鹅掌楸碱银配合物体外诱导肺癌SPC-A-1细胞凋亡及其机制的研究

目的研究鹅掌楸碱银配合物(AgLA2)体外诱导肺癌SPC-A-1细胞凋亡作用及其机制。方法采用MTT法,观察鹅掌楸碱银配合物对肺癌SPC-A-1细胞增殖的抑制作用,采用DNA ladder检测、细胞形态学观察、酶联免疫法进行凋亡检测;采用RT-PCR检测细胞bcl-2、bax mRNA表达水平,免疫细胞化学法考察细胞bcl-2、bax蛋白的改变。结果鹅掌楸碱银配合物对肺癌SPC-A-1细胞的IC50为3.447±0.436mg·mL-1。在鹅掌楸碱银配合物的作用下,可见典型的核染色质凝集、碎裂等细胞凋亡的特征;药物作用后细胞中Caspase-3含量明显高于对照组;用药组细胞较对照细胞bcl-2mRNA、蛋白表达降低,同时bax mRNA、蛋白表达升高。结论鹅掌楸碱银配合物可抑制肺癌SPC-A-1细胞增殖和诱导细胞凋亡,其机制可能是改变bax/bcl-2的比值,改变凋亡的调定点,使得凋亡力量在细胞内占主导优势。     

不同配比的美洛西林钠/舒巴坦钠体外抗菌作用对比研究

目的对不同配比的注射用美洛西林钠/舒巴坦钠进行体外抗菌活性研究,以选出该药的最佳配比。方法采用二倍稀释法以美洛西林钠与舒巴坦钠1∶1、2∶1、4∶1、8∶1、16∶1的比例配伍,对186株产β-内酰胺酶的耐药菌株进行体外抑菌试验。结果单用舒巴坦钠无抗菌活性,舒巴坦钠与美洛西林钠联合应用能明显提高美洛西林钠的抗菌活性。在上述配比中,通过186株细菌的敏感性分布及对各菌株的最低抑菌浓度(MIC)分析出美洛西林钠与舒巴坦钠以4∶1的配比效果明显优于其他4个配比,分别比单用美洛西林钠增效2~32倍。结论在美洛西林钠与舒巴坦钠各配比中,其中4∶1的体外作用活性最佳,其配比强度依次为4∶1>2∶1>1∶1>8∶1>16∶1。     

氯化两面针碱体外诱导肺癌SPC-A-1、舌癌Tca8113两种肿瘤细胞株凋亡的研究

氯化两面针碱为中药两面针的提取物,已有的研究主要涉及含量测定及其对心血管方面的作用,而对其抗癌作用研究较少。本实验中,我们对氯化两面针碱促进肺癌SPC-A-1,舌癌Tca8113两种肿瘤细胞株凋亡作用进行了研究。1材料1.1仪器和试剂CO2培养箱(美国Thermo Forma),雷勃MK3酶标仪(Thermo Labsystems公司),Gel doc2000凝胶成像分析系统(美国Bio-Rad),透视电镜(日立H-500)等。氯化两面针碱(中国药品生物制品检定所,批号110848-20001),细胞凋亡-DNA ladder抽提试剂盒(江苏碧云天生物技术研究所),human caspase-3Instant ELISA(BMS2012I…     

地榆总皂苷体内抗小鼠肿瘤组织微血管生成的实验研究

目的:探讨地榆总皂苷体内抗肿瘤血管生成作用。方法:构建小鼠移植性S180皮下瘤模型,观察地榆总皂苷对荷瘤小鼠肿瘤生长抑制作用;同时解剖瘤组织,采用免疫组化法(IHC)检测地榆总皂苷对小鼠肿瘤组织微血管VEGF表达水平,染色结果采用半定量分析。结果:地榆总皂苷灌胃给药剂量4g/kg、2g/kg、1g/kg对荷S180肉瘤小鼠肿瘤生长抑制率分别为38.65%、30.81%、24.72%,显微镜下观察,地榆总皂苷作用后各组小鼠肿瘤组织微血管数较阴性对照组明显减少,阴性对照组、地榆总皂苷高、中、低剂量组VEGF蛋白IHC染色综合评分分别为11.72±2.34、1.04±0.02、6.83±0.51、9.82±0.43,经统计分析,地榆总皂苷各剂量组IHC染色综合评分较阴性对照组低,差异均有显著性(P0.05)。结论:地榆总皂苷具有一定的体内抗肿瘤血管生成作用,其作用与抑制肿瘤组织VEGF表达水平有关。     

氯化两面针碱对KB及KBV200细胞周期的影响及其机制

目的:研究氯化两面针碱抑制人口腔鳞癌细胞KB及其耐药株KBV200增殖的作用及机制.方法:应用MTT比色法测定氯化两面针碱对细胞增殖的抑制作用;流式细胞术(FCM)检测氯化两面针碱对细胞周期的影响;RT-PCR技术和免疫细胞化学法检测cdc2和cyclinB1的mRNA水平及其蛋白表达.结果:氯化两面针碱在体外呈浓度依赖性显著抑制KB及KBV200细胞的生长,48 h IC50分别为(2.36±0.22) mg/L和(2.43±0.19) mg/L;与对照组相比,经3 mg/L氯化两面针碱作用, KB及KBV200 G0/G1期、S期细胞明显减少,G2/M期细胞显著增多(P＜0.01);cyclinB1的转录与表达降低(P＜0.01),而cdc2的转录与表达未见明显变化(P＞0.05).结论:氯化两面针碱有可能通过下调cyclinB1的转录与表达来诱导KB细胞及其耐药株KBV200的G2/M期阻滞,从而抑制其增殖.     

