褪黑素鼻粘膜吸收规律的研究

目的 :研究褪黑素鼻粘膜吸收规律。方法 :观察褪黑素在大鼠鼻腔洗出液中的稳定性 ,在此基础上 ,以大鼠在体鼻循环为实验模型 ,研究褪黑素鼻粘膜吸收规律。 结果 :褪黑素在鼻粘膜洗出液中稳定性良好 ,在鼻粘膜吸收符合一级动力学方程 ,褪黑素鼻粘膜吸收常数不随药物浓度发生变化。结论 :褪黑素在鼻粘膜的吸收机制为被动扩散 ,其在鼻粘膜平均吸收速率常数为 1.0 5 4× 10 -2 min-1     

氮酮对利巴韦林凝胶透皮吸收的影响

目的 考察氮酮对利巴韦林凝胶透皮吸收的影响。方法 采用改良Franz直立式扩散池，以离体小鼠皮肤为透皮屏障使用不同浓度的氮酮，测定75％的利巴韦林凝胶经皮渗透2、4、6、8、10、12、24h后累积透过量Q(μgocm^-2)和稳态流量J(μgocm-20h^-t)。结果含10％、20％、5．0％氮酮的利巴韦林凝胶与不合氮酮的利巴韦林凝胶间，其透皮吸收在24h后有极显著性差异CP＜0.01。结论 氮酮对利巴韦林凝胺有极显著的透皮促进作用。     

比色法测定淫羊藿胶囊中总黄酮的含量

目的：探讨比色法测定淫羊藿胶囊中总黄酮含量的可行性。方法：通过正交设计选择最佳比色条件，以芦丁为对照品，建立了比色法测定淫羊藿胶囊中总黄酮含量的方法。结果：样品经７０％乙醇超声萃取后，平均回收率为９７３８％（ｎ＝６），三次测定结果的相对标准偏差（ＲＳＤ％）为２２６％。结论：此法简化操作有利于结果的稳定     

淫羊藿苷在大鼠体内的药代动力学

 目的：研究淫羊藿制剂中淫羊藿苷（Ica）在大鼠体内的吸收、分布、排泄、生物利用度及蛋白结合率等药动学特性。方法：淫羊藿苷在生物样品的浓度用高效液相色谱法测定。结果：淫羊藿注射液含Ica10,15和22mg.kg^-1iv给药,其药-时过程符合二室开放模型特征t_1/2β分别为（170±75.1）、（168±41.7）和（209±40.1）min。按含Ica10,15mg.kg^-1iv后,其药-时过程符合线性动力学,按含Ica22mg·kg^-1iv后为非线性动力学。大鼠灌胃及肝门静脉给药后,其药 时过程符合单室开放一级吸收模型特征。体内绝对生物利用度为12.0％,肝门静脉注射的绝对生物利用度为45.17％。按含Ica22mg.kg^-1iv后,结果表明服药2h后药物可广泛分布于各组织中,主要集中在肺、血浆中,心、肝、肾次之,脾和脑较少。尿、胆汁和粪的排泄实验表明：尿、胆汁和粪24h排泄量分别占给药量的1.99％,0.066％和12.83％。Ica的血浆蛋白结合率为80.05％。结论：该研究可为淫羊藿制剂内在质量评价和剂型改革提供一定科学依据。     

