一种中药气雾剂新型抛射剂替代可行性研究

目的:以新型抛射剂反式-1,3,3,3-四氟丙-1-烯(HFO-1234ze (E))替代原有的氢氟碳化合物(HFCs)抛射剂,使替代后的气雾剂与替代前质量一致。方法:对可替代的抛射剂进行筛选,并以喷射速率、喷出总量、内压综合打分进行L_9(3~4)正交分析筛选抛射剂的适宜用量;采用压罐法按筛选的装量灌装气雾剂并对替代抛射剂后的气雾剂进行质量评价。结果:筛选出的最佳工艺条件为A_3B_2,即抛射剂的用量为20 g,配制液的用量为30 g。所生产的气雾剂产品的喷射速率、喷出总量、瓶内压与变更前一致,满足变更前后质量一致性的要求。结论:HFO-1234ze (E)抛射剂可用于气雾剂产品;变更抛射剂后的气雾剂产品质量稳定、安全、有效,与变更前气雾剂产品质量一致。     

灯盏花素大鼠小肠吸收特性的研究

目的 :研究灯盏花素最佳吸收部位和探讨灯盏花素的吸收机理。方法 :采用大鼠在体循环方法研究灯盏花素的小肠吸收和肠壁通透性。结果 :在 5 0～ 40 0ug/ml浓度范围内吸收量与浓度呈线性关系 ,无高浓度饱和现象 ,P值基本保持不变 ;在pH 6 0至pH 7 4范围内吸收不受pH影响 ;在各肠段的百分吸收率和肠壁通透系数均无明显差异 ;促吸剂Tween 80和大豆磷脂对灯盏花素具有明显的促进吸收作用 ;吸收动力学参数为 :ka=0 0 163± 0 0 0 64min-1,ke=0 0 668± 0 0 15min-1。结论 :灯盏花素在大鼠小肠主要以被动扩散方式吸收 ,提高药物溶解度和采用促吸方法提高通透性 ,将能有效地促进灯盏花素的吸收 ,达到提高生物利用度的目的 ;灯盏花素在整个肠段均有吸收 ,可以将灯盏花素研制成缓释片剂     

空心微针透皮给药技术的研究进展

空心微针类似于微米级的注射针,具有注射给药和透皮给药的双重特点。作为一种新型的透皮给药技术,空心微针近年来在疫苗和胰岛素等生物大分子药物的递送方面显示出极大的潜力。笔者根据近年来国内外相关的研究报道,对空心微针的促透机制、常用制备材料及工艺和在透皮给药中的应用等进行归纳总结,以期为空心微针技术的研究和发展提供参考借鉴。     

HPLC法测定阿奇霉素胶囊中阿奇霉素的含量

目的:建立高效液相色谱法测定阿奇霉素胶囊中阿奇霉素的含量.方法:采用Shodex Asahipak ODP-504D色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm);以磷酸盐缓冲液(取磷酸氢二钾6.7 g,加水1000 mL使溶解,混匀)-乙腈(40:60),用10 mol/L氧化钾溶液调节pH值至(11.0±0.1)为流动相.流速为1.0 mL/min;柱温:40℃;进样体积:10μL;检测波长为210 nm.结果:阿奇霉素在0.0496～0.9697 mg/mL范围内线性关系良好,线性方程为Y=921802X-9915.3(r=0.9999);阿奇霉素平均回收率为为99.85％,RSD值为0.84％.结论:该方法灵敏、简便、重复性好,可用于阿奇霉素胶囊的含量测定.     

三七不同药用部位中人参皂苷Rg3的含量测定

目的 建立三七中20(S)-人参皂苷Rg3和20(R)-人参皂苷Rg3的含量测定方法,评价不同药用部位及加工方式的三七提取物中,两个型的人参皂苷Rg3的含量情况.方法 采用高效液相色谱法测定,色谱条件:ECOSIL 120-5-C18-SH色谱柱(4.6×250mm,5μm);流动相为乙腈-异丙醇-水(47:3:50)...     

