人血清白蛋白修饰的尿激酶与天然尿激酶的家兔体内过程比较

家兔静注人血清白蛋白修饰的尿激酶(MUK)和天然尿激酶(NUK)40000IU后,MUK 的体内过程符合零级速率过程,NUK 则符合一级速率过程,血纤溶活性 MUK 持续100min,而 NUK 仅20～25min。在“功能性”去除肝肾的家兔,NUK 血浓度半衰期延长3～4倍,而 MUK 血浓度下降与正常家兔相似。MUK 及 NUK 在去除纤溶抑制物的优球蛋白成份中纤溶活性相似,但在血浆中 NUK 仅存24～35%的纤溶活性,MUK 则保留了64～85%的纤溶活性。提示肝肾的摄取、代谢和消除能力降低及对血浆纤溶抑制物抵抗力增强,是 MUK 血纤溶活性长时间维持高水平的主要原因。     

SIP1644对大鼠血小板聚集及cAMP、cGMP水平的影响

血小板在动脉血栓形成和动脉粥样硬化的病理机制中具有重要作用。已报道黄酮类化合物SIPI-644具有较强的抗心律失常作用。我们的实验发现SIPI-644在体外能抑制阈剂量花生四烯酸、二磷酸腺苷及胶原诱导的大鼠血小板聚集,其IC_(50)分别为0.14、0.26、0.18 mmol/L。在1.36～2.17 mmol/     

槲寄生抑制血小板聚集作用的机理探讨

槲寄生为桑寄生科植物,学名:Viscumcoloratum(Komar)Nak.。经临床使用,对冠心病心绞痛有较好的疗效。除了已报道的对增加冠脉流量、改善冠脉循环和对心肌局部缺血引起的心律失常均有防治作用外,又发现具有抑制血小板聚集和抗血栓形     

用体外微量法测定亚德里亚霉素、阿克拉霉素A、B对人体舌鳞状细胞系的药敏试验研究

亚德里亚霉素(ADM)和阿克拉霉素(ACM)是蒽环类的抗肿瘤抗生素。ADM在实验肿瘤和临床使用的研究中都证明具有抗肿瘤谱广、活性强的优点,已由上海医药工业研究院合成成功,不久将供应临床使用。ACM被认为是第二代的蒽环类新的抗肿瘤抗生素,含有A、B两种组分。国外对A组份的药效、毒性和作用机制作了大量研究,目前已进入Ⅲ期临床试验。四川抗菌素工业研究所于1979年在四川思文找到了产生阿克拉霉素的菌株,并经发酵提取分离得到A和B的纯品。本文以形态法、扫描电镜超微形态及[~3H]-TdR前体掺入的半微量实验操作方法观察了国产 ADM、ACM-A、ACM-B对人体舌鳞状细胞系Tca8113的药敏反应。     

金银花抗生育作用的研究Ⅱ

金银花对小鼠,狗,猴等多种动物的抗生育作用业已证实,尤对小鼠,狗有显著的抗早孕作用。本工作观察了金银花提取物对妊娠小、大鼠不同孕期的影响,并初步探讨了其抗早孕作用机理。     

血管紧张素转化酶抑制剂研究的进展

血管紧张素转化酶抑制剂是一类主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮(RAA)系统,同时也影响血管舒缓素-激肽-前列腺素(KKP)系统,从而达到降压效果的新型降压药。这类药物的发现和应用是抗高血压药物研究中的一个新进展。近年临     

阿克拉霉素B体外对小鼠L1210白血病细胞的生长影响及体内对Lewis肺癌抗瘤作用的实验研究

本实验研究了国产阿克拉霉素B对L1210白血病细胞RNA、DNA、蛋白质合成的影响,对Lewis肺癌及其肺转移的抑制作用。结果表明,国产阿克拉霉素B对L1210白血病细胞的RNA、DNA合成均有抑制作用,对RNA合成的抑制较DNA更显著,并比亚德里亚霉素、柔红霉素为强。对蛋白质合成则无明显的影响。对Lewis肺癌及其肺转移,口服和腹腔给药均有明显的抑制作用。     

[~3H]海轮碱Ⅱ在大鼠及615小鼠体内的药代动力学及整体放射自显影研究

本文以液体闪烁方法及整体放射自显影技术较系统地研究了[~3H]海轮碱Ⅱ在大鼠及615小鼠的体内过程。大鼠静注[~3H]海轮碱Ⅱ后血及尿粪经纸层析及硅胶薄层板未发现代谢产物,表明本品在体内可能以原药形式转运及消除。 615小鼠静注[~3H]海轮碱Ⅱ730μCi/kg,血清中放射性测定至给药后96小时,药一时     

甲基黄酮丙醇胺酰胺(SIPI-644)对犬室性心律失常的治疗作用

用Beagle犬急性心肌梗塞后室性心律失常模型研究了SIPI-644对心梗后24和48h室性心律失常的治疗作用。SIPI-644iv7.3～29.2mg/kg, 能非常显著地提高窦性心率占总心率的百分率(SR％),窦性节律明显增加,室性节律明显减少或完全消失,作用持续达1h,且作用和剂量相关。抗心律失常作用比利多卡因和奎尼丁强。