盆腔封闭式循环化疗治疗妇科恶性肿瘤的实验研究

目的:探讨盆腔封闭式循环化疗的可行性及药代动力学变化。方法:将10只犬随机分为2组,对照组4只,行常规髂内动脉灌注化疗;实验组6只,行经皮盆腔封闭式循环化疗(化疗药物选用卡铂)结合血液灌流。定时检测两组髂内静脉、外周血液的血药浓度及实验组血液灌流后的血药浓度。结果:对照组和实验组髂内静脉血药浓度均在10 min达峰值,分别为(5 497.71±601.80)ng/ml、(5 151.19±558.60)ng/ml,两组比较无统计学差异(P>0.05)。对照组20 min、30 min、40min、50 min、60 min血药浓度迅速下降,分别为(2 887.44±259.50)ng/ml、(1 512.56±147.90)ng/ml、(889.87±92.40)ng/ml、(733.76±72.80)ng/ml、(571.46±47.60)ng/ml;而实验组仍保持较高浓度,分别为(5 121.31±530.20)ng/ml、(4998.57±511.40)ng/ml、(4 018.30±378.90)ng/ml、(2 894.47±285.00)ng/ml、(2 114.18±189.70)ng/ml,两组各时段血药浓度比较有统计学差异(P<0.01)。两组药时曲线下面积(AUC)分别为(110 943.02±9 056.78)(ng/ml.min)、(229430.11±2 154.07)(ng/m.min),有统计学差异(P<0.01)。对照组10 min、20 min、30 min、40 min、50 min、60 min外周血药浓度分别为(4 984.94±468.80)ng/ml、(3 387.83±325.70)ng/ml、(1 312.48±126.60)ng/ml、(1 089.59±97.70)ng/ml、(771.07±73.50)ng/ml、(521.33±48.30)ng/ml,实验组分别为(20.54±2.40)ng/ml、(37.01±3.50)ng/ml、(50.99±4.80)ng/ml、(88.63±9.10)ng/ml、(125.72±12.80)ng/ml、(134.88±12.30)ng/ml,两组比较有统计学差异(P<0.01)。实验组血液灌流后的血药清除率为(92.71±7.70)%。结论:盆腔封闭式循环化疗是一种可行的技术,与常规髂内动脉灌注化疗相比,不仅可以在较长时间内增加局部血药浓度,还可以降低外周的血药浓度,减少毒副作用。     

硝苯啶对稳态时氨茶碱药物动力学和药效学的影响

本文报告了１０名慢性阻塞作肺疾病（ＣＯＰＤ）患者服用硝苯啶前后稳态时氨茶碱药物动力学和药效学的变化，整个实验分二个期，Ⅰ期为单服氨茶碱３天至稳态；Ⅱ期为二药合并用药５天。各期测得的氨茶碱药物动力学参数，Ｃ＾ｓ＾ｓＴＰＫ分别为１２．９１，１１．３μｇ／ｍＬ；ＣＬ＾ｓ＾ｓ分别为０．０４５，０．０５２Ｌ／ｈＫｇ；ｔ１／２分别为１０．０９，９．３４ｈ；Ｖｄ＾ｓ＾ｓ分别为０．６２８，０．６４５Ｌ／Ｋｇ。药效     

有限采样法估算霉酚酸药-时曲线下面积

 目的建立有限采样法估算霉酚酸药-时曲线下面积的模型。方法10例肾移植患者服用霉酚酸500mg,bid,达稳态后测定服药前和服药后0.25,0.5,1,1.5,2,3,4,6,8,10和12h的浓度,用SPSS软件采用多元线性回归分别拟合单个或2～4个采血点拟合有限采样法估算MPA曲线下面积的回归方程及相关系数。结果单点拟合的复相关系数均较低,2～4点拟合明显优于单点拟合,其中0,6,8和0,1,63点拟合的回归方程与实测AUC0～12的相关性较好,其复相关系数分别为0.961和0.943,两者平均估计误差分别为(0.91±8.59)%和(-14.38～6.59)%,绝对估计误差分别为(6.92±4.64)%和(1.13～27.54)%。结论本实验拟合的3点预测MPAAUC简化计算公式能较好地反映MPA药-时曲线下面积,适合应用于环孢素与MMF合用的中国肾移植受者的MPA治疗药物监测。     

人尿中苯丙哌林的比色测定法及其应用

本文利用苯丙哌林结构中活性亚甲基与显色剂(对-二甲氨基苯甲醛)酸性溶液呈粉红色专属性反应,建立了苯丙哌林尿液浓度的可见光比色测定法。其最低检测浓度为5μg/ml,平均回收率为100.9±4.0(%),相关系数r=0.9994,回归方程y=0.0107x-0.0339,日内误差CV(%)=2.60,日间误差CV(%)=4.23.6名健康志愿者口服苯丙哌林片剂100mg,尿药测定结果的1g△x/△t-t曲线出现前高型双峰现象,即服药后7h出现第一高峰,此时平均尿药排泄速度为1.90±0.15μg/h,30h出现第二高峰,此时其平均尿药排泄速度为1.61±0.09μg/h.