阿德福韦酯自微乳释药系统的制备和体外评价

摘 要 目的：制备阿德福韦酯自微乳释药系统并对其进行体外评价。 方法: 通过溶解度试验、处方配伍筛选、伪三元相图的绘制及正交设计,以自乳化速率、粒径为指标,筛选最优处方,并对阿德福韦酯自微乳的自乳化性质和体外释药进行评价。 结果: 阿德福韦酯自微乳最优处方：聚氧乙烯蓖麻油35（Cremophor EL35）为37.5%,二乙二醇单乙醚（Transcutol Hp）为37.5%,单油酸甘油酯(PECEOL)为25%,载药量3%;用50倍水稀释在24S内乳化完全,平均粒径为(26.30±0.46 ) nm,Zeta电位为(-8.96±0.57 ) mV;阿德福韦酯自微乳在5 min时溶出度达到85%以上。 结论:本研究制备的阿德福韦酯自微乳化给药系统,能显著提高阿德福韦酯的溶解度和体外溶出速率。     

Plackett-Burman设计结合Box-Behnken响应面法筛选草乌甲素纳米乳凝胶贴膏的处方

目的 优化草乌甲素纳米乳凝胶贴膏基质的处方。方法 在Plackett-Burman设计、最陡爬坡实验的基础上,以甘油、酒石酸、纯化水用量作为变量,以初黏力、持黏力、感官评价的综合评分为评价指标,用Box-Behnken响应面法优化草乌甲素纳米乳凝胶贴膏基质的处方。结果 最优处方为甘油用量40.877 g,酒石酸用量0.294 g,纯化水用量42.491 g,综合评分为94.937分。结论 建立的方法稳定、可靠、预测性能优良,此方法可用于优化草乌甲素纳米乳凝胶贴膏基质的处方。     

重黄温敏凝胶中重楼皂苷Ⅵ含量测定及体外释放研究

[目的]建立重黄温敏凝胶中重楼皂苷VI的含量测定方法,并进行体外释放研究。[方法]采用HPLC-ELSD法,色谱柱为CAPCELL PAK C8柱(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈(A)-水(B)为流动相,梯度洗脱(0~15 min,25%~35%A;15~35 min,35%~40%A;35~40 min,40%~60%A),柱温25℃,流速1.0 mL/min,进样量10μL,漂移管温度92℃,载气流速2.9 L/min。以体外溶蚀法,对重黄温敏凝胶的累积释放情况,进行考察。[结果]重楼皂苷VI在0.4300~4.3000 mg范围内线性良好,lgA=1.7969lgC+4.3989(r2=0.9999),定量限为0.0540 mg,平均回收率为101.70%(RSD=1.17%,n=9),体外释放符合Higuchi方程。[结论]该方法方便、稳定、高效,可用于重黄温敏凝胶体外释放研究。     

南板蓝根不同提取物中靛蓝、靛玉红和色胺酮含量及其抑菌活性的研究※

目的 研究南板蓝根不同提取物的抑菌活性与其中靛蓝、靛玉红和色胺酮的相关性。方法 采用高效液相色谱法,色谱柱为ECOSIL 120-5-C18柱 （4.6×250 mm,5.0 μm）,乙腈∶水=70∶30为流动相,柱温25 ℃,流速1.0 mL·min^-1,进样量10 μL,检测波长289 nm。测定南板蓝根不同提取物中靛蓝、靛玉红和色胺酮对应的生药材得率,并采用微孔稀释法测定南板蓝根不同提取物对丙酸杆菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌的最小抑菌浓度（MIC）。结果 南板蓝根乙酸乙酯提取物中靛蓝和靛玉红对应的生药材得率最高;80%乙醇提取物中色胺酮对应的生药材得率最高。南板蓝根乙酸乙酯提取物对丙酸杆菌和金黄色葡萄球菌有明显抑制作用,MIC分别为0.155 mg/mL和0.310 mg/mL;80%乙醇提取物对白色念珠菌有抑制作用,MIC为0.750 mg/mL。结论 质量评价指标合理,测定方法方便、稳定、高效,南板蓝根乙酸乙酯提取物抑菌活性最佳,抑菌活性与靛蓝、靛玉红和色胺酮有一定相关性。     

离子型高分子材料在草乌甲素掩味释药工艺研究中的应用

目的 降低草乌甲素的麻感并调控草乌甲素在人体内的释放。方法 采用离子型高分子材料对草乌甲素进行包埋并运用正交实验进行工艺优化。结果 最优组合为：0.43%（w/w）草乌甲素、99.9%乙醇、20min搅拌时间、12%（w/w）聚丙烯酸树脂Ⅱ。当溶出时间达到2h时,草乌甲素复合物中的草乌甲素在pH1.2人工胃液和pH7.0人工唾液作为溶媒介质时的释放度在2%以下,在pH6.8人工肠液中的释放度为43%. 结论 利用离子型聚合物包合草乌甲素是一种有效降低其麻感的方式,并为草乌甲素在片剂和口腔速溶膜中的应用提供了很好的参考。