硝硫氰胺治疗猴血吸虫病的效果

本文报道单独口服硝硫氰胺和合并红霉素治疗卷尾猴Cebus apella和猕猴macaca mulatta的曼氏血吸虫病、日本血吸虫病和埃及血吸虫病的效果,并观察该药对两种猴的初步毒性反应。实验共用26只卷尾猴和20只猕猴。硝硫氰胺的药物颗粒平均大小为2μm,灌胃给药。每头动物经皮感染日本血吸虫尾蚴100条,埃及血吸虫尾蚴300条或曼氏血吸虫尾蚴300条。6只卷尾猴和7只猕猴感染波多黎各株曼氏血吸虫,4只卷尾猴和7只猕猴感染菲律宾株日本血吸虫及4只卷尾猴感染     

吡喹酮、敌百虫及硝唑咪治疗埃及血吸虫病的比较试验

本文报道口服吡喹酮、敌百虫及硝唑咪治疗90例非洲埃及血吸虫病患者的结果。所有病例在治疗前,每天收集10～14小时的小便,连续2天。样品沉淀30分钟后用定量孵化方法检查毛蚴及死卵,本试验中病人每10ml小便内毛蚴数为250～1,000只。按毛蚴数的多少,将患者分为3组,组Ⅰ250～500只,组Ⅱ501～1,000只,组Ⅲ1,000个以上,药物治疗剂量吡喹酮为1次服用30mg/kg;敌百虫为10mg/kg,2周给药1次,共给3次;硝唑咪为25mg/kg/d×6。于治毕后2个月及4个月检查3天连续收集尿内虫卵来评价疗效。无卵或排出死卵的病例被认为治愈,对未治愈病例则计算其排卵数减少情况。结果,根据治后2个月或4个月的追踪检查小便内的虫卵结果表明,以吡喹酮治疗     

家兔静脉注射吡喹酮引起血压升高和心律失常的初步探讨

家兔静注吡喹酮45mg/kg时,心跳减慢,心音增强。注毕2～5分钟血压由给药前的86±2mmHg升至121±2.5,随后缓降,20～30分钟后逐渐恢复。兔心律失常皆发生在升压高峰或其后缓降时。氯丙嗪、酚苄明和异搏停可预防和对抗吡喹酮所引起的血压升高和心律失常;溴化六甲烃铵、酚妥拉明和奎尼丁可明显降低吡喹酮所引起的血压升高,但对心律失常无效。初步认为吡喹酮引起家兔心律失常可能与血压升高有关,但不能排除对心脏的直接作用。     

氟乙酰胺类新型抗血吸虫药的合成及其杀虫作用

我所生化代谢的研究发现氟乙酸钠有显著的杀日本血吸虫的作用,作者等据此合成了125个氟乙酰胺类化合物。动物实验治疗结果证明,122个化合物有抗血吸虫作用,其中21个化合物的减虫率达90～100%,而毒性较之氟乙酸大幅度地降低,有些化合物剂量可高达5～10mg/鼠,但离进行临床试验还有一定的差距。     

苯胺和伯氨喹对大鼠高铁血红蛋白和网织红细胞生成的影响

目的 :了解伯氨喹 (伯喹 )对大鼠高铁血红蛋白 ( MHb)生成和网织红细胞 ( ret)增生的影响 ,并与苯胺所致的大鼠急性溶血反应进行比较。方法 :SD大鼠经腹腔 ( ip) 1次注射 3%苯胺花生油溶液 1ml/ kg,于给药前和给药后 2 h、2 4 h、4 8h和 72 h分别取血测定 MHb和 ret;另 1组大鼠灌胃 ( ig)伯喹 4 0 mg/ kg· d× 7d,于给药前及首剂给药的次日起 ,逐日取血检测 MHb和 ret直至停药后第 5d,以后隔日血检至停药后 15d。以上 2个给药组均设相应的溶剂对照。另对 37只大鼠进行了 G6PD活力测定。结果 :苯胺组给药后 2 h,MHb即显著升高 ,2 4 h恢复正常 ;ret自给药后 2 4 h开始上升 ,至 72 h仍持续升高 ,表现为急性血管内溶血反应。伯喹组给药期间及停药后MHb未见明显变化 ;ret于给药的 d5起持续低于对照组 ,至停药后的 d3— d5反应性增高 ,以后逐渐恢复正常。大鼠的 G6PD活力为 4 2 .3± 11.1%。结论 :伯喹对大鼠血液系统的影响表现为抑制网织红细胞的增生 ,但不引起类似苯胺所致的急性溶血反应。     

