3-甲基-4-丁酰胺基-5-硝基苯甲酸甲酯合成方法改进

目的:合成抗高血压药替米沙坦的重要中间体3-甲基-4-丁酰胺基-5-硝基苯甲酸甲酯.方法:以3-甲基-4-胺基苯甲酸甲酯为原料,在氯仿中与丁酰氯反应得-3-甲基-4-丁酰胺基苯甲酸甲酯,将此反应液简单干燥后,直接滴入-10℃～-5℃的95%发烟硝酸中进行硝化.结果:改进了目标化合物3-甲基-4-丁酰胺基-5-硝基苯甲酸甲酯的硝化方法,两步收率达88%.结论:本方法操作简单,可实现连续放大生产,提高了收率和效率.     

芬太尼合成方法的优化改进

目的 优化芬太尼的合成方法.方法 以β-苯乙胺为起始原料,经过aza-Michael加成、Dieckmann酯缩合、还原胺化以及酰化4步反应合成芬太尼.其中aza-Michael加成反应以硼酸为催化剂、水为溶剂;Dieck-mann酯缩合反应以氢化钠为碱、甲苯为溶剂;还原胺化反应中,胺化以对甲苯磺酸为催化剂、异丙醚为溶...