3-(R)-(碱基)-4-(S)-羟基-5-(R)-羟亚甲基四氢呋喃的合成及抗肿瘤活性

目的：研究一系列３（Ｒ）单脱氧异核苷的合成和抗肿瘤活性。方法和结果：由Ｌ木糖出发,合成了环氧化物５（Ｒ）二甲氧甲基３（Ｓ）,４（Ｓ）环氧四氢呋喃４;在碱性条件下,利用嘌呤的Ｎ９位或嘧啶的Ｎ１位对环氧化物进行亲核进攻,得到一系列３（Ｒ）单脱氧异核苷５ａｄ和６ａｄ;并进行了体外抗肿瘤活性筛选。结论：其中３（Ｒ）单脱氧异核苷５ａｄ为首次报道;同已报道的３（Ｓ）单脱氧异核苷合成方法相比,路线缩短,收率提高。在体外抗肿瘤和端粒酶抑制活性筛选中,只有化合物６ａ显示了对ＢＩＵ细胞较弱的抑制活性,其余均未显示有意义的抗肿瘤活性和端粒酶抑制活性。     

1—[（2—羟乙氧基）甲基]—6—（苯硫基）胸腺嘧啶类化合物的合成及构 …

介绍了一类新型抗病毒化合物１－［（２－羟乙氧基）甲基］－６－（苯硫基）胸腺嘧啶的结构特点、作用机理及构效关系研究。并比较了它与其它抗病毒药物对艾滋病病毒作用的机理、病毒的耐药机理以及联合用药的研究情况。     

3H-1,2-二氢-1-吡里酮衍生物的合成

发现3 H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮具有明显的抗炎镇痛作用。用Friedel-Crafts酰化和Dieckmann缩合等反应制备了该酮的一些衍生物,其中五个未见于文献报道。药理实验证明,这些化合物均有不同程度的抗炎镇痛作用。     

菊三七生物碱的提取以及其类似物的药理活性比较

菊三七[Gynura segetum(Lour.)Merr.]别名:土三七、水三七、血当归、破血丹。为菊科土三七属植物,以根或全草入药。具有止血、化瘀、止痛、消炎、抗疟作用。近来有报告认为它还具有阿托品样作用和抗癌作用。从该植物所含的成份来看,主要有生物碱、有机酸、鞣质等。     

1-[(2-羟乙氧基)甲基]-6-(苯硫基)胸腺嘧啶类化合物的合成及构效关系研究进展

介绍了一类新型抗病毒化合物１［（２羟乙氧基）甲基］６（苯硫基）胸腺嘧啶的结构特点、作用机理及构效关系研究．并比较了它与其它抗病毒药物对艾滋病病毒作用的机理、病毒的耐药机理以及联合用药的研究情况     

3-(R)-(碱基)-4-(S)-羟基-5-(R)-羟亚甲基四氢呋喃的合成及抗肿瘤活性

目的：研究一系列3-(R)-单脱氧异核苷的合成和抗肿瘤活性。方法和结果：由L-木糖出发,合成了环氧化物5-(R)-二甲氧甲基-3(S),4(S)-环氧四氢呋喃4;在碱性条件下,利用嘌呤的N⁹位或嘧啶的N¹位对环氧化物进行亲核进攻,得到一系列3-(R)-单脱氧异核苷5a-d和6a-d;并进行了体外抗肿瘤活性筛选。结论：其中3-(R)-单脱氧异核苷5a-d为首次报道;同已报道的3-(S)-单脱氧异核苷合成方法相比,路线缩短,收率提高。在体外抗肿瘤和端粒酶抑制活性筛选中,只有化合物6a显示了对BIU细胞较弱的抑制活性,其余均未显示有意义的抗肿瘤活性和端粒酶抑制活性。     

4-甲基香豆素衍生物的合成研究

 目的:对天然具抗人类免疫缺陷病毒(HIV)活性的香豆素calanolides,进行结构简化和改造,寻找具有抗艾滋病毒活性的香豆素?方法:以Pechmann缩合法合成4-甲基香豆素,并以它为母核进行结构修饰?结果:对7-羟基-(5,7二羟基)4-甲基香豆素衍生物进行了合成?结论:完成了对calanolides的局部简化及结构改造?     

抗人免疫缺陷病毒(HIV)天然产物Calanolide A及其类似物的合成

目的：全合成抗爱滋病天然产物(±)-calanolide A。方法：以间苯三酚为原料,经4步化学反应按A-B-C-D环顺序合成。结果：全合成了(±)-calanolide A及未知化合物11-去甲基及6,6,11-去甲基calanolide A及B。结论：抗病毒筛选表明(±)-calanolide A能够明显抑制HIV-P_{24抗原在人PBMC细胞中的积聚,其IC50为0.83 μm,治疗指数(TI,TC50/IC50)为34。}