高良姜素在大鼠肠道的吸收机制

摘要目的 探讨高良姜素在大鼠肠道的吸收机制。方法采用大鼠在体单向肠灌流吸收实验模型,以质量法校正灌流液体积,采用反相高效液相色谱法测定灌流液中高良姜素浓度,考察不同肠段、药物浓度和P糖蛋白（P gp）抑制药对高良姜素吸收的影响。结果高良姜素在整个肠段都有吸收,在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数Ka分别为（5.12±1.14）×10－2,（2.23±1.02）× 10－2,（4.61±0.75）× 10－2和（2.68±0.70）×10－2·min－1,同时它在回肠的吸收不受自身浓度和P gp抑制药盐酸维拉帕米的影响。结论高良姜素在肠道吸收良好,吸收过程以被动扩散为主,不受P gp外排蛋白的影响。     

鸟氨酸杂质的小鼠急性毒性和细胞毒性考察

摘 要 目的：研究鸟氨酸杂质3-氨基-2-哌啶酮盐酸盐的急性毒性和细胞毒性。方法: 预实验确定用药剂量,小鼠静脉注射给药,采用Bliss法计算其半数致死量(LD50)。根据LD50的结果设高、中、低3个剂量组和溶媒对照组,给药后连续观察14d,记录动物反应,并进行血液生化检查,解剖后肉眼观察主要脏器变化并进行组织形态检查。应用成纤维细胞(L929)观察3-氨基-2-哌啶酮盐酸盐的细胞毒性。结果:3-氨基-2-哌啶酮盐酸盐尾静脉一次给药对小鼠的LD50为802.18 mg·kg^-1 （95％置信区间758.49～848.08 mg·kg^-1）;高、中、低3个剂量组（660,330,170 mg·kg^-1 ）在观察期内一般毒性、体质量、血液生化指标、脏器的肉眼观察及组织形态检查与溶媒对照组比较,均无明显差异。对成纤维细胞(L929)有一定的细胞毒作用。小鼠体内NOAEL值为660mg·kg^-1 。结论:3 氨基 2 哌啶酮盐酸盐对小鼠和成纤维细胞(L929)有一定的毒性作用,本研究为氨基酸注射液质量标准中鸟氨酸杂质限度的制定提供了依据。     

注射用磷酸特地唑胺细菌内毒素检查

目的：注射用磷酸特地唑胺用于特定的敏感细菌引起的成人急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,于2014年6月20日,被美国FDA批准磷酸特地唑胺上市,临床研究也进入了临床II期,用于严重革兰氏阳性菌感染的治疗。该药尚未在中国上市。未被中国药典2015年版收录,没有与之相关的质量标准,所以需要尽快制定药品的检验标准,已完善医药市场对药物的质量要求与监管。方法：参照中国药典2015年版二部,拟定的质量标准并对细菌内毒素检查的方法学进行了验证。结果：拟定本品的细菌内毒素限值为1.5EU/mg,当采用灵敏度为0.5EU/ml的鲎试剂,样品浓度为含磷酸特地唑胺4mg/ml时,对内毒素与鲎试剂的反应无干扰。结论：当采用两个鲎试剂生产厂家的试剂对样品进行干扰试验,灵敏度为0.5EU/ml,样品浓度为含磷酸特地唑胺4mg/ml时,对内毒素与鲎试剂的反应无干扰。此限值为可靠限值。此浓度为本品的最大无干扰浓度。     

童乐口服液对哮喘大鼠的干预研究

目的 探讨童乐口服液对哮喘大鼠的干预作用及机制。方法 通过卵蛋白激发诱导建立大鼠哮喘模型,以孟鲁司特钠为阳性对照,用不同剂量的童乐口服液进行干预,用化学发光法检测血清中免疫球蛋白IgE和白介素（IL-4、IL-10）。结果 经童乐口服液灌胃给药后,哮喘大鼠免疫球蛋白IgE和白介素（IL-4、IL-10）与模型组有显著差异（P<0.05）,与正常对照组无显著差异（P>0.05）。结论 童乐口服液可显著性降低哮喘大鼠的IgE和IL-4水平,升高IL-10的水平,抗炎机理可能与抑制Th2 类细胞因子的活性有。     

