细胞色素P4502C19基因多态性对雷贝拉唑的药效学影响

目的：研究中国汉族人细胞色素P450（CYP）2C19的基因多态性及其对雷贝拉唑药效学的影响。方法：测定23例口服雷贝拉唑肠溶片10mg/d,2～4周的活动性十二指肠溃疡患者CYP2C19基因的代谢表型,将其分为纯合子强代谢型（homEM）、杂合子强代谢型（hetEM）和弱代谢型（PM）,通过胃镜检查结果判断治疗效果,建立两者的相关性。结果：将CYP2C19基因的homEM型、hetEM型和PM型3种表现型患者用药后2周及4周的总有效率分别进行比较,结果差异均无统计学意义（P＞0.05）。结论：在中国汉族人中,CYP2C19基因多态性对雷贝拉唑治疗十二指肠溃疡的疗效无显著影响。     

液相色谱-串联质谱法测定人血浆中艾普拉唑的浓度北大核心CSCD

目的:建立LC-MS/MS法测定人血浆中艾普拉唑的浓度。方法:人血浆样本用乙酸乙酯提取后,选用Zorbax SB-C18色谱柱(150 mm×2.1 mm,5μm),以乙腈-10 mmol.L-1醋酸铵溶液(80∶20)为流动相,流速为0.20 mL.min-1;选用三重四极杆串联质谱仪的多重反应监测(MRM)扫描方式进行监测,电喷雾离子化源,正离子方式,选择监测离子反应分别为m/z367.5→m/z184.1(艾普拉唑)和m/z 383.2→m/z 266.8(内标氯雷他定)。结果:艾普拉唑和氯雷他定的保留时间分别为2.0 min和3.9 min;血浆中艾普拉唑的线性范围为5～1500 ng.mL-1(r>0.99),定量下限为5 ng.mL-1;日内、日间RSD均小于15%;低、中、高3个浓度下的提取回收率分别为(76.5±4.9)%、(78.8±6.3)%、(77.1±4.9)%。结论:该方法快速、灵敏、准确,专属性强,重复性好,适用于人血浆中艾普拉唑浓度的测定,可应用于艾普拉唑肠溶片的人体药代动力学及生物等效性研究。     

CYP2C19基因多态性对艾普拉唑在中国人体内的药效学影响

目的：观察中国汉族人细胞色素P450（CYP）2C19的基因多态性及其对艾普拉唑药效学的影响。方法：测定25例口服艾普拉唑肠溶片5mg/d,2～4周的活动性十二指肠溃疡患者CYP2C19基因的代谢表现型,将其分为纯合子强代谢型（homEM）、杂合子强代谢型（hetEM）和弱代谢型（PM）3种表现型,再通过胃镜检查结果判断治疗效果,建立两者的相关性。结果：将CYP2C19基因的homEM型、hetEM型和PM型3种表现型患者用药后2周及4周的总有效率分别进行两两比较,差异均无统计学意义（P＞0.05）。结论：在中国汉族人中,CYP2C19基因多态性对艾普拉唑治疗十二指肠溃疡的疗效无显著影响。     

NONMEM法分析艾普拉唑肠溶片在中国人体内的群体药动学

目的:考察中国人口服艾普拉的群体药动学特征。方法:70例胃溃疡或反流患者口服艾普拉唑肠溶片后,静脉采血,以液-质联用(LC-MS/MS)法测定艾普拉唑血浆浓度,用非线性混合效应模型(NONMEM)程序分析中国人艾普拉唑群体药动学特征。结果:成功建立了威布尔函数模型并获得相应的群体药动学模型参数,表观清除率(CL/F)为2.74 L/h,表观分布容积(V/F)为12.6 L,吸收速率常数(Ka)为0.361,形状因子(Gama)为2.19,性别对CL/F的影响(GEN CL)为0.881。结论:本试验所建立的模型拟合度高。性别对CL/F的影响显著;体质量、身高、丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐及基础疾病(溃疡和反流)均不影响艾普拉唑在目标适应证受试者体内的药动学行为。     

5-氨基水杨酸锌胶囊治疗活动性溃疡性结肠炎的多中心随机双盲临床研究

目的 探索5-氨基水杨酸锌结肠溶胶囊治疗溃疡性结肠炎(活动期)的疗效、安全性及合适剂量.方法 采用多中心、随机、双盲双模拟、剂量反应和阳性对照设计,将2004年3月至9月上海瑞金医院等6家医院108例活动性溃疡性结肠炎患者随机分为5-氨基水杨酸锌高剂量组和低剂量组(每天给予5-氨基水杨酸锌结肠溶胶囊2次,每次分别为1 g和0.5 g)以及对照组(每天3次给予奥沙拉秦钠胶囊,每次1 g),每组36例,疗程均为8周.随访记录评估三组患者的临床症状和肠镜检查情况,并记录治疗过程中的不良反应.结果 5-氨基水杨酸锌高剂量组和低剂量组临床疗效有效率分别为68.97%和45.45%,对照组为62.86%,组间差异无统计学意义(P>0.05).肠镜检查5-氨基水杨酸锌高剂量组和低剂量组痊愈率分别为51.72%和21.21%,有效率分别为82.76%和69.70%,高剂量组优于低剂量组(P=0.023),但与对照组(分别为34.29%和88.57%)相比差异无统计学意义(P>0.05).不良反应主要是腹泻,5-氨基水杨酸锌高剂量组为2.8%(1/36),低剂量组未发生不良反应,对照组为2.8%(1/36).结论 5-氨基水杨酸锌高剂量组能有效治疗活动期溃疡性结肠炎,疗效与对照组相当,安全性相似,但试验药有减少用药次数的优点.     

丽珠集团用药咨询电话回顾性分析

目的分析咨询数据,指导患者合理用药。方法对丽珠集团用药咨询中心数据库2004年1月1日至2008年12月30日电话记录按省份、药品类别、消化系统药品品种和咨询内容等分别进行统计分析。结果5年共受理咨询电话54510人;涉及83699个用药问题,其中疗效、适应证及服用方法咨询占66．56％,药品不良反应咨询占9．05％,防伪、贮存及包装咨询占8．47％;药品质量问题咨询0．14％。结论制药企业应加强用药咨询和药品安全监测工作。     

艾普拉唑对十二指肠溃疡患者胃内pH值的影响

目的 探讨艾普拉唑肠溶片对十二指肠球部溃疡患者胃内pH的影响,初步评价其抑酸作用.方法 采用多中心随机、对照、双盲设计.42例入选者随机分入艾普拉唑5 mg组(5 mg/d)、10 mg组(10 mg/d)、20 mg组(20 mg/d)和奥美拉唑20 mg组(20 mg/d).于服药第5天进行胃内pH监测.比较各组间胃内pHt≥3、≥4、≥5的时间百分比、24 h的pH中位数、夜间12 h的pH中位数及pH≥3、≥4、≥5至少维持18 h的患者百分比.结果 各组间pH≥3、≥4的时间百分比的差异没有统计学意义(P>0.05),pH≥5的时间百分比在艾普拉唑10 mg组和20 mg组分别为(87.96±12.29)%和(89.86±15.18)%,高于艾普拉唑5 mg组的(67.17±30.16)%和奥美拉唑20 mg组的(76.14±16.75)%,P<0.05.各组间24 h的pH中位数和夜间12 h的pH中位数的差异没有统计学意义,pH≥3、≥4、≥5至少维持18 h的患者百分率在各组间的差异没有统计学意义.结论 新型质子泵抑制剂艾普拉唑的抑酸作用强,抑酸作用随剂量增加呈递增趋势.