布西拉明的合成

布西拉明(bucillamine,1)化学名 N-(2-巯基-2-甲基丙酰)-L-半胱氨酸为日本参天制药株式会社开发研制的抗类风湿新药,属免疫调节剂,与左旋咪唑、D-青霉胺等比较,具有疗效好、副作用小并可长期给药的优点。     

2—吡啶甲醛的合成

２－吡啶甲醛的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２┐ＰＹＲＩＤＩＮＥＡＬＤＥＨＹＤＥ单世明＊余书勤廖红△赵苏宁（中国药科大学，南京２１０００９）ＳＨＡＮＳｈｉ－Ｍｉｎｇ，ＹＵＳｈｕ－Ｑｉｎ，ＬＩＡＯＨｏｎｇ，ＺＨＡＯＳｕ－Ｎｉｎｇ（ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅ...     

免疫促进剂匹多莫德的合成

目的：合成免疫促进剂（Ｒ）－３－［（Ｓ）－（５－氧－吡咯烷基）羰基］－噻唑烷基－４－甲酸（匹多莫德）。方法：以Ｌ－半胱氨酸及Ｌ－焦谷氨酸为起始原料,经成环、酯化及缩合３步反应,合成该化合物。结果：合成产物经元素分析、红外光谱、核磁共振谱、质谱等确证,ＨＰＬＣ法测定其纯度在９９％以上,结论：此合成路线是完全可行的。     

抗溃疡药瑞巴匹特的合成

目的：合成抗溃疡药２－（４－氯苯甲酰胺基）－３－（１,２－二氢－２－氧代－４－喹啉基）丙酸）瑞巴匹特）。方法：以乙酰乙酰苯胺为起始原料,经溴化,成环,取代,酸解,及缩合等五步反应合成该化合物。结果：合成产物经元素分析,经外光谱,核磁共振谱,质谱等确证。结论：此合成路线是完全可行的。     

比沙可啶的合成工艺改进

以２－吡啶甲醛为原料，经加成，缩合和酰化三步反应合成比沙可啶，总收率约为３１％。     

乌司他汀对大鼠急性胰腺炎的实验治疗研究

研究了国产乌司他汀对大鼠急性胰腺炎的治疗作用。以胰蛋白酶溶液直接注入大鼠胰导管制备急性胰腺炎模型。模型制备后60min静脉分别给予不同剂量的国产或进口对照品鸟司他汀，观察其对急性胰腺炎大鼠生存率、血清淀粉酶及胰腺病理组织学的影响。结果表明，国产乌司他汀与进口品均可明显提高胰蛋白酶致急性胰腺炎大鼠的生存率，生存率自20％提高至70％（10×104g／kg），显著抑制血清淀粉酶活性升高，改善胰腺病理组织学变化，给药组存活动物胰腺呈轻度急性胰腺炎病变，提示乌司他汀具有细胞保护作用。     

比沙可啶的合成工艺改进

以２－吡啶甲醛为原料，经加成，缩合和酰化三步反应合成比沙可啶，总收率约为３１％。     

抗溃疡药瑞巴匹特的合成

目的:合成抗溃疡药2-( 4-氯苯甲酰胺基)-3-( 1 ,2-二氢2-氧代 4-喹啉基)丙酸(瑞巴匹特)。方法:以乙酰乙酰苯胺为起始原料,经溴化,成环,取代,酸解,及缩合等五步反应合成该化合物。结果:合成产物经元素分析,红外光谱,核磁共振谱,质谱等确证。结论:此合成路线是完全可行的。