活血壮筋片的主要药效学实验研究

目的观察活血壮筋片抗炎、活血及对机体的免疫调节作用。方法采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀，以肿胀度比较活血壮筋片的抗炎作用。用倒置生物显微镜观察对小鼠耳廓微循环的影响。通过观察吞噬鸡红细胞的巨噬细胞数计算吞噬百分率及吞噬指数。结果活血壮筋片高、中剂量组对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀有明显抑制作用（P＜0.01＝，而低剂量不能减小耳廓肿胀度。 高、中、低剂量对小鼠耳廓三级小动脉与三级小静脉有扩张作用，并能增加毛细血管开放数，与阴性对照组比较，差异有显著性（P＜0.05＝。活血壮筋片高、中剂量能增加小鼠腹腔吞噬细胞的吞噬百分率和吞噬指数，与对照组比较其差异有显著性，而低剂量作用不明显。结论活血壮筋片有较好的抗炎、活血及免疫调节功能。     

兔全血法检测热原的可行性探讨

目的:研究体外兔全血法检测热原的可行性。方法:分别将细菌内毒素检查用水(阴性对照)、3种来源的热原质溶液[革兰氏阴性菌:细菌内毒素(0.0625,0.125,0.25,0.5,1.0 EU.mL-1);真菌:酵母多糖(2.0 mg.mL-1);革兰氏阳性菌:脂磷壁酸(0.5μg.mL-1)]加入兔全血,在CO2培养箱(37℃,5%CO2)内孵育8 h,用酶联免疫分析法(ELISA)检测孵育体系中细胞因子(IL-6)的浓度,以IL-6浓度指示热原质的含量。结果:家兔热原检查法对细菌内毒素、酵母多糖及脂磷壁酸的最低检测限为0.5 EU.mL-1、2.0 mg.mL-1及0.5μg.mL-1,体外兔全血法的最低检测限均大于家兔法。结论:以细胞因子(IL-6)为检测指标,体外兔全血法不适用于热原质的检测。     

受体介导的肝靶向载药系统研究进展

介绍近几年已报道的有关受体介导的肝靶向载药系统的研究情况。近年来受体介导的肝靶向载药系统的研究取得了一些可喜进展,相关配体-受体可与药物、脂质体、纳米粒、基因、偶联物等相连,提高药物或载体的肝靶向能力。受体介导机制在肝靶向载药系统的研究领域具有广阔的应用前景,尤其是肝脏特异性受体的不断发掘,丰富了肝主动靶向的理论体系,展示了肝脏疾病治疗的美好未来。     

HPLC法测定活血定痛合剂中丹参酮ⅡA含量

目的:建立活血定痛合剂中丹参酮ⅡA的含量测定方法。方法:采用HPLC法色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C18(4.65 mm×250 mm,5μm);流动相为甲醇∶水(75∶25);流速1.0 mL·min-1;检测波长为270 nm;柱温:30℃。结果:丹参酮ⅡA在10~120 mg·L-1与峰面积呈良好的线性关系,r=0.999 2。加样回收率98.21%,RSD%=0.72%(n=6)。结论:该法灵敏、可靠、重现性好,可用于活血定痛合剂中丹参酮ⅡA的含量测定。     

布洛芬原料药及部分杂质的细胞毒性研究

摘 要 目的：评价布洛芬原料药及6种杂质的细胞毒性。方法: 不同浓度的布洛芬原料药及6种杂质作用于小鼠成纤维细胞（L929）72 h后,显微镜观察细胞毒性。结果: 在布洛芬原料药中,杂质B的细胞毒性最弱,为轻微毒性;杂质N、D、J、V细胞毒性均呈中度毒性,杂质E的细胞毒性呈现重度细胞毒性。结论:在该原料药中,同等浓度条件下,杂质E的毒性最强,应对其在布洛芬制剂中的含量进行严格地控制。