多西他赛热敏脂质体的制备及含量和包封率的测定

目的制备多西他赛（DTX）热敏脂质体（docetaxel-loaded thermosensitive liposomes,DTL）,建立其含量和包封率测定方法。方法采用薄膜分散法制备DTL并用高效液相色谱法（HPLC）测定脂质体中多西他赛的含量。采用高速离心法分离脂质体与游离药物并测定包封率。结果制备的DTL粒径均一,平均粒径为104 nm,相变温度为42.20℃。辅料和溶剂不干扰主药含量测定,线性范围为1.0～100.0μg/ml（r=1）;多西他赛平均回收率为99.50%（RSD=0.65%）。药物在脂质体中的包封率大于98%。结论薄膜分散法可用于制备DTL。药物含量和包封率测定方法简便快速,准确可靠,专属性强。     

多西他赛热敏脂质体的制备及含量和包封率的测定

目的制备多西他赛(DTX)热敏脂质体(docetaxel-loaded thermosensitive liposomes,DTL),建立其含量和包封率测定方法。方法采用薄膜分散法制备DTL并用高效液相色谱法(HPLC)测定脂质体中多西他赛的含量。采用高速离心法分离脂质体与游离药物并测定包封率。结果制备的DTL粒径均一,平均粒径为104 nm,相变温度为42.20℃。辅料和溶剂不干扰主药含量测定,线性范围为1.0～100.0μg/ml(r=1);多西他赛平均回收率为99.50%(RSD=0.65%)。药物在脂质体中的包封率大于98%。结论薄膜分散法可用于制备DTL。药物含量和包封率测定方法简便快速,准确可靠,专属性强。     

基于审评角度对口服固体制剂研发中粉体学性质控制的一般考虑

粉体的性质尤其是流动性对固体制剂的开发和制备具有重要意义。认识和掌握物料的粉体学性质,有助于处方筛选、工艺改进、质量控制、生产等问题的解决。该文通过分析口服固体制剂研发中粉体学性质研究方面的常见问题,并结合审评中接触到的实际案例,从审评角度提出了口服固体制剂开发中粉体学指标的控制建议,以期为口服固体制剂的制剂研究和注册申报提供一定的参考。     

紫杉醇热敏脂质体制备及抗肿瘤作用评价

目的制备紫杉醇热敏脂质体（PTL）并考察其抗肿瘤作用。方法采用薄膜分散法制备PTL及紫杉醇普通脂质体（PL）;高效液相色谱（HPLC）法测定体内外紫杉醇的含量。建立小鼠Lewis肿瘤模型,随机分为4组,即对照组、紫杉醇注射液（PTX）组、PL组和PTL组,每组给药后均对肿瘤部位加热30 min,监测肿瘤的体积及小鼠生活状态,考察抑瘤效果。结果制备的PTL粒径分布在70~140 nm,包封率约为99%,相变温度约为42℃;体内热敏实验中,PTL组加热部位药物浓度明显高于PTX组和PL组加热部位;PTX组、PL组和PTL组的抑廇率分别为49.79%、57.40%和75.66%。结论与PTX和PL相比,PTL具有明显的热敏靶向性,与热疗相结合显著提高了紫杉醇的治疗效果。