避蚊胺（DETA）毒理学研究进展

McCabe等人在五十年代初期发明了昆虫驱避剂,N,N-二乙基-间-甲苯甲酰胺(DETA),即避蚊胺。它是一种高效广谱昆虫驱避剂,对蚊、蠓、蚋、白蛉、虻、蚤、蜱、恙、螨和蚂蝗等均有良好的驱避作用。因此,DE-TA对防止虫煤病的传播和各种有害昆虫的骚扰是一种有效的个人防护药品。现在我国已有多家工厂生产,并不断推广应用。今将有关避蚊胺动物毒理学研究进展情况简述如下。1 急性毒性1.1 急性口服毒性90～100?TA大鼠口服半数致死量(LD_(50)),雄性为2.43ml/kg,雌性为1.     

芳酰胺类及呋喃丙酰胺类化合物对白纹伊蚊剌叮行为的影响

用动物试验和人体试验方法研究了多种化合物对白纹伊蚊（Ａｅｄｅｓａｌｂｏｐｉｃｔｕｓ）剌叮行为的影响。比较了不同化合物完全阻止蚊虫剌叮（驱避）的时间。化合物ＡｒＡ３的驱蚊时间最长，而且对淡色库蚊（Ｃｕｌｅｘｐｉｐｅｉｎｓｐａｌｅｎｓ）的驱避时间明显长于白纹伊蚊。测定了白纹伊蚊对一些化合物的５０％反应剂量（ＲＤ５０），在所试６种化合物中ＡｒＡ３的ＲＤ５０值最小，明显小于标准驱避剂ＤＥＥＴ。试验还表明气流可改变化合物的驱避作用，随着气流速度增加，加速化合物的挥发，因而降低了驱避作用     

增效复方驱避剂的研制

本文报告一种新的复方增效驱避剂——驱蚊露。采取固定剂与成膜剂相结合的方法,驱避效果明显优于国内生产的类似产品。     

驱蚊露和驱蚊霜的驱蚊效果研究

本文报告了增效复方驱避剂两种剂型的实验室和现场驱蚊效果。以当时国内生产的最佳驱避剂蚊怕水为对照,效果均优于蚊怕水。实验室对白纹伊蚊、中华按蚊和淡色库蚊的有效时间,驱蚊露分别是10.4、10.0和13.1小时,驱蚊霜分别是10.8、12.8和14.1小时。在吉林草原驱蚊露对凶小库蚊和背点伊蚊的有效时间平均5.8小时。在津郊农场驱蚊露和驱蚊霜对凶小库蚊和刺扰伊蚊的平均有效时间为7.4和7.6小时,蚊怕水为4.7～5.7小时。在苏北农村对三带喙库蚊和淡色库蚊平均有效时间6.2小时,蚊怕水为4.7小时。在广西对白纹伊蚊的有效时间大于9.6小时。本文还讨论了影响驱避效果的一些因素。     

驱避剂新剂型的研究

目的：研究驱避剂新剂型（驱蚊肤宁）的驱蚊效果和动物毒性。方法：实验室和现场驱蚊试验，分别在试者手背和小臂涂驱避剂，观察被蚊虫刺叮时间；动物毒性试验，按ＧＢ１５６７０－１９９５进行。结果：实验室对白纹伊蚊和埃及伊蚊的完全有效时间为６．４６±２．２２和７．６０±２．１９小时。现场试验，在以凶小库蚊为主，且刺叮频率很高的情况下，２小时有效率６０％～７３．７％；在以淡色库蚊为主，刺叮率低的情况下，６小时有效率为５２．４％～９３．７％。驱蚊肤宁对大鼠经口ＬＤ５０＞５０００ｍｇ／ｋｇ，大鼠经皮ＬＤ５０＞８０００ｍｇ／ｋｇ，对家兔皮肤和眼睛无刺激性。结论：驱蚊肤宁效果良好，对温动物毒性低，使用安全。     

治疗钩端螺旋体病新药——盐酸甲唑醇及其衍生物的合成

1-(2′-羟乙基)-2-甲基咪唑(Ⅲ)及其盐酸盐(Ⅲ·HCl)对金黄地鼠黄疽出血型钩端螺旋体病具有显著的治疗效果。Ⅲ·HCl现定名为盐酸甲唑醇,临床治疗钩端螺旋体病患者281例,治愈率为94.31%。合成1-(2′-羟乙基)-2-甲基咪唑(Ⅲ)的衍生物27个。Ⅲ的有机酸盐(11～15)和酯(16～25)对金黄地鼠黄疸出血型钩端螺旋体病大都有效,且有机酸盐无引湿性。     

N—取代—2—呋喃丙酰胺类化合物的合成与驱蚊活性

合成了15个呋喃丙酰胺类化合物。化合物 S-1、S-3、S-12、S-13、S-2、S-5、S-7、S-10对白纹伊蚊(Aedes albopictus)有明显的驱避作用。其中前4个驱避作用超过 DEET,S-13作用最强,为 DEET的1.54倍。