Methyl Xestospongoate类似物的设计、合成和抗肿瘤活性

设计、合成了52个Methyl Xestospongoate类似物并初步研究了其抗肿瘤活性。以炔基甲酯和二炔为原料,经过Cadiot-Chodkiewitz偶联和Sonogashira偶联反应合成了52个Methyl Xestospongoate类似物4(a~m)-7(a~m),并利用¹H NMR、¹³C NMR和HREI-MS法确定其结构,采用CCK-8法测定了部分化合物的体外抗肿瘤活性。结果显示化合物6k对A549和P-388肿瘤细胞的增殖具有较强的抑制活性,其IC₅₀分别为9.36和9.62 μmol/L。     

涠洲岛沐浴角骨海绵Spongia officinalis的化学成分研究

目的 研究采自广西涠洲岛的沐浴角骨海绵Spongia officinalis的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备HPLC等色谱技术对其化学成分进行分离、纯化;通过NMR、MS方法,结合与文献报道的数据的比对,对化合物的结构进行鉴定。结果 从该海绵的乙醚相浸膏中分离得到了二倍半萜fasciculation（4）及3个C21呋喃萜类化合物 (–)-untenospongin B（1）,kurospongin（2）和C21 fasciculatin acid（3）。结论 本研究是对涠洲岛的沐浴角骨海绵Spongia officinalis化学成分的首次报道,4个化合物均为首次从涠洲岛的该种海绵中分离得到,其中化合物3是新天然产物。