随机双盲试验评价卡维地洛治疗原发性高血压病的安全性及有效性

目的以拉贝洛尔（labetalol）为对照,研究卡维他治（calwedilol）对原发性高血压的临床疗效及安全性。方法采用多中心随机汉盲平行对照。将200名Ⅰ～Ⅱ期原发性高血压患者,随机分为卡维地治组100例,拉贝洛尔组100例。两组病例分别用卡维地治和拉贝洛尔进行为期4周的治疗观察。卡维地洛的剂量为20～40mg×2次用,拉贝洛尔为50～100mg×2次周。结果两组总有效率无显著差异。不良反应发生率无显著性差异;主要的不良反应均为头是和嗜睡,但程度均轻微。结论卡维地洛和拉贝洛尔的疗效及耐受程度相似,卡维地洛略好些,表明卡维地洛是一种安全有效的抗高血压药。     

HIV治愈:潜伏HIV的清除及其策略

HIV的感染造成机体免疫系统损害,最终引发艾滋病(AIDS),导致全球每年数百万人死于HIV感染引发的肿瘤及感染。高效抗逆转录病毒疗法(HAART)应用于早期感染的患者,可有效抑制HIV的感染,从而避免病毒血症的暴发。但HIV初次感染的不可察觉性和潜伏期,给HIV的预防及治疗带来非常大的难度。除此之外,HIV的整合后潜伏目前,被认为是实现HIV治愈最大的障碍。本文就如何将整合后潜伏的病毒从机体彻底清除,从而实现HIV的根本治愈,并对近年来相关研究的进展进行综述。     

顺铂通过激活p53信号通路抑制人食管癌细胞的生存

研究顺铂抑制人食管癌细胞生存的作用及其机制。细胞活力实验检测顺铂对食管癌亲代细胞EC109及耐药细胞EC109/CDDP的杀伤作用。Western blot检测顺铂处理后食管癌亲代细胞EC109及耐药细胞EC109/CDDP的p53和Phospho-p53(Ser15)的蛋白表达。克隆存活实验检测顺铂单独及联合p53抑制剂Pifithrin-α对食管癌亲代细胞EC109及耐药细胞EC109/CDDP生存的影响。实验结果显示,与亲代细胞EC109比较,耐药细胞EC109/CDDP保持了对顺铂的耐药性,IC₅₀分别是(20.4±4.4)μmol/L和(5.7±0.1)μmol/L。在亲代和耐药人食管癌细胞,顺铂不改变p53蛋白的表达,但增加了p53蛋白在Ser15位磷酸化水平。顺铂抑制了EC109及耐药细胞EC109/CDDP细胞的生存能力,而p53抑制剂Pifithrin-α在亲代细胞和耐药细胞不同程度的拮抗了顺铂的这一作用。顺铂通过激活p53信号通路,抑制了人食管癌细胞的生存。     

基于病毒靶点的乙型肝炎的抗病毒药物研究进展

乙型肝炎病毒(HBV)感染是导致肝硬化和肝癌的主要原因,抗病毒是治疗慢性乙型肝炎的关键.目前用于治疗HBV感染的药物主要集中于干扰素和核苷类似物,但效果并不十分令人满意.因此,寻找具有新的靶点和作用机制的抗HBV药物至关重要.文中对近年来发展的部分抗HBV药物的作用靶点和作用机制进行综述.     

国产羟乙膦酸二钠治疗原发性骨质疏松症87例的临床研究

观察了87例原发性骨质疏松患者，其中46例为羟乙膦酸二钠治疗组，41例为安慰剂对照组。经两个疗程共6个月的治疗,治疗组L2－4、股骨颈、大转子和Wards三角区等部位在治疗后骨密度增加显著，对照组均无显著变化。羟乙膦酸二纳还能明显缓解由骨质疏松引起的腰背痛等症状，增加关节活动度。治疗期间未见明显的副作用。     

脱氧胆酰酪氨酸的体外杀精和抗HIV活性研究

目的:检测自制的避孕型杀微生物剂的候选化合物脱氧胆酰酪氨酸(deoxycholyltyosine,DCT)体外杀精和抗HIV活性。方法:采用改良的Sander-Cramer方法,并用计算机辅助精子分析技术检测与DCT孵育后的各项精子运动参数。采用ELISA法检测核心抗原p24的含量,并采用染料转移法检测DCT抑制HIV诱导的细胞-细胞融合的活性。采用XTT法检测DCT对阴道上皮细胞VK2/E6E7的毒性。结果:DCT的体外杀精作用最小有效浓度(MEC)为1.0±0.2mg/ml;抑制HIV复制的半数有效浓度(IC50)为21.50±3.17μg/ml;不能阻止HIV病毒进入靶细胞;DCT对阴道上皮细胞系VK2/E6E7的细胞毒性较低。结论:DCT可作为避孕型杀微生物剂进行研发,预防意外妊娠和HIV的性传播。     

动态血压监测评价卡维地洛的降压作用

目的　应用动态血压监测法 ,评价卡维地洛对原发性高血压患者的疗效。方法 2 0例WHOI～II期原发性高血压患者 ,经安慰剂洗脱 2周后 ,口服卡维地洛 4周 ,剂量为 2 0～ 40mg/d ,一次服。治疗前后用动态血压监测仪 (Spacelab 90 2 0 7型 )各测 1次动态血压 ,并计算谷 /峰 (T/P)比值。结果卡维地洛主要降低白天血压 ,收缩压 (SBP)和舒张压 (DBP)分别下降8 2 %和 8 5 %。对夜间血压降压作用不明显 ,清晨血压基本回复治疗前水平。卡维地洛给药后心率减慢 ,降低幅度也是白天大于夜间。 2 0例病例中 ,有效病例 9例 ,SBP和DBP的T/P比值分别为 6 1 3%和 39 8% ,未达到美国食品与药品管理局(FDA)对每日一次给药的降压药规定的T/P比值标准。结论卡维地洛能有效地控制白天血压 ,但在清晨降压作用不明显。建议给药剂量最好每日两次 ,每次 10～ 2 0mg     

作用于gp41的HIV融合抑制剂高通量筛选方法的研究

目的　对作用于gp4 1的HIV融合抑制剂筛选方法进行研究和改进 ,使其成为更加简便的高通量药物筛选模型。方法　采用夹心ELISA方法 ,检测HIVgp4 1六股α 螺旋束的形成。结果　以特异性识别HIVgp4 1六股α 螺旋束的单克隆和多克隆抗体为基础建立的改良夹心ELISA方法 ,特异性好 ,准确性高 ,更为简便和经济 ,能稳定有效地检测样品对 gp4 1六股α 螺旋束形成的抑制作用。 结论　本研究建立的改良方法可作为高通量药物筛选方法 ,用于从中草药库、噬菌体肽库和微生物发酵液等复杂组分样品中筛选作用于 gp4 1的HIV融合抑制剂 ,以研究开发抗HIV药物