显下降(P<0.01,P<0.05),对肺泡灌洗液的单核细胞及中性粒细胞没有明显的影响;病理显示,各给药组小鼠肺部病变减轻。泻白散高、中、低剂量组能显著降低哮喘小鼠BALF中IL-6及TNF-α的含量,能显著降低哮喘小鼠肺部GATA3蛋白表达,并能提高哮喘小鼠肺部T-bet蛋白表达。结论:泻白散能有效的抗哮喘,其作用机制可能是通过调节GATA3与T-bet蛋白的表达。     

1-(1-取代苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑或苯并三唑基)-O-(取代苄基)乙酮肟醚类化合物的合成及抗真菌活性

报道了２９个新的１（１取代苯基）２（１Ｈ１，２，４三唑或苯并三唑基）Ｏ（取代苄基）乙酮肟醚类化合物的合成与体外抗菌试验。结果表明，大多数化合物对大部分真菌有抑菌活性，化合物Ｔ１，Ｔ４，Ｔ６，Ｔ１１，Ｔ１２，Ｂ１，Ｂ３，Ｂ４和Ｂ６对部分真菌抑菌活性优于或相当于奥昔康唑。     

取代咪唑肟醚衍生物的合成

以抗真菌药物奥苷康唑为导化合物，设计并合成了１６个新的不同取代苄基结构的咪唑肟醚类化合物，期望找到更有效，更广谱的抗真菌化合物，化合物的结构经元素分析，ＨＮＭＲ及ＩＲ光谱所证实。     

1-(1-取代苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑或苯并三唑基)-O-(取代苄基)乙酮肟醚类化合物的合成及抗真菌活性

报道了29个新的1-(1-取代苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑或苯并三唑基)-O-(取代苄基)乙酮肟醚类化合物的合成与体外抗菌试验。结果表明,大多数化合物对大部分真菌有抑菌活性,化合物T₁,T₄,T₆,T₁₁,T₁₂,B₁,B₃,B₄和B₆对部分真菌抑菌活性优于或相当于奥昔康唑。     

白藜芦醇类似物的合成及其抗氧化活性

目的:合成白藜芦醇类似物,以期获得抗氧化活性更好的活性分子。方法:将白藜芦醇的A环分别用活性杂环川芎嗪和4-氨基喹啉替换。考察目标合物9,12及中间体8,11对DPPH自由基的清除作用。结果与结论:设计合成了2个未见文献报道的白藜芦醇类似物,其结构经MS和1H-NMR图谱确证。化合物9,11和12对DPPH自由基的清除作用较白藜芦醇减弱,化合物8在低浓度时具有比白藜芦醇更强的DPPH自由基清除能力,具有潜在的抗氧化作用。     

“甲型H1N1流感”的2个未解之谜

1病毒从哪里来？如何传染给人？人们至今仍在寻找“甲型H1N1流感”疫情的真实源头。不少流行病学专家怀疑,墨西哥东部韦拉克鲁斯州的养猪场是最初的传染源。但也有人认为,该流感病毒可能在几个月甚至一年前就已发生变异,也许是从世界其他地方传入墨西哥。     

一种新的丹参素制备方法

目的:寻找一种制备丹参素的简便方法。方法:以具有光学活性的(R)-酪氨酸为原料,通过傅克酰基化反应、重氮化反应和Dak in反应三步制备丹参素。结果:检测数据显示本品与天然丹参素一致。结论:该法简单易行,便于丹参素的工业化生产。