甲氰咪胍门诊治疗消化性溃疡的远期疗效——45例随访一年报道

本文研究目的为观察甲氰咪胍(Cimetidine)门诊治疗消化性溃疡的远期疗效。一、一般资料经纤维胃镜确诊的消化性溃疡45例,男42例,女3例。年龄自22～55岁,以25～45岁占多数(40例);其中球溃疡36例,胃溃疡8例,复合溃疡1例。伴发病有慢性胃炎14例,球部憩室1例,肝硬化2例。二、治疗方法全部在门诊治疗,生活、工作与饮食未加限制,仅嘱咐平日应注意事项。Cimetidine用法:200mg 日3次,睡前400mg,疗程8周,以后每晚睡前口服400mg 巩固治疗,持续一年。部分上腹疼痛较著病例,在开始治疗的2～4周,同时给予普鲁苯辛与黄连素口服。     

克服肿瘤乏氧的超分子纳米粒的制备及其增强光动力疗效

肿瘤乏氧的微环境使光动力治疗的疗效降低,抑制肿瘤细胞自身呼吸耗氧比增加氧供给更能有效地克服肿瘤乏氧,提高光动力治疗疗效。为了实现这一策略,本研究采用纳米沉淀法制备了装载光敏剂维替泊芬(verteporfin,VER)、耗氧抑制剂阿托伐醌(atovaquone,ATO)及稳定剂聚乙烯吡咯烷酮(PVP)-K30的超分子纳米粒(VER-ATOsupramolecular nanoparticles,VER-ATO-SMN)。以粒径作为评价指标,采用单因素实验确定VER-ATO-SMN的最佳处方为:VER∶ATO(w/w)=1∶1,PVP-K30用量100 mg,N,N-二甲基甲酰胺∶水(v/v)=1∶10;对超分子纳米粒的形态、大小、粒径分布及包封率等进行表征。结果显示,所制得超分子纳米粒为规则球形,分散性良好,水合动力学直径为101.21±4.30 nm,VER和ATO的包封率分别为70.86%和77.52%;纳米粒光稳定性良好,且在模拟生理条件溶液中稳定。与游离VER和VER脂质体相比,VER-ATO-SMN在细胞水平上表现出更强的治疗效果,其机制是能够更有效地进入肿瘤细胞,并通过降低细胞的呼吸耗氧,提高细胞内的氧浓度,从而增加了VER介导的光动力治疗产生的活性氧的数量。本文还建立了4T1荷瘤小鼠模型(动物实验符合中国实验动物护理和使用准则,并经联勤保障部队第九〇〇医院实验动物伦理委员会批准)进行体内药效实验。结果表明,VER-ATO-SMN可有效抑制肿瘤生长甚至完全消融肿瘤。     

他克莫司阳离子微乳凝胶的兔眼刺激性研究及房水药动学研究

目的 研究他克莫司阳离子微乳凝胶对兔眼的刺激性及房水药动学。方法 通过HE染色处理的兔眼组织病理切片观察该制剂的眼部刺激性。采用角膜穿刺术抽取兔眼房水,通过液相色谱-质谱联用仪进行房水药动学研究。结果 他克莫司阳离子微乳凝胶对兔眼无明显刺激性,其房水药动学参数AUC为(128.34±13.09)ng·h/ml,是他克莫司阳离子纳米乳AUC(113.61±12.36)ng·h/ml的1.13倍,是市售他克莫司滴眼液Talymus^?AUC(68.25±10.82) ng·h/ml的1.88倍。结论 他克莫司阳离子微乳凝胶眼部刺激性小、滞留时间长且生物利用度高,具有较好的临床应用前景。     

固体分散体在缓控释制剂中的应用

固体分散体应用于难溶性药物的增溶及其缓控释制剂的研究是当前药剂学研究的热点。本文综述了固体分散体载体的分类、释药机制及其在缓控释制剂中的应用。     

他克莫司阳离子微乳原位凝胶的制备及体外释放研究

目的 为了改善他克莫司水溶性差、眼部生物利用度低的问题,研制了他克莫司阳离子微乳原位凝胶,并研究其体外药物释放行为,为后期进一步研究提供基础。方法 通过高压均质法制得他克莫司阳离子纳米乳,并将其分散于泊洛沙姆407和泊洛沙姆188中制备他克莫司阳离子微乳原位凝胶。采用无膜溶出模型研究其体外释放行为。结果 采用玻璃瓶倒置法测定胶凝温度,筛选出最优凝胶基质处方为26%泊洛沙姆407和12%泊洛沙姆188;体外释药结果显示凝胶溶蚀速率是决定体外释药速率的关键。结论 成功制备了他克莫司阳离子微乳原位凝胶,其体外释药稳定,能满足眼用制剂要求,展现出良好的眼部应用前景。     

