丙二胺的拆分及右雷佐生的合成

目的 通过对一系列合成方法的研究，合成得到右雷佐生。方法 以1，2—丙二胺为原料，通过拆分、烷基化、环合等反应，完善了合成工艺。结果与结论 以左旋酒石酸为拆分剂，对消旋1，2-丙二胺进行拆分，得到其右旋异构体，在将1，2-丙二胺双酒石酸盐转变成盐酸盐的过程中，对文献方法进行了改进，简化了操作，合成路线具有实际应用价值。     

厄洛替尼的合成工艺改进

目的研究和优化厄洛替尼的合成工艺。方法以3,4-二羟基苯甲酸乙酯和2-氯乙基甲醚为起始原料,经O-烷基化、硝化、还原、环合、卤代和N-烷基化6步反应制得厄洛替尼。结果总收率为56.8%(以3,4-二羟基苯甲酸乙酯计),纯度大于99%(HPLC法)。结论该合成路线工艺稳定、环境污染小、成本低,有利于工业化生产。     

从绿鳍马面鲀鱼油中分离制备高纯度二十二碳六烯酸甲酯

现代医学证明,二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸具有多种生物活性。本文报道:通过综合运用金属盐沉淀法、尿素包合法、真空蒸馏法以及反相液相层析法从绿鳍马面纯鱼油中分离得到95%纯度的DHA甲酯。     

新型含嘧啶环二芳基醚类Pin1抑制剂的设计、合成及活性评价

Pin1是一种肽脯酰胺键异构酶(PPIase),是潜在的抗肿瘤药物靶标。本文基于二苯酮类Pin1抑制剂先导结构,设计合成了含有嘧啶环的二芳基醚类新结构化合物。采用胰凝乳蛋白酶偶联实验,评价了化合物5a～5d及6a～6i对Pin1酶抑制活性,发现了6个化合物对Pin1酶具有抑制活性。采用分子对接探索了上述化合物与Pin1的结合方式,为阐述构效关系和进一步结构改造提供了依据。     

绿色荧光蛋白在药物发现研究中的应用进展

目的药物的设计与筛选是药物研究的重要环节,绿色荧光蛋白(green fluorescent protein,GFP)在药物发现研究中有着重要的意义和价值。方法通过综述22篇中、英文文献,在化学药物基因药物等方面介绍了绿色荧光蛋白及其在药物发现研究中的应用。结果绿色荧光蛋白最早发现于美国西北海岸的水母中,在紫外照射下可以产生明亮的绿色荧光。它具有很多理想性的特征,如对酸、碱、氧化还原剂等许多化学试剂有极强的稳定性,因此常被于活体细胞或组织的跟踪、标记中,被喻为"活的"分子探针。通过监测绿色荧光蛋白可以对体内基因表达、细胞内蛋白质原位定位,观测肿瘤发生、生长、转移等过程,提供重要生物学靶标有效信息。结论绿色荧光蛋白在药物设计和筛选等领域展示了广阔前景,它与药物设计、药物筛选的结合将为新药研究和开发注入新的活力。     

内源性睡眠诱导物质油酰胺的研究进展

油酰胺是近几年来发现的内源性睡眠诱导物质,具有多种生理活性,是新型生物信号分子-长链脂肪酸酰胺家族的代表,本文对基分现、生理作用、构效关系、睡眠诱导的作用机制、体内分布、生物合成、酰胺水解酶及其抑制剂进行了综述。     

吡里酮类化合物的合成及抗炎镇痛活性研究

目的寻找高效低毒的具有抗炎镇痛作用的吡里酮类化合物.方法将NO供体的研究与吡里酮类化合物的研究相结合,设计合成NO释放型吡里酮衍生物.其结构经IR、1H-NMR、MS确证.以小鼠耳肿胀法和醋酸扭体法分别测定了目标化合物的抗炎和镇痛活性.结果与结论合成了15个NO释放型吡里酮类化合物,均为未见文献报道的新化合物.部分化合物具有较强的抗炎作用或镇痛作用.     

全顺式-4,7,10,13,16,19-二十二碳六烯酸酯类衍生物的合成

以分离鱼油得到的二十二碳六烯酸为原料,设计合成了10个尚未见文献报道的醇酯类和酚酯类衍生物。并测定了它们对由ADP诱导的血小板凝聚的抑制作用。实验初步结果表明:其中4个与阿司匹林相比,有较强的抑制血小板凝聚作用。     

月见草油与γ-亚麻酸

<正> 月见草(Oenothera biennis L.)是一种傍晚开浅黄花朵的多年生柳叶菜科草本植物。原野生于北美洲,为当地印第安人采集药用。十七世纪初移植到欧洲,英国草药工作者发现它具有收敛及镇静作用,并称之为“国王的良药”。1917年,德国化学家Unger报道此植物种籽的含油量高达15%。以后的详细分析结果指出,油中除含有一般植物种子油中常见的油酸及亚油酸外,尚有另一种脂肪酸,命名为γ-亚麻酸,简称GLA。1927年,Eibner等利用臭氧化降解反应测定结构为6,9,12-十八碳三烯酸。1949年,Riley进一步证实γ-亚麻酸为全顺式-6、9、12-十八碳三烯酸(缩写为18:3ω6或18:3n6)。它在月见草油总脂肪酸中含量为8-10%。通过长期研究工作,已肯定γ-亚麻酸的存在使月见草油具有独特的营养及生化医疗作用。随着人体内γ-亚麻酸及其它脂肪酸代谢过程之谜逐渐被揭开,月见草油及γ-亚麻酸愈来愈多地得到医药界的重视,相关的科学研究成果大量涌现。     

盐酸司来吉兰的合成

以1-苯基-2-丙胺为原料,经N-甲基化、拆分、N-炔基化、成盐共4步反应合成盐酸司来吉兰,总收率为42.2%.文中设计了盐酸司来吉兰的第一步合成路线,并按此路线合成了中间体3.