用蒿甲醚和吡喹酮早期治疗兔的血吸虫感染

兔于感染血吸虫尾蚴后ｄ７或２１分别开始ｉｇ１次蒿甲醚（Ａｒｔ）１０ｍｇ．ｋｇ＾－１和吡喹酮（Ｐｒａ）４０ｍｇ．ｋｇ＾－１，然后每隔１ｗｋｉｇ１次相同剂量的Ａｒｔ或Ｐｒａ连给３－４次，减♀虫率达９８％以上，且部分兔无♀虫，上述兔相仿，或仅有轻度变化，一些与急性血吸虫病有关的指标测定亦为阴性。     

Effects of benzimidazole compounds on mice infected with secondary cysts of Echinococcus granulosus.

The effects of mebendazole (Meb), albendazole (Alb) and albendazole sulfoxide (AlbSO) on metacestodes of Echinococcus granulosus have been studied. The results show that Meb and Alb exhibit less effect on protoscoleces in vitro, but in vivo the protoscolicidal effect of Meb is higher than that of Alb. Both Meb and Alh are efficacious in the treatment of mice infected with secondary cysts of E. granulosus. In terms of the minimal effective dose required, the occurrence of collapsed and shrunk cysts after treatment, the drug-induced damage on the germinal layer and the relationship between the drug content in the cyst wall and the damage of germinal layer, the effect of Meb on metacestodes of E. granulosus is higher than that of Alb. The results also indicated that lower drug absorption rate and thickening of the adventitia during longer disease course are the two major factors affecting the efficacy of Meb and Alb, hence suggesting that increase of Meb absorption may be expected to rainse the therapeutic     

吡喹酮抗日本血吸虫作用机理的研究

自1979年以来,我们从药理、免疫、生化、病理和细胞生物学等方面,对吡喹酮的抗日本血吸虫作用进行了一系列的研究,先后发表论文43篇,主要获得以下一些结果。(1)吡喹酮对血吸虫具有3种主要药理作用,即兴奋虫体活动,挛缩虫体肌肉和损害虫的皮层。 (2)吡喹酮兴奋虫体活动并非通过神经介质,可能是吡喹酮本身对血吸虫具有5-羟色胺样作用,或是一种5-羟色胺受体激动剂。(3)吡喹酮引起血吸虫挛缩及损害虫的皮层均与虫的Ca~(2+)的存在有关,并在一定程度上受Mg~(2+)制约。血吸虫经吡喹酮作用后,虫的皮层细胞质的Ca~(2+)含量明显增加,而肌层的Ca~(2+)含量则明显减少,并认为吡喹酮改变Ca~(2+)在虫体内的     

吡喹酮治疗人绦虫病

本文作者对拉丁美洲的各种绦虫病患者用吡喹酮片剂进行治疗。患者年龄6～70岁(最小2岁),男,女比例大致相等。大部分膜壳绦虫病人是儿童和青少年。治疗对象为治前1～30天粪检阳性病例。在治前24小时和治后24小时;30,60和90天检查肝、肾功能,尿分析,空腹血糖,白细胞,红细胞,血色     

蒿甲醚对日本血吸虫糖原,蛋白质,硷性磷酸酶和…

感染日本血吸虫尾蚴３２－３５ｄ的小鼠１次ｉｇ蒿甲醚（Ａｒｔ）３００ｍｇ．ｋｇ＾－＾１后２４ｈ，其体内♀，♂血吸虫的糖原含量较对照组减少约５０％，７２ｈ后则分别减少６４．１％和７７．９％。给药后７２ｈ，♀，♂虫的蛋白质含较对照组分别减少６８．．１％和４９．３％。给药２４ｈ，♀，♂虫的硷性磷酸酶（ＡＫＰ）活力的抑制率约为２５％，７２ｈ后，♀虫的ＡＫＰ进一步被抑制，抑制率达６１．６％。酸性磷酸酶（ＡＣＰ     