氯化两面针碱体外对人口腔鳞癌多药耐药细胞KBV200的抗癌活性

目的探讨氯化两面针碱对多药耐药癌细胞的抗癌作用。方法应用MTT比色法测定细胞存活率,流式细胞术测定细胞周期,Hoechst 33258染色法检测细胞凋亡,酶联免疫吸附法测定半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(caspase 3)含量。结果氯化两面针碱(0.75,1.5,3,6和12mg·L-1)浓度依赖性地降低人口腔鳞癌多药耐药细胞KBV200的存活率,作用48h时IC50值为(2.43±0.19)mg·L-1;氯化两面针碱(0,3,6和9mg·L-1)与KBV200细胞作用48h,细胞凋亡率依次为(1.6±0.4)%,(2.3±0.7)%,(14.0±2.5)%和(8.3±2.2)%;氯化两面针碱6mg.L-1可使KBV200细胞caspase3含量升高,3mg·L-1作用12,24和48h可增加KBV200细胞G2/M期细胞比例。结论氯化两面针碱对多药耐药KBV200细胞具有抑制生长、促进凋亡和阻滞细胞周期的作用,可能是对多药耐药癌细胞敏感的一种中药活性成分。     

氯化两面针碱体外诱导两种鼻咽癌株的细胞凋亡

目的 研究氯化两面针碱体外促进两种鼻咽癌细胞株凋亡的作用.方法 应用MTT法检测细胞的增殖活性,DNA ladder检测、细胞形态学观察、酶联免疫法进行检测分析.结果 氯化两面针碱对两种鼻咽癌7111, Ecv2细胞株的IC50分别为1.238±0.09、 1.641±0.331 μg · ml-1.在其作用下,两种鼻咽癌细胞株出现典型的凋亡特征,琼脂糖电泳出现典型的DNA梯带,细胞形态学表现出细胞核裂解、染色质聚集、核碎裂,胞浆浓缩、有空泡形成, ELISA法检测样本活性后发现药物作用后细胞中Caspase-3含量明显高于对照组(P＜0.05).结论 氯化两面针碱有促进两种鼻咽癌7111,Ecv2细胞株凋亡的作用.     

黄芩苷的体内药代动力学研究进展

黄芩为唇形科多年生草本植物黄芩 (Scuellaria baicalens-is Georgi)的根 ,主要含黄芩苷 (baicalin)、黄芩素 (baicalein)等多种黄酮类化合物。黄芩能清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎 ,用于肺热咳嗽 ,高热烦渴、血热吐血、衄血 ,泻痢、黄疸、胎动不安、痈肿疮毒、高血压头痛 ,近来研究发现其具有抗氧化、抗癌防癌、抗菌、抗病毒、增强免疫等作用 [1 ] 。黄芩苷是黄芩的主要有效成分之一 ,是黄芩及其制剂的主要质量控制指标 ,本文就其在体内的药代动力学研究进展综述如下。1　研究对象　　动物试验以普通 Wistar、SD大鼠、健康家兔 [2～ 4 …     

替加氟衍生物M1的合成及其体内外抗肿瘤活性研究

<正>化疗是治疗癌症的重要手段之一,替加氟为常用的一线化疗药物,但其不良反应严重,如何使其在发挥抗肿瘤作用的同时,减少毒副作用成为众多学者关注的焦点。本研究以替加氟为母体,分子中引入1,3,4-噻二唑类杂环和酰氨基团,设计合成新型化合物M1,使其抗肿瘤活性叠加,毒性降低,并对其体内外抗肿瘤活性进行了研究,以期为合成高效低毒的抗肿瘤药物提供实验依据。     

地榆总皂苷对小鼠腹水型H22肝癌的抑制作用及机制研究

目的:探讨地榆总皂苷体内抗肿瘤的作用及其机理.方法:通过腹腔接种H22肝癌细胞建立荷瘤小鼠模型,并按体质量随机分为阴性对照组(0.5％ CMC溶液)、阳性对照组(呋喃氟尿嘧啶,120mg/kg)、地榆总皂苷大(4g/kg)、中(2g/kg)、小(1g/kg)剂量组,连续灌胃给药10天后,观察记录60天内动物死亡时间,计算小鼠生存天数及中位生存时间(MST).再通过上述方法建立荷瘤小鼠模型,用地榆总皂苷灌胃给药,连续10天后,抽取小鼠腹水,采用荧光染色法及流式细胞术检测细胞凋亡.结果:各组MST分别为14.51、20.2、19.2、21.0、17.5天,阳性对照及各给药组与阴性对照组MST比值分别为139.3％、132.4％、144.8％、120.7％.荧光显微镜下观察发现阴性对照组细胞核呈蓝色,给药组细胞形态改变,细胞核呈致密浓染,有的细胞核呈碎块状致密浓染,颜色发白.地榆总皂苷大、中、小剂量组细胞凋亡率分别为1.05％、1.14％、0.79％,较阴性对照组明显增高(P＜0.05).各给药组细胞发生不同程度凋亡.结论:地榆总皂苷具有明显的体内抗肿瘤活性,其抗肿瘤活性机理为诱导肿瘤细胞发生凋亡.