异硫氰酸苄酯抑制人胶质瘤U87MG细胞体外侵袭和诱导凋亡的作用和机制

目的 研究异硫氰酸苄酯对人胶质瘤U87MG细胞体外侵袭和凋亡的影响,并初步探讨其作用机制。方法 采用MTS实验考察异硫氰酸苄酯对肿瘤细胞体外增殖的抑制作用;2,5 μmol·L^-1异硫氰酸苄酯作用24 h后,采用Transwell实验、黏附实验和划痕实验观察异硫氰酸苄酯对人胶质瘤细胞侵袭、黏附和迁移能力的影响;应用Real-time-PCR和Western blot法检测相应浓度异硫氰酸酯处理后人胶质瘤U87MG细胞中MMP-2、MMP-9、CD44、Survivin、Bcl-2、Net1、RohA、caspase-3、caspase-8和p-AKT的表达变化;应用报告基因技术检测NF-κB转录活性的变化;采用ELISA法测定胞内8-OH-dG含量;10,20 μmol·L^-1异硫氰酸酯作用24 h后,采用流式细胞术观察其对细胞凋亡的作用。结果 异硫氰酸苄酯可显著抑制人胶质瘤U87MG细胞体外增殖;与0 μmol·L^-1组相比,2,5 μmol·L^-1异硫氰酸苄酯对人胶质瘤细胞U87MG侵袭、黏附和迁移能力有明显的抑制作用;不同浓度异硫氰酸苄酯处理后,肿瘤细胞MMP-2、MMP-9、CD44、Survivin、Bcl-2、NET1和RhoA的mRNA和蛋白表达、AKT磷酸化水平和NF-κB转录活性明显下调,caspase-3和caspase-8表达以及8-OH-dG含量显著上调;10,20 μmol·L^-1异硫氰酸苄酯可显著诱导细胞凋亡。结论 异硫氰酸苄酯抑制人胶质瘤细胞U87MG的侵袭能力,诱导细胞凋亡,其机制可能与抑制AKT/NF-κB信号转导途径,进而调节侵袭和凋亡相关基因表达有关。     

滴眼剂说明书中防腐剂标注情况分析

目的:了解我院常用滴眼剂说明书对防腐剂的标注情况,观察标注防腐剂的种类、名称、含量及注意事项等问题,为改进和完善滴眼剂说明书,促进合理安全使用提供参考。方法:收集我院43种多剂量包装滴眼剂的说明书,分析说明书中防腐剂的标注信息,对相关内容进行总结。结果:43种滴眼剂说明书对防腐剂的标注率为58.14%,且多为进口药品;防腐剂品种以苯扎氯铵为主,占使用防腐剂药品的66.67%;含量标注率占25.58%。结论:滴眼剂中防腐剂标注不统一,建议对所有滴眼剂品种所含防腐剂品种、含量及注意事项等进行规范标注。     

SHP-2抑制剂药效团模型的构建与应用

目的:构建并应用蛋白酪氨酸磷酸酶SHP-2抑制剂药效团模型。方法:应用Discovery Studio 3.5软件包中的基于分子共同特征Hip Hop和基于配体-受体晶体复合物CPB两种算法构建出SHP-2抑制剂药效团模型,应用Receiver-operating curve(ROC)分析方法对产生的药效团模型进行验证并对ZINC数据库进行筛选,最后应用Schrodinger Suite 2009中的Qikprop模块预测这些化合物的吸收、分布、代谢、排泄的性质,并与已报道的部分化合物作比较。结果:应用Hip Hop和CPB两种算法分别构建了识别活性与非活性分子能力最强的药效团模型,并且通过这两个模型筛选出了35个具有潜在SHP-2抑制活性的化合物,通过ADME预测得出设计出的化合物具有较好的ADME性质。结论:该两种药效团模型可以用于后续SHP-2小分子药物的筛选和优化,且采用两种药效团联合筛选的方法为计算机辅助药物设计提供了一个新的思路。     

