R-HPLC测定兔血清中头孢氨噻肟及其去乙酰代谢物浓度

建立了反相高效液相色谱法(R-HPLC)测定12只家兔血清中头孢氨噻肟(CTX)及其主要代谢产物去乙酰头孢氨噻肟(dCTX)的方法。本法测定CTX及dCTX的最低检出浓度分别为0.3μg/ml及0.5μg/ml;CTX的线性范围为0.5～20.0μg/ml;dCTX的线性范围为1.0～20.0μg/ml;药物及内标头孢唑啉的回收率均在90％以上。操作简便、准确。     

头孢氨噻肟的长效研究

头孢氨噻肟(CTX)与二苄基乙二胺醋酸盐反应,制成长效的头孢氨噻肟(头孢氨噻肟二苄基乙胺盐,BCTX)。元素分析、紫外、红外、核磁共振、质谱等证明了BCTX的结构式。BCTX微溶于水,特性溶出速度为0.183μg/ml·min.水混悬液降解符合零级动力学过程,室温分解速度常数为1.69×10^-7mg/ml·s.BCTX的水混悬液与CTX的水溶液家兔动力学试验表明,BCTX具有长效作用。