基于pH梯度法的盐酸普萘洛尔立方液晶纳米粒的制备

目的 制备具有较高包封率的盐酸普萘洛尔立方液晶纳米粒（PPL- Cubs）。方法 采用pH梯度法制备PPL-Cubs;以粒径、多分散指数为评价指标,优化空白立方液晶纳米粒（B-Cubs）制备的高压均质压力、高压均质次数、单油酸甘油酯用量及泊洛沙姆407用量;以包封率等为评价指标,优化外水相pH值、内水相pH值、载体/药物比、载药温度、载药时间、B-Cubs粒径和多分散指数、药物浓度等。结果 高压均质压力为900 bar、均质次数为7次、单油酸甘油酯用量为25%、泊洛沙姆407用量为5%时,制得的B-Cubs具有较小的粒径和多分散指数。外水相pH值为8.5、内水相pH值为3.0、载体/药物比为6∶1、载药温度为20 ℃、载药时间为15 min、药物浓度为1%时,制得的PPL-Cubs包封率较高;B-Cubs粒径和多分散指数对制得的PPL-Cubs包封率无明显影响。结论 pH梯度法能制得较高包封率的盐酸普萘洛尔立方液晶纳米粒。     

共载5-氨基酮戊酸及二氧化碳的氟碳微乳凝胶的制备及质量评价

为提高5-氨基酮戊酸(5-aminolevulinic acid,5-ALA)介导的光动力治疗(photodynamic therapy,PDT)的疗效,本研究制备了共载5-ALA及二氧化碳(CO₂)的氟碳微乳凝胶(fluorocarbon microemulsion-based gel,FMBG)。通过表征其平均粒径、zeta电位、形貌和pH值等考察其理化性质;利用酸碱中和滴定的方法测定CO₂的装载量;建立荧光衍生化法测定5-ALA含量;通过激光共聚焦显微镜及Franz扩散池测定装载5-ALA的FMBG的体内外扩散情况;通过激光散斑血流成像仪测定CO₂增加血流灌注的情况;最后通过苏木精-伊红染色法(hematoxylin-eosin staining,H&E)检测载药FMBG的皮肤刺激性。结果表明,所制备的FMBG呈乳白色凝胶状,平均粒径为202.4 nm,zeta电位为-25.3 mV,pH值为6.0,黏度为1062.0 mPa·s,且室温下可以稳定保存7天;测得5-ALA含量约为20%(w/w);在室温、常压下,CO₂的装载量为5.016 mg·L^-1,是相同量水溶液对CO₂装载量的1.5倍;透皮吸收实验及血流灌注实验结果表明,FMBG可有效实现5-ALA和CO₂的经皮递送,并显著增加皮肤的血流灌注;H&E染色证明,载药FMBG的皮肤刺激性较小(动物实验已获联勤保障部队第九〇〇医院伦理委员会批准)。综上,本研究成功制备了共载5-ALA及CO₂的FMBG,安全稳定,适合开发成经皮给药制剂,有望显著增强PDT疗效。     

胰腺囊肿24例分析

本文分析24例经手术证实为胰腺囊肿的临床资料,结合文献着重介绍胰腺囊肿诊断的有关问题。临床资料发生率:我院1960～1979年经住院手术证实的胰腺囊肿24例,占我院同期收治消化系疾病人数的0.036%,占胰腺疾病的8%。1960～1969年证实的胰腺囊肿7例,1970～1979年17例,近10年来发生率增加与诊断技术提高有关。24例中男13例,女11例,     

小儿胃癌一例

小儿胃癌在国内外文献中均属少见,我院最近见到1例8岁胃癌患儿,经手术及病理证实,现报道如下: 病例介绍:患儿,男,8岁,湖北汉川人,住院号259418。上腹疼痛月余,近10天加重,明显消瘦,频频呕吐而入院。一个半月前,开始上腹阵发性胀痛,当地诊断为消化