左旋吡喹酮、右旋吡喹酮和消旋吡喹酮的体外与体内抗不同发育期日本血吸虫的作用

目的：测定消旋吡喹酮（Ｐｒａ）、左旋吡喹酮（Ｌ－Ｐｒａ）和右旋吡喹酮（Ｄ－Ｐｒａ）对不同发育期日本血吸虫的作用。方法：用含２０％小牛血清的ＰＲＭＩ１６４０培养不同发育期的血吸虫，测定上述三种药物的体外抗血吸虫作用。体内试验系于小鼠感染血吸虫尾蚴后不同时间灌服（ｉｇ）Ｐｒａ、Ｌ－Ｐｒａ或Ｄ－Ｐｒａ，根据残留平均虫数评估药效。结果：依据药物引起虫的皮层损害程度，虫龄为２８ｄ（ｄ２８）和３５ｄ（ｄ３５）的成虫对Ｌ－Ｐｒａ最敏感，而１４ｄ（ｄ１４）童虫则最不敏感。在药物浓度为０．１－１μｇ／ｍｌ时，Ｌ－Ｐｒａ的抗血吸虫作用较Ｐｒａ的为强，即使Ｌ－Ｐｒａ的浓度减至Ｐｒａ最低有效药浓度的１／２亦有效。在体外，上述浓度的Ｄ－Ｐｒａ对不同发育期血吸虫无明显作用。感染小鼠ｉｇ单剂量的Ｌ－Ｐｒａ，Ｐｒａ或Ｄ－Ｐｒａ３００ｍｇ／ｋｇ或５００ｍｇ／ｋｇ，仅前２种药物对３ｈ（ｄｏ）、２１ｄ（ｄ２１）童虫和ｄ２８及ｄ３５成虫有较明显的疗效，而对３ｄ（ｄ３）、７ｄ（ｄ７）和ｄ１４童虫的疗效甚差或无效。与Ｌ－Ｐｒａ和Ｐｒａ相比，Ｄ－Ｐｒａ仅对ｄ３５成虫有较差的疗效。感染ｄ３５血吸虫成虫的小鼠用Ｌ－Ｐｒａ１５０ｍｇ／ｋｇｉｇ治疗，其疗效与用Pra 300mg/kg 治疗的相仿。D-Pra 的总剂量增至L -Pra 的2—6 倍时亦仅示很差的疗效。结论: 在消旋Pra 中,L-Pra 是抗血吸虫的活性成分。     

蒿甲醚对小鼠体内日本血吸虫的己糖激酶、磷酸葡萄糖异构酶和磷酸果糖激酶的影响

目的：研究蒿甲醚（Ａｒｔ）对血吸虫己糖激酶（ＨＫ）、磷酸葡萄糖异构酶（ＧＰＩ）和磷酸果糖激酶（ＰＦＫ）的影响。方法：感染血吸虫小鼠１次ｉｇＡｒｔ１００或３００ｍｇｋｇ－１,并分别于２４ｈ和４８ｈ剖杀取虫。按生成ＮＡＤＰＨ和耗用ＮＡＤＨ的方法测定上述３种酶活力。结果：感染鼠ｉｇ．Ａｒｔ３００ｍｇｋｇ－１后２４ｈ,♀、虫体ＨＫ活力抑制率分别为３３．３％和１３．７％,ＧＰＩ活力则分别抑制１４．７％和１７．５％,４８ｈ后,♀、虫体的ＧＰＩ活力抑制率分别为４６．２％和３２．９％。但Ａｒｔ剂量为１００或３００ｍｇｋｇ－１时,给药后２４ｈ和４８ｈ的♀虫ＰＦＫ抑制率分别为６４．９％和７１％,均明显高于虫的１６．３％和５４．２％。结论：ＰＦＫ可能是Ａｒｔ作用于血吸虫糖酶解途径的靶酶之一。     

抗肝片吸虫新药的体外筛选

6周龄童虫及12周龄肝片吸虫成虫分别从感染150条和75条后囊蚴的雄性新西兰白兔体内获得。根据Smith和Clegg(1981)的方法对肝片吸虫的后囊蚴进行人工脱囊(以下称脱囊蚴),然后混悬在新鲜的培养基内,每毫升含100个脱囊蚴。培养基为RPMI 1640,内含50%灭活兔血清以及2%兔红细胞,每0.1ml分别加青、链霉素50U及50μg。