5-HT、5-HT_2受体和萘呋胺在血管疾病中的作用

近十年来对5一羟色胺（5-HT）在血管床上的作用进行了认真的研究。研究揭示在心血管病的起始和进展中5－HT起着重要的作用。血管床中5－HT几乎100%地贮存于血小板中。因此，当血管损伤部位的血小板活化（聚集）时，局部释放5－HT的浓度非常高。在血管系统中5－HT的几乎所有的有害作用都是通过5－HTZ受体亚型调节的。15－HT和血管系统血管床上5－HTZ受体存在于血管中层的平滑肌细胞和血小板中。虽然不同的动（静）脉对5－HT的敏感性存有差异，但兴奋5－HTZ受体的结果均有如下的相似作用。1．1缩血管作用当动脉内皮层主化缺陷或解剖…     

ATP敏感的钾通道与其开放剂

继钙通道之后钾通道及其开放剂又是药学领域中关注的热点之一。ATP敏感的钾（KATP）通道已受到广泛的研究，目前合成的钾通道开放剂（KCOS）也都是作用于KATP通道的。本文重点综述不同组织的KATP通道、调节作用和相关的药理学。互不同组织的任ATP通道口‘KATP通道是离子通道，广泛存在于所有可兴奋的组织中，对介导多种生理、生化反应起重要作用。KATP通道的特异性随组织的不同而不同，对ATP的依赖性很高，当脆浆中ATP的浓度下降到某一值时通道开放2细胞内ATP的浓度升高，通道的开放数量和开放频率下降。ADP－Mg’”和GD…     

巯甲丙脯酸治疗关节炎的研究

抗高血压药琉甲丙脯酸有治疗类风湿性关节炎的作用,可以成为作用缓慢的抗类风湿药物。琉甲丙脯酸和青霉胺有化学相似性,都含有硫醇基,具类似的副作用,如味觉障碍。作者设计了筛选新的抗类风湿药物的系统。给类风湿性关节炎病人服用新药,将治疗结果与标准抗风湿药资料相比较,经评价得到了有希望的结果:约有2/3病人应用巯甲丙脯酸(75～150mg/d)后,在临床和生化     

西拉普利的药理与临床

西拉普利(Cilazapril,Ro31-2848)是一种新型非巯基血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。本文扼要综述其药理与临床试验。 Holck等报道,清醒的肾性高血压犬口服西拉普利每日2×10mg/kg,动脉收缩压从145±5降至106±7mmHg(39±6mmHg),作用持续24小时以上,重复应用降压作用不减,心率仅有轻微增加。麻醉犬血流动力学研究表明,静注本品1mg/kg,总外周血管阻力、心输出量,血压分别降低12%、16%和27%。血浆肾素活性增加(0分钟时为     

钙通道开放剂

近年来对钾通道的研究已认识到K~+诱导的血管舒张作用与钾通道开放有关。新降压药吡那地尔(Pinacidil)的主要作用机制是开放钾通道,已进入Ⅲ期临床试验。该药已在丹麦批准应用,欧、美等一些国家也进行了试用。本类药物是有发展前途的新型降压药物。吡那地尔(pinacidil,pindac,P1134) 吡那地尔是氰胍衍生物,为本类的代表药。化学名为〔N″-氰基-N-吡啶基-N′-1,2,2-三甲基-正丙基胍〕。药理 1.钾通道开放作用Weston等报道,在大鼠门静脉和主动脉实验中,0.3～100μM吡那地尔抑制血管自发的机械活性     

甾体抗炎药Fluticasone Propionate

治疗支气管性哮喘、过敏性鼻炎和皮肤病的重要进展是有了局部应用的皮质甾体制剂。因为皮质甾体药物直接进入肺、鼻粘膜和皮肤,应用剂量小,不良反应发生率和严重程度减少。为了避免副作用,Glaxo合成了一系列雄甾烷17β-羧酸酯和17-硫代羧酸酯。发现卤甲基硫代羧酸酯局部活性增强,其中活性最强的是从氟地塞米松合成的氟甲基硫代甲酸