复合氨基酸抗氧剂对尼莫地平脂肪乳有关物质的影响

目的 研究以不同配比的复合氨基酸为抗氧剂对尼莫地平(NMP)脂肪乳有关物质的影响.方法 以2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸-2-甲氧基乙酯异丙酯(杂质I)的质量分数为指标,通过进行40℃高温试验,对不同配比的复合氨基酸在NMP脂肪乳的小试处方和1 kg级放大处方中的抗氧化效果,以及脂肪乳pH值最佳调控范围进行考察.结果 小试处方中抗氧化效果较佳的赖氨酸-亮氨酸配比为3:7和4:6;脂肪乳最佳pH调控范围为8.5~8.7;对于1 kg级放大后的NMP脂肪乳,配比为3:7的赖氨酸-亮氨酸处方抗氧化效果最佳.结论 使用抗氧化效果最佳配比的氨基酸及稳定的pH环境能阻滞尼莫地平氧化为杂质I,提高药物稳定性.     

尼莫地平各类剂型的应用和研发进展

尼莫地平作为第2代二氢吡啶类Ca2+拮抗剂,在脑血管疾病治疗上具有极大的潜力,其临床应用和研究范围正不断扩大.目前上市的剂型主要为口服或注射的普通制剂,普遍存在需多次给药、易导致机体产生不良反应及生物利用度不高等问题,因此对其新剂型的开发势在必行.本文综述了尼莫地平剂型相关研究进展,主要对现有的尼莫地平片剂、胶囊剂、注射剂、口服液等的市场现状、有效性等进行了比较,同时总结了尼莫地平新剂型的主要研究方向,为进一步开发安全、疗效可控和依从性高的新产品提供参考.     

响应曲面法优化长春西汀β-环糊精两亲性聚合物胶束的制备工艺

目的 采用响应曲面法优化设计长春西汀β-环糊精两亲性聚合物(VIP/β-CD-[P(AA-co-MMA)-b-PNVP]4)胶束的制备工艺.方法 根据单因素考察结果,以挥发速度、挥发时间、药物用量、甲醇用量为自变量,以胶束中VIP的载药量为考察指标,采用响应曲面法设计优化载药胶束的制备工艺条件,模拟得到VIP/β-CD-[P(AA-co-MMA)-b-PNVP]4胶束中载药量的二次回归方程模型,确定制备胶束的最佳工艺组合.结果 最佳组合工艺为挥发速度1148r·min-1,挥发时间2.3h,药物用量0.056g,甲醇用量34mL,采用该工艺制备的VIP/β-CD-[P(AA-co-MMA)-b-PNVP]4胶束的平均载药量为24.14％.结论响应曲面法对优化设计VIP/β-CD-[P(AA-co-MMA)-b-PNVP]4胶束的制备工艺有实际指导价值.