酞丁安对映体合成及其抗单纯疱疹病毒活性评价

酞丁安(3-酞酰亚胺-2-氧-正丁醛双缩氨硫脲,TDA)是药物研究所创制的抗病毒新药。为了研究其对映异构体(R),(S)-TDA对病毒活性及毒性是否有差异,并与消旋酞丁安(RS)-TDA的抗病毒活性及毒性进行比较,本文分别用已知构型的(R)-与(S)-丙氨酸为原料,通过缩合等6步反应,得到光学活性的(R)-,(S)-TDA,并与外消旋酞丁安比较其抗病毒活性及毒性。三者的抗单纯疱疹病毒活性与对细胞的毒性差别不大,说明消旋酞丁安临床使用是安全有效的。     

实时超声在诊断胆道蛔虫病中的应用

胆道蛔虫病,过去只能通过临床特征进行诊断,缺乏客观依据。自实时超声问世以来,使胆道蛔虫的诊断迈进了一步。实践证明,实时超声诊断是一项无损伤、无痛苦、方便有效的定性与定位之诊断方法。现结合17例临床应用,探讨在中西医结合治疗中的意义。一、临床资料本组病例,均经手术或纤维十二指肠镜(包括内窥镜逆行性胆胰管造影,简称ERCP)的检查结果证实。17例中,胆道蛔虫13例,肝管蛔虫1例,胆囊蛔虫3例。正确诊断14例,假阳性1例,假阴性2例,正确诊断率为82.4%。     

以SAH水解酶为靶位的抗病毒筛选模型的建立与应用

目的　建立SAH水解酶体外抗病毒筛选模型。方法　由大鼠肝经分级硫酸铵沉淀及各种柱层析 (DEAE5 2 ,羟基磷灰石及SephadexG 10 0 )分离 ,纯化SAH水解酶。用同位素标记底物 ,以合成方向建立酶活性测定及抑制剂筛选方法。结果　纯化的SAH水解酶在SDS PAGE电泳上呈单一蛋白带 ,表现相对分子质量为 45 0 0 0 ,其底物腺苷的米式常数值为 (6 32± 0 17) μmol L。已知SAH水解酶抑制剂 S DHPA的IC50 为 7 6 μmol L。用消旋及位置异构体DHPA证实S DHPA抑制SAH水解酶活性的结构特异性很强。用此模型筛选不同结构化合物 42个 ,未发现抑制活性强于S DHPA的化合物。结论　由大鼠肝提纯SAH水解酶 ,并建立了体外模型 ,可用于抗病毒化合物筛选及酶抑制剂动力学研究     

恶性梗阻性黄疸手术所见、直接造影及超声图象对照分析

胰腺癌、胆管癌、Vater's 壶腹癌与其它病因引起的梗阻性黄疸,临床鉴别困难。近年来医学影象诊断的发展,在检查方法上有了新的突破。本文将我院先经 B 型超声(BUS)检查,又经十二指肠纤维镜逆行     

酞丁安对映体合成及其抗单纯疱疹病毒活性评价

酞丁安（３－酞酰亚胺－２－氧－正丁醛双缩氨硫脲，ＴＤＡ）是药物研究所创制的抗病毒新药。为了研究其对映异构体（Ｒ），（Ｓ）－ＴＤＡ对病毒活性及毒性是否有差异，并与消旋酞丁安（ＲＳ）－ＴＤＡ的抗病毒活性及毒性进行比较，本文分别用已知构型的（Ｒ）－与（Ｓ）－丙氨酸为原料，通过缩合等６步反应，得到光学活性的（Ｒ）－，（Ｓ）－ＴＤＡ，并与外消旋酞丁安比较其抗病毒活性及毒性。三者的抗单纯疱疹病毒活性与对细胞的毒性差别不大，说明消旋酞丁安临床使用是安全有效的。     

实时超声波在胆胰疾病中的诊断价值

我临床检查室自1980年6月开始应用EUB—22型实时线性超声扫描仪进行了胆胰两脏器的疾病观察,认为对中西医结合治疗急腹症治疗方法的选择及中西医结合非手术疗法的动态观察均有一定的参考价值。本     

S-9-(2,3-二羟丙基)腺嘌呤类似物的合成及其对S-腺苷-L-高半胱氨酸水解酶的抑制活性

为了寻找高效、低毒的抗病毒剂，本文通过用腺嘌呤及嘧啶碱基与３氯２甲基丙烯缩合合成６个ＤＨＰＡ类似物的中间体５ａ，５ｂ，６～８ａ和８ｂ。应用ＯｓＯ４催化，在Ｎ甲基吗琳Ｎ氧化物氧化下对烯键进行邻位双羟化，合成了５个ＤＨＰＡ类似物１～４ａ，ｂ。对化合物５ａ，５ｂ，６～８ａ，８ｂ的１ＨＮＭＲ数据进行了初步总结。对４个ＤＨＰＡ类似物测定了它们对Ｓ腺苷Ｌ高半胱氨酸水解酶（ＳＡＨ）的抑制活性，其中化合物１的ＩＣ５０为１１ｍｍｏｌ·Ｌ－１，其余化合物均无抑制活性。     

S-9-(2,3-二羟丙基)腺嘌呤类似物的合成及其对S-腺苷-L-高半胱氨酸水解酶的抑制活性

为了寻找高效、低毒的抗病毒剂,本文通过用腺嘌呤及嘧啶碱基与3-氯-2-甲基丙烯缩合合成6个DHPA类似物的中间体5a,5b,6～8a和8b。应用OsO₄催化,在N-甲基吗琳-N-氧化物氧化下对烯键进行邻位双羟化,合成了5个DHPA类似物1～4a,b。对化合物5a,5b,6～8a,8b的¹HNMR数据进行了初步总结。对4个DHPA类似物测定了它们对S-腺苷-L-高半胱氨酸水解酶(SAH)的抑制活性,其中化合物1的IC₅₀为1.1mmol·L^-1,其余化合物均无抑制活性。     

梗阻性黄疸的联合检查

近几年来,用于诊断胆道疾病的新技术与新仪器逐渐增多。我所1980年6月～1982年8月,对220例梗阻性黄疸进行联合检查,报告如下。临床资料一、性别与年龄:男137人、女83人。年