苦参总生物碱固体脂质纳米粒的制备工艺研究

目的探索苦参总生物碱(TA)磷脂复合物固体脂质纳米粒(TA-PC-SLN)的制备工艺及处方优化,并对其进行体外评价。方法建立高效液相色谱(HPLC)法同时测定TA中4个指标成分苦参碱(MT)、氧化苦参碱(OMT)、槐果碱(SC)、氧化槐果碱(OSC),并进行方法学验证。称取TA、卵磷脂共同溶于乙醇制备磷脂复合物;采用微乳法制备TA-PC-SLN。采用超速离心结合HPLC法考察包封率和载药量;比色法检测粒径分布及Zeta电位。以包封率和载药量作为TA-PC-SLN考察指标,用星点-效应面法优化处方,同时评价TA-PC-SLN的体外释放。结果 HPLC色谱条件为:DIKMA C₁₈色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.05 mo L/L的KH₂PO₄(含2 mL/L三乙胺)溶液,梯度洗脱,洗脱条件为0 min(6%乙腈)→35 min(13%乙腈)→40 min(6%乙腈),检测波长为220 nm。TA-PC-SLN的平均粒径为(126.1±3.89) nm,粒径分布(PDI)为(0.409±0.022),Zeta电位为(-30.9±7.37)m V;TA-PC-SLN最佳的制备工艺处方为:药物磷脂复合物与水相(泊洛沙姆,大豆卵磷脂和聚乙二醇2 000组成)比例为1∶1.75,大豆卵磷脂和聚乙二醇2 000比例为1∶1.25,冰水分散相与微乳体积比例为9∶1。TA-PC-SLN体外释放速率低于TA。结论制备出的TA-PC-SLN包封率可达到74%以上,载药量可达到9%以上,并且实现了缓释的目的。     

中药抑制肺癌血管生成的作用机制研究进展

肺癌是一种发病率高、死亡率高的恶性肿瘤，对人类健康构成极大威胁。新生血管生成可能是肺癌发生的重要机制之一。肺癌细胞的生长可通过新血管生成获得必要的营养物质，从而引起肺癌的扩散和转移。目前，抗血管生成靶向药是除手术、放化疗、免疫治疗外临床常用的西医治疗手段，然而治疗后会出现血栓、高血压、腹泻、心脏毒性等不良反应，严重影响了患者的生存质量。随着对血管生成的不断认知，肺癌治疗方案的选择成为肺癌治疗领域的研究热点和难点。中医学认为血管生成可归属于“络病”范畴，由于外邪入侵、正气不足等因素导致机体脏腑虚损，日久可致气机不畅，瘀血痰浊等互结于络道，使络脉功能下降，为肺癌的发生提供了有利条件。已有越来越多的现代研究证实中药可抑制肺癌新生血管生成，从而起到抑瘤作用。此外，由于中药具有独特的优势，可以有效降低不良反应，提高疗效，改善患者生活情况，配合其他西医疗法有明显的协同作用，在肺癌治疗中有广泛的应用前景。该文通过总结中药抗肺癌血管生成的相关实验研究结果，对中药抑制肺癌血管生成的作用机制进行了梳理，以期为临床肺癌治疗策略的优化提供借鉴和参考。