抗人肺腺癌单克隆抗体与N-乙酰消瘤芥结合物的制备及其选择性细胞毒的研究

本文报道了鼠抗人肺腺癌单克隆抗体-N-乙酰消瘤芥结合物的制备及其对肿瘤靶细胞的杀伤作用,经化学修饰后的N-乙酰消瘤芥活性酯与抗体偶合,结合物的克分子结合比为1:79,且不影响抗体活力,在相似浓度下比较了单抗结合物、单抗、正常鼠IgG及其结合物与药物对靶细胞的毒性试验。结果表明:单抗结合物能显著抑制[~3H]-胸腺嘧啶核苷参入细胞量,其抑制率分别为92％、60％、40％、45％与15％。提示N-乙酰消瘤芥单抗结合物的抑制作用是由单抗导向的。     

肿瘤的化学治疗ⅩⅤ.几种二硫醇的砷衍生物

将相应的烷基二氯化胂及相邻和相同的二巰基化合物直接缩合,不用任何溶剂,得到相应的间二硫砷五环(Ⅱ)及间二硫砷六环(Ⅲ),企图获得七元环的硫醇砷盐,则未成功。若干二氯化胂及二巯基化合物的制备法,在操作程序上有所改变。     

人肺癌单抗LC-1与天花粉毒蛋白(TCS)结合物的抗肿瘤作用

人肺癌单克隆抗体LC-1为IgM抗体。经ABC染色法证实它与人肺癌组织产生较高的阳性反应,并在人肺腺癌裸小鼠移植癌(LAX-83)中显像定位明显、清晰。本文报道LC-1与天花粉毒蛋白(TCS)经化学修饰,交联生成的结合物对LAX-83的抗肿癌效果。结合物LC-1.TCS的克分子比为1:3。用裸小鼠肾包膜检测法评价疗效,在裸小鼠双侧肾包膜下接种10～15omu(10omu=1mm)大小的癌块,于种后2d开始治疗,每天腹腔给药1次,连续给药7d,于停药后隔日解剖,测量瘤径,计算各组织块增殖大小,与对照组比较,求出各给药组肿瘤抑制率,经统计学处理后评价疗效。实验结果表明,LC-1或TCS单独治疗组以及两者混合物组对LAX-83均无明显疗效,而LC-1与TCS交联后的结合物组对人肺腺癌裸小鼠移     

肿瘤的化学治疗——ⅩⅩⅩⅤ.若干植物生长控制剂的衍生物的合成及其抗肿瘤作用

鉴于作者过去曾报道植物生长控制剂与肿瘤细胞的关系及其一些特点,合成了一系列带有强烈生物作用化合物为载体的植物生长控制剂衍生物(Ⅺ_(a-d),Ⅻ_(a-f),Ⅻ_(a-e))和羟基萘乙酸(ⅩⅣ_(a-l))羟基萘氧乙酸(ⅩⅤ_(a-g))等化合物。药理试验结果Ⅺ_a,Ⅻ_(s,b),Ⅻ_a,ⅩⅣ_(f,h)对肉瘤180或肉瘤37均有明显的抑制作用,其中化合物Ⅺ_a(代号AT-236)已作了初步临床试验,深入工作尚在进行中。     

L-脯-N-甲基-D-亮-甘氨酰胺盐酸盐的合成

作者前曾报道治疗震颤麻痹症较有前途的药物L-脯-L-亮-甘氨酰胺(PLG)的合成方法。PLG为一小分子三肽化合物,据文献报道〔Reading T W et al:Neuroendocrenology(11):92,1973〕用C~(14)标记的PLG注入鼠体内的半衰期甚短,并发现其代谢的第一步为脯氨酰与亮-甘氨酸断裂,第二步为亮氨酰与甘氨酸断裂。鉴于该小分子肽在血液循环中可能受可     

石吊兰素类似物的合成及其抗结核活性

An anti-tuberculosis agent, Nevadensin N-methyl-glucamine salt, was synthesized and proved to be more effective than Nevadensin for the treatment of tuberculosis by intramuscular injection. It has been used in clinical trials. In this article the synthesis of Nevadensin analogues was reported and seven of them were shown to have significant antituberculosis activity.     

肿瘤的化学治疗——ⅩⅩⅩⅤ.若干植物生长控制剂的衍生物的合成及其抗肿瘤作用

鉴于作者过去曾报道植物生长控制剂与肿瘤细胞的关系及其一些特点,合成了一系列带有强烈生物作用化合物为载体的植物生长控制剂衍生物(Ⅺ_a-d,Ⅻ_a-f,Ⅻ_a-e)和羟基萘乙酸(ⅩⅣ_a-l)羟基萘氧乙酸(ⅩⅤ_a-g)等化合物。药理试验结果Ⅺ_a,Ⅻ_s,b,Ⅻ_a,ⅩⅣ_f,h对肉瘤180或肉瘤37均有明显的抑制作用,其中化合物Ⅺ_a(代号AT-236)已作了初步临床试验,深入工作尚在进行中。