SPECT显像剂埘131I-Nalepride的合成

5-碘-2，3-二甲氧基苯甲酸与（S）-1-烯丙基-2-氨甲基吡咯烷反应得到（S）-（-）-N-[（1-烯丙基-2-吡咯烷基）甲基]-2,3-二甲氧基-5-碘苯甲酰胺，与双三丁基锡反应得到标记前体（S）-（-）-M[（1-烯丙基-2-吡咯烷基）甲基]-2，3-二甲氧基-5-三丁基锡苯甲酰胺，总收率约70％。用双氧水法对标记前体进行碘[131↑I]标记得到SPECT显像剂131↑I-nalepride，标记率和放射化学纯度分别为95．4％和96．3％。     

23-羟基白桦酸在Caco-2细胞模型中的吸收特性研究

 目的研究23-羟基白桦酸在Caco-2细胞模型中的吸收特性,为设计合理的给药方式提供依据。方法利用MTT实验筛选出23-羟基白桦酸在Caco-2细胞中的安全浓度,然后用Caco-2细胞单层模型研究23-羟基白桦酸的双向转运,采用同位素示踪法检测药物浓度,计算其表观渗透系数,考察时间、药物浓度对23-羟基白桦酸吸收的影响。结果23-羟基白桦酸在Ca- co-2细胞模型中的转运中对应时间点表观渗透系数值(P_app)A→B约等于(P_app)B→A,随时间增加P_app逐渐下降,而在所测浓度范围内P_app值基本保持恒定。结论23-羟基白桦酸在Caco-2细胞模型中的吸收机制主要是被动转运。     

(S)-1-烯丙基-2-氨甲基吡咯烷的制备

（S）-1-烯丙基-2-氨甲基吡咯烷（1）是制备新型多巴胺D2-受体正电子发射断层扫描（PET）显像剂18^F-fallypride的中间体。本研究参考文献，用L-脯氨酰胺（2）经烯丙基化、还原制得1（图1），并进行了改进。用烯丙基溴代替价昂且不稳定的烯丙基碘反应制得（S）-l-烯丙基吡咯烷酰胺（3），收率92％（文献：70％）；用LiAlH4在0℃还原（文献：用DIBALH在-78℃反应）后，回流反应24h制得1，操作简便。改进后的1总收率大于50％。     

妊高征患者血浆AM、CGRP、sICAM-1及THcy水平变化的意义

目的：探讨妊娠高血压综合征（妊高征）患者血浆肾上腺髓质素（AM）、降钙素基因相关肽（CGRP）、细胞间黏附分子-1（sICAM-1）及总同型半胱氨酸（THcy）水平的变化与患者发病及其进展的关系。方法：35名非孕妇女、34名正常孕妇（对照组）及35例妊高征患者的血浆AM和CGRP含量采用放射免疫分析;血浆sI-CAM-1水平采用酶联免疫分析。THcy则应用化学发光免疫分析法测定。结果：表1可见,血浆AM水平对照组较非孕妇女组水平略升高,但无显著统计学意义（P〉0.05）;治疗前组与对照组比较升高非常显著（P〈0.01）;治疗后水平下降明显,但与对照组比较升高仍存在显著性（P〈0.05）。CGRP水平对照组略低于非孕妇女组,但并不存在统计差异（P〉0.05）,治疗前组与对照组比较下降非常显著（P〈0.01）;经治疗水平显著升高,与对照组比较已无显著差异（P〉0.05）。sICAM-1水平对照组较非孕妇女组水平略高,但无显著统计学意义（P〉0.05）;治疗前组与对照组比较升高显著（P〈0.05）;治疗后水平下降明显,但与对照组比较差异已无显著性（P〉0.05）。THcy水平的统计学变化与sICAM-1一致。结论：妊高征患者血浆四项指标的测定对于了解和认识其发病机理及预估病情有帮助。     

^18F-fallypride-新型多巴胺受体显像剂在脑神经疾病研究中的临床应用

^18F-Fallypride是一种新型安全的多巴胺D2受体PET显像剂,具有亲和力高、亲脂性适宜、半衰期短等特点,本文综述^18F-Fallypride用于精神分裂症、癫痫、抽动秽语综合征、兴奋剂成瘾性等的多巴胺D2/D3受体变化的研究。     

18F-RGD环肽二聚体的自动化合成及小动物PET显像

目的 应用国产多功能18F标记模块制备4-[18F]氟-3-三氟甲基苯甲酰基-谷氨酸-(RGD -苯丙氨酸-赖氨酸)环肽二聚体(4-18 F-TFMB-E[c(RGDfk)2]),并用micro PET观察其在肿瘤模型鼠内的生物分布.方法 基于PET-MF-2V-IT-I多功能合成模块,采用“一锅法”完成4-18F-TFMB-E[ c(RGDfk)2]的制备和纯化.荷人胰腺癌BxPC-3裸鼠给药后行micro PET活体显像.结果 4-18 F-TFMB-E[ c(RGDfk)2]放化产率为(27.4±2.3)％(衰减校正后),总合成时间为30 min,无需HPLC法分离,放化纯＞98％.荷人胰腺癌BxPC-3裸鼠注射4-18 F-TFMB-E[c(RGDfk)2]后30、60和120 min后肿瘤摄取值(％ID/g)分别为4.03±0.32、3.31±0.20和2.72±0.17;注射后30 min肿瘤与对侧肌肉摄取值比值大于6(对侧肌肉摄取值为0.47 ±0.12).4-18F-TFMB-E[c (RGDfk)2]主要经肝、肠排泄.结论 4-18F-TFMB-E[ c(RGDfk)2]自动化合成速度快、效率高,胰腺癌肿瘤模型显影清晰.     

