铂配合物的抗癌活性与其结构间的关系

本文用CNDO/2方法计算了[(NH₃)₂PtX₂],[(CH₃NH₂)₂PtX₂],[enPtX₂]和[1,2—(NH₂)₂C₆H₁₀)PtX₂]四个系列的23种配合物的电子结构,并用配合物的抗癌实验指标与由量子化学计算所得结果进行线性回归,得到七个回归方程,讨论了配合物的结构和活性间的关系。结果表明,合成一种毒性低、剂量小、活性高的配合物,不但要考虑胺配体对配合物抗癌活性的影响,而且酸根配体对配合物的活性也起着重要的作用。     

1,2,2三甲基1,3—环戊二胺铂的抗瘤活性研究

目前国内外均广泛研究铂络合物的抗癌作用,继于顺氯氨铂(DDP)后第二代的铂类抗癌药—碳铂(Carboplatin),最近报道它具有疗效优于DDP,且肾毒性极少。另本实验室也发现Ⅵ价铂二羟基丙二酸二氨铂和二羟二氯二异丙胺铂有明显的抗癌活性,抗瘤谱广,肾毒性小,疗效不亚于DDP。同时体外研究发现二羟二氯二异丙胺铂(CHIP)的抗