3种视网膜新生血管抑制药治疗湿性AMD的临床对比研究

目的:比较3种视网膜新生血管抑制药治疗湿性老年黄斑变性(AMD)的临床疗效,探讨其临床应用价值。方法:按照随机数字法将2013年8月-2016年10月某院收治的114例(114眼)湿性AMD患者分为A、B、C 3组,每组38例。A组患者静脉输注维替泊芬结合光动力疗法,B组与C组患者分别玻璃体内腔注射雷珠单抗与康柏西普,均每月给药1次,治疗3个月,随访3个月。比较治疗前及治疗后1个月、3个月、6个月3组患者的裸眼视力、黄斑中心视网膜厚度、脉络膜新生血管(CNV)渗漏面积以及并发症发生情况。结果:治疗前,3组患者的裸眼视力、黄斑中心视网膜厚度及CNV渗漏面积比较差异无显著性(P>0.05),治疗后,3组患者的裸眼视力均显著提高、黄斑中心视网膜厚度及CNV渗漏面积均显著减小(P<0.05)。A组在治疗后1、3个月的裸眼视力显著低于B与C组、黄斑中心视网膜厚度及CNV渗漏面积显著大于B与C组(P<0.05),C组在治疗后1个月的裸眼视力显著低于B组、黄斑中心视网膜厚度及CNV渗漏面积显著大于B组(P<0.05);治疗后6个月,3组患者的裸眼视力、黄斑中心视网膜厚度及CNV渗漏面积比较差异无显著性(P>0.05);3组患者并发症的发生率差异无显著性(P>0.05)。结论:在湿性AMD的临床治疗中,雷珠单抗的前期效果明显,但3种药物的后期效果相当。     

抗VEGF药物用于眼科疾病治疗的机制及相关研究进展

有研究发现,眼部异常血管增生是诱发眼科疾病发生、发展的重要病理基础,并且其与VEGE的表达和调节有着密不可分的联系。随着抗VEGF药物在临床上的逐渐应用与推广,在眼部疾病治疗中,尤其是眼部血管增生性疾病的治疗中,抗 VEGF 药物发挥着至关重要的作用。因此,本文从VEGF相关特性、抗VEGF药物种类以及眼部相关疾病等三个方面探讨了抗VEGF药物用于眼科疾病治疗的机制及相关研究进展,以期为临床治疗水平的提高提供一定帮助。     

高效液相色谱测定阿司匹林、双嘧达莫双层片含量方法的建立

为研制阿司匹林、双嘧达莫双层片,建立高效液相色谱定量分析的方法,从流动相的选择到专属性实验的一系列工作均为确定并验证测定波长方法的专一性和可靠性,从而建立含量测定的方法。     

我院门诊2010-2013年抗青光眼滴眼液的用药频度分析

目的：通过分析本院抗青光眼滴眼液的用药频率,了解抗青光眼滴眼液的使用分布情况.方法：应用医院药房管理系统,查取本院2010年7月-2013年6月门诊青光眼患者的处方63 135张,统计分析各种抗青光眼滴眼液的处方频次和每日费用,并进行排序.结果：在门诊抗青光眼药物的使用中,单品种中2%美开朗滴眼液和布林佐胺滴眼液分别以34.45%和24.46%的使用率列前2位,按药品类别计β-肾上腺素能受体阻滞剂和局部碳酸酐酶抑制剂以总使用率35.27%和24.46%排在前2位.结论：β-肾上腺素受体阻滞剂在本院门诊使用率最高,前列腺素类药物虽效果良好,但由于价格较高而使临床应用受到影响.     

天津医科大学眼科中心2012年滴眼液使用情况分析

目的 回顾天津医科大学眼科中心2012年滴眼液使用情况,了解其使用类别、频度、价格、限定日费用等信息;分析用药趋势,掌握我院医保、基本药物目录内滴眼液临床使用比例,促进合理用药.方法 对我院2012年使用的滴眼剂品种按用途分成7类,结合临床及流行病学资料分析用药情况;统计2012年医保报销品种比例和在国家基本药物目录（2012版）内的品种数量;对本年中销售金额前10位药品的限定日剂量（DDD）、用药频度（DDDs）、限定日费用（DDDc）进行回顾性分析.结果与结论 缓解眼干燥及视疲劳药、抗炎抗感染药、抗青光眼药3类药品的销售金额占全部在用市售品种金额的92％以上.销售金额排序前10位的滴眼液中,限定日费用高于5元的滴眼剂品种占30％以上.2012年使用的滴眼剂中,医保报销品种34个,2012版《国家基本药物目录》内品种2个,分别占全部品种的69％和29％.     

我院2010～2012年抗青光眼用药情况分析

目的:了解我院治疗青光眼用药的使用与用药趋势。方法:对我院2010～2012年的抗青光眼用药的销售金额、销售数量进行统计分析。结果:我院抗青光眼药品的销售整体呈上升的趋势。局部用药排在销售的第一位,口服药排在第二,静脉用药排在第三。局部用药中,前列腺素衍生物类药物销售金额排名第一,碳酸酐酶抑制剂排第二,β受体阻断剂排第三。在销售数量上β受体阻断剂排在第一,碳酸酐酶抑制剂排第二,拟肾上腺素药物排第三。口服抗青光眼药以视神经保护药和碳酸酐酶抑制剂为主。静脉用药以高渗溶液为主。结论:我院在治疗青光眼方面基本做到了合理用药。