苯胺和伯氨喹对大鼠高铁血红蛋白和网织红细胞生成的影响

目的 :了解伯氨喹 (伯喹 )对大鼠高铁血红蛋白 ( MHb)生成和网织红细胞 ( ret)增生的影响 ,并与苯胺所致的大鼠急性溶血反应进行比较。方法 :SD大鼠经腹腔 ( ip) 1次注射 3%苯胺花生油溶液 1ml/ kg,于给药前和给药后 2 h、2 4 h、4 8h和 72 h分别取血测定 MHb和 ret;另 1组大鼠灌胃 ( ig)伯喹 4 0 mg/kg· d× 7d,于给药前及首剂给药的次日起 ,逐日取血检测 MHb和 ret直至停药后第 5d,以后隔日血检至停药后 15d。以上 2个给药组均设相应的溶剂对照。另对 37只大鼠进行了 G6PD活力测定。结果 :苯胺组给药后 2h,MHb即显著升高 ,2 4 h恢复正常 ;ret自给药后 2 4 h开始上升 ,至 72 h仍持续升高 ,表现为急性血管内溶血反应。伯喹组给药期间及停药后MHb未见明显变化 ;ret于给药的 d5起持续低于对照组 ,至停药后的 d3— d5反应性增高 ,以后逐渐恢复正常。大鼠的 G6PD活力为 4 2 .3± 11.1%。结论 :伯喹对大鼠血液系统的影响表现为抑制网织红细胞的增生 ,但不引起类似苯胺所致的急性溶血反应。     

用伊文思蓝法观察呋喃丙胺对小白鼠胃的刺激作用及拮抗药的探讨

本文介绍用伊文思蓝法观察呋喃丙胺对小白鼠胃的刺激作用。动物于口服药物后即由尾静脉注入1％伊文思蓝,并于2小时后剖杀取胃,根据胃底浆膜面的蓝色色素沉着情况,评价药物对胃的刺激作用。试验证明,小白鼠一次口服呋喃丙胺或二甲苯后,用伊文思蓝法观察药物对胃的刺激作用与组织病理学的观察结果相仿。这种方法具有操作简便、快速、灵敏和重现性高等优点。在拮抗试验中,发现扑尔敏、异丙嗪、苯海拉明和氯丙嗪具有较强的拮抗呋喃丙胺对鼠胃的刺激作用,抗炎类药物次之,而阿托品则甚差。用伊文思蓝法观察的结果表明,小白鼠每天口服呋喃丙胺500 mg/kg,连续10天时,药物对鼠胃的刺激作用逐渐减轻,至给药10天后,胃的刺激反应仅及第1次给药时的1/3。若在疗程的第1～3天,每天于口服呋喃丙胺前1小时先服扑尔敏,则呋喃丙胺对鼠胃的刺激作用,仅在给药的第三天较明显,但轻于单服呋喃丙胺3天组。用肉眼或组织病理学方法观察胃肠病变的结果,与伊文思蓝法的基本一致。扑尔敏不影响呋喃丙胺的抗血吸虫作用。     

F30385对发育不同阶段的日本血吸虫的杀虫效果

F30385,β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯(N-一氮六环-1-乙基)酰胺盐酸盐,对小白鼠、兔及犬体內的童虫的杀虫作用显著比杀成虫的作用为强眉叭诟腥疚豺屎?天和14天,兔按100毫克/公斤/日,犬按50毫克/公斤/日的剂量连服药2天,最后发育的成虫数比对照组减少86—100%,部分动物完全治愈。以等毒性剂量比较F30385与F30066对小白鼠及兔体內童虫的杀虫作用的结果,F30385强于F30066。     

F30385实验治疗血吸虫病的初步研究

实验发现F30385是一个兼具明显杀日本血吸虫童虫与成虫的硝基呋喃丙烯酰胺类的口服药物。小白鼠一次口服F30385的半数致死置为979±98毫克/公斤(P=0.95)。小白鼠感染尾蚴后4-11天,一次口服F30385 11.4毫克/鼠,减虫率高达90-99％,显著比对32天成虫的杀虫作用强。按等毒性剂量用F30385及F30066治疗小白鼠与兔血吸虫病的结果,F30385的疗效比F30066高。7只感染血吸虫病的犬用总剂量为700毫克/公斤的7-14天疗法治疗后,减虫率为95％。动物口服F30385后的毒性反应主要为胃肠道刺激与肾和肝的受损。小白鼠病理观察结果认为,停药后病变均渐恢复。