18F-FECNT的生物分布特性及小动物PET显像研究

Objective 2β-carbomethoxy-3β-(4-corophenyl)-8-(2-18F-fluoroethyl) nortropane (18F-FECNT) is a recently developed dopamine transporter (DAT) imaging agent. The aim of this study was to evaluate its brain biedistribution and to assess its usefulness in quantitation of DAT density in normal and hemiparkinsonian rats. Methods Six groups of mice (5 mice each group) received 18F-FECNT were sacri-ficed at indicated time post injection. Different brain regions (cortex, hippocampus, striatum, cerebellum) were removed, weighed, and countered. DAT blocking effect was investigated in mice pretreated with 2β-Carbomethoxy-3β-(4-fluorpbenyl)tropane (β-CFT) at before 18F-FECNT injection. MicroPET scans were performed in beth normal and unilaterally 6-hydroxydopamine-lesioned rats. Results The brain uptake of 18F-FECNT was 2.22, 1.20, 1.02, 0.78, 0.71, and 0.67 percent injection dose (%ID) at 5, 15, 30, 60, 120, and 180 min post injection. Radioactivity concentration of the striatum, the target region, was the highest in the brain regions and decreased quickly from 5 to 60 min and reached to background at 120 min of post injection. The striatum/cerebellum ratio was 2.56, 3.47, 2.78, 1.63, 0.97, and 0.88 at 5, 15, 30, 60, 120, and 180 min, respectively, post injection. The selective striatum uptake of 18F-FECNT decreased dramatically to the background when the DAT was blocked with β-CFT. The striatum of normal rats in micro-PET exhibited symmetrical (left/right = 1.00±0.05) and the highest uptake of radioactivity (striatum/cere-helium =2.18±0. 16 at 5- 125 min, n =3). As for the hemiparkinsonian rats, nonsymmetrical [unlesioned striatum/cerebellum vs lesioned striatum/cerebellum = 2.01 ± 0.23 (n = 3) vs 1.04 ± 0. 05] and the high-est uptake of radioactivity were also noted. Conclusions The results suggest that 18F-FECNT rapidly pas-ses through blood-brain barrier and locates in stiatal region with high affinity and selectivity to DAT. It is a potential radiotracer to assess the in vivo DAT density in Parkinson's disease.     

子痫前期患者血浆CF6、6-Keto-PGF1α和RLX测定的意义

目的：探讨血浆CF6、6-Keto-PGF1α、RLX浓度的改变在子痫前期发生、发展中的作用及测定的临床意义。方法：血浆CF6、6-Keto-PGF1α、RLX三项血管活性物质均采用放射免疫分析。结果：血浆CF6水平轻度子痫前期组显著高于正常孕妇组（P〈0.05）;重度子痫前期组较正常孕妇组CF6水平则升高更为显著（P〈0.01）。6-Keto-PGF1α水平轻度子痫前期组较正常孕妇组（对照组）略微降低（P〉0.05）,重度子痫前期组含量则降低非常显著（P〈0.01）。RLX水平则呈现轻度子痫前期组和重度子痫前期组均显著地低于对照组（P均〈0.01）。重度子痫前期组血浆CF6与6-Keto-PGF1α水平相关性分析示,两者呈显著负相关（r=-0.058,P〈0.05）;与RLX水平亦呈显著负相关（r=-0.611,P〈0.01）。结论：结果证实,CF6、6-Keto-PGF1α、RLX三项血管活性物质水平的变化有助于了解子痫前期的发生机制及临床的预后评估。     

2480 WIZARD2珈玛计数器测量正电子核素^68Ga的应用研究

目的建立2480 WIZARD2珈玛计数器测定68Ga放射性活度的方法。方法制备68Ga贮备液（3.7×107Bq/mL）。倍比稀释后,用PE公司2480 WIZARD2珈玛计数器测定活度,建立标准曲线,对测量时间、精密度、重复性、稳定性及测量效率等进行研究。结果 2480 WIZARD2珈玛计数器的测量时间优选为5 s。68Ga活度在18.5~3.7×104Bq范围内线性关系良好,回归方程为：y（cpm）=24.67x（Bq）,r=0.9999。最低检测限为3.7 Bq,计数器本底值为（142±49）cpm。精密度、重复性与稳定性试验的RSD分别为0.86%,0.70%和0.71%。珈玛计数器的测量效率为（41.04±0.95）%。结论该法操作简单、快速、准确且灵敏,适用于68Ga的放射性活度测定。     

N- 18F-氟乙基-托法替尼的制备及其在类风湿关节炎显像中的研究

目的:制备探针 N- 18F-氟乙基-托法替尼,探讨其用于类风湿关节炎(RA)诊疗的可行性。 方法:采用"两步法"对托法替尼进行 18F-氟乙基修饰,应用高效液相色谱(HPLC)对探针的标记率和放化纯进行测定,并考察探针的体内外稳定性。BABL/c小鼠(正常组; ...