兔口服炔诺酮肟和炔诺酮的药代动力学

本文用高效液相色谱分离、液闪测定放射性的方法,测定了兔口服炔诺酮肟(NETO)和炔诺酮(NET)的血浓,并比较了二者的药代动力学参数。结果表明:二者吸收迅速,从血中的消除均呈快慢两个时相。NETO在兔体内一部分迅速转变为NET,另一部分则以原药形式存在,24 h内NETO与其代谢产物NET在血清中的浓度大致各占一半。兔口服NETO与NET后,血浓—时间曲线符合二室模型,NETO的达峰时间比NET短,二者有显著差异(P<0.05),其它动力学参数无明显差异(P>0.05)。     

炔诺酮肟在兔的抗孕激素作用

作者用活性炭吸附法测得兔子宫胞浆内(未成熟雌兔,体重0.9～1.1kg)与[3H] 孕酮给合的成分为孕激素受体,Kd=0.73±0.07nM;可被饱和,结合量为494±262fmol/mg蛋白,孕酮的非靶组织肝脏胞浆内仅有少量与[3H]孕酮结合的成分。但结合激素与游离激素之比和结合激素的浓度之间无关。作者还     

磷酸盐緩冲液,血清及全血对酒石酸銻鉀刺激性的影响以及酒石酸銻鉀与酒石酸銻鈉刺激性的比較

酒石酸銻鉀(以下筒称銻鉀)由于刺激性大,只能靜脉注射,不便于大規模应用,在未发現較銻鉀更好的藥物以前,設法减低銻鉀的刺激性,改变其給藥途徑,仍是值得研究的問題。     

氯苯駢噻嗪对酒石酸銻鉀毒性及催吐作用的影响

氯苯駢噻嗪(Chlorpromazine)为近年来所发現的許多重要藥物之一。因其藥理作用的多样性引起了不少临床家及藥理学工作者的兴趣与研究。 Jaulmes氏等(工953)曾报告在低温麻醉时氯苯駢噻嗪(以下簡称苯嗪)略能增强动物对氰化物之抵抗能力。Sobrinho及Walter二氏(1955)。也发現此藥具有若干防止四氧嘧啶引起动物糖尿病之效果。Brand等(1954)研究了苯嗪对数种藥物催吐作用的影响,报导此藥能在狗身上对抗盐酸去水嗎啡,嗎啡,Hydergine之催吐作用。临床方面也广泛应用此藥于各种嘔吐,如尿毒症、洋地黄中毒及妊娠所致之嘔吐。     

延令草药理作用与毒性研究

延令草土名头顶一颗珠,简称头珠或一颗珠,系百合科延令草属植物之延令草(Tr-illium Tsuchonoskii Maxim)①此药系鄂西草药中医用以治头痛、眩晕等病症的主要药物②,据坊问均称效果甚好,因此我们认为它可能对高血压症及疼痛有一定疗效,曾初步时行了一些动物试验,证明有降低血压的作用③。以后继续作进一步的探讨,并按草医的用量试治了一些高血压患者,现将实验方法及给果综合报告如下:     

炔诺酮肟对麻醉大鼠呼吸与循环系统的影响

本文选用麻醉大鼠进行一次口服灌胃炔诺酮肟(NETO)的急性毒性实验。NETO剂量为0.125mg/kg、0.626mg/kg及1.25mg/kg,观察用药前及用药后1/4、1/2、1、2h的呼吸、血压,以及用药前、用药后1～5h的心率、心电图变化。实验结果表明服用0.625mg/kg、1.25mg/k NETO除在用药后1～2h心率略有一过性减慢外,其余指标均无明显变化。提示口服NETO对麻醉大鼠的呼吸与循环系统无明显影响。     

炔诺酮肟对家兔孕卵运行及发育的影响

本实验以生理盐水分段冲洗家兔输卵管及子宫,收集孕卵并作形态学观察。结果表明,给药后24～48小时孕卵在输卵管内的运行稍有加快,以后明显减慢以致大多数孕卵滞留在输卵管内。孕卵发育受阻,其外周粘蛋白层变薄,部分孕卵出现退行性变化。以上各种改变证实炔诺酮肟的抗着床作用是干扰了孕卵的运行及发育。由于这些变化与外源性雌激素作用相似,提示在家兔实验中炔诺酮肟抗着床作用可能与它具有的雌激素活性有关。     

炔诺酮肟与炔诺酮抗着床作用的比较及其对卵巢孕酮分泌的影响

本文比较了炔诺酮肟与炔诺酮对大鼠,金地鼠及家兔3种动物的抗着床作用,用放射免疫法测定了两药引起大鼠卵巢静脉血中孕酮含量的变化。结果显示:随动物种属不同,炔诺酮肟的抗着床作用比母体炔诺酮强2～10倍。最小100％抗着床剂量的炔诺酮肟能抑制大鼠卵巢分泌孕酮,其作用比同等剂量的炔诺酮明显增强。提示炔诺酮A环三位酮基肟化能提高炔诺酮的抗着床作用,并增强其对卵巢孕酮生物合成的抑制。     

中药祛伤汤弃杖散治疗作用初步探讨

中西医结合以后,治疗骨折疗效好,疗程短。在观点和方法上与过去单纯西医的观点和方法突出的不同之点表现在两个方面,即“整体与局部并重”、“固定与活动统一”。“整休与局部并重”的治疗观点和治疗方法表现在治疗骨折除了复位、固定和练功外,还应用内服和外敷药物。本文对内、