新缩瞳药OTS的合成及其药理作用研究

新缩瞳药ＯＴＳ的合成及其药理作用研究上海第二医科大学魏丕敬，王惠宁７０年代化学教研室从中草药包公藤中提取出包甲素单体化合物，由于中药中含量低，故进行了一系列包甲素类似物的合成。６β－乙酰氧基－３α－对甲苯磺酰氧基莨菪烷（简称ＯＴＳ）是我校提供的又一具...     

比较国产与进口复方噻吗洛尔滴眼液对家兔瞳孔和眼压的影响

目的 :比较复方噻吗洛尔国产滴眼液 (含0 .5 %噻吗洛尔和 2 %硝酸毛果芸香碱 )和进口滴眼液 (含 0 .5 %噻吗洛尔和 2 %盐酸毛果芸香碱 )对家兔瞳孔和眼压的影响。方法 :测量正常家兔瞳孔直径变化 ,制备水负荷高眼压兔模型并用压陷式眼压计测量家兔眼压。结果 :国产和进口滴眼液在给药后 15～ 12 0min ,家兔瞳孔明显缩小 ,较对照组眼压明显下降 ,2组间无显著统计差异。结论 :含不同毛果芸香碱盐基的复方噻吗洛尔国产滴眼液与进口滴眼液均具有明显缩瞳和降眼压作用 ,其药理作用强度和作用持续时间无明显差异。     

全反式维A酸对血管平滑肌细胞增殖，细胞内钙离子和氢离子含量的影响

The effect of all trans retinoic acid (ATRA) on changes of DNA synthesis, intracellular free calcium content (［Ca²⁺］_i) and intracellular pH (pH_i) of cultured rabbit vascular smooth muscle cells (VSMC) induced by fetal calf serum (FCS) were studied by ［³H］ thymidine incorporation, Fura-2/AM and BCECF/AM fluorescent probe mark and digital image processing techniques. The results showed that (1) ATRA (0.01, 0.1 and 1.0 μmol·L^-１) significantly inhibited 20% FCS-induced VSMC DNA synthesis and its maximal inhibitory rate at 1 μmol·L^-１was 90%; (2) incubated with 20% FCS for 5 min, VSMC ［Ca^２＋］_i increased and VSMC ［H^＋］_i decreased. These effects of FCS were significantly inhibited by ATRA 0.1 μmol·L^-1 preincubated for 10 min. The results indicate that ATRA lowering VSMC ［Ca²⁺］_i and pH_i may be attribute to inhibition of the proliferation of VSMC.     

麝香注射液对麻醉狗心脏和心肌梗塞范围的影响

麝香为鹿科动物麝(Moschus moschife-rus L.)的雄兽香囊中的分泌物。是治疗心绞痛的有效复方苏合香丸的成分之一。而麝香中的主要成分麝香酮曾试用于心绞痛患者。本文在麻醉开胸狗上观察了天然麝香的乙醚提取物对异丙肾上腺素兴奋心脏作用的影响,对麝香缓解心绞痛的作用机理进行了初步探讨;并观察了麝香对结扎冠状动脉前降支后心肌梗塞范围的影响。     

丹参素及另两种水溶性丹参成分抗心肌缺血和对冠状动脉作用的研究

用四种实验对丹参素(β-3,4二羟基苯基乳酸,DS-182)、丹参二萜酸混合物、(DS-781)、原儿茶醛(PCAD)与潘生丁等药物进行比较研究,证实:丹参素能显著延长小鼠耐缺氧时间,对后叶素引起的大鼠缺血性心电变化,有显著保护作用,为潘生丁,DS-781或PCAD所不及。急性结扎狗冠脉左前降支后,丹参素能显著对抗左心室收缩峰压(LVPSP)的下降和左心室舒末压(LVEDP)的升高。相反,PCAD则更明显地降低LVPSP和升高LVEDP。静注潘生丁组,伴随显著的降压使LVP8P下降而LVEDP不升高。24小时后心梗范围缩小,以丹参素最为明显;疗效比较的顺序为:丹参素,潘生丁,DS-781和PCAD。丹参素明显地舒张离体猪冠状动脉,并对抗吗啡和心得安的收缩冠脉效应。DS-781和PCAD反而引起明显的收缩。     

东莨菪硷和过氧化氢酶对缺氧、再灌流动脉血管内皮细胞、可溶性粘附蛋白GMP－140、前列环素、血栓素A_2释放的影响

本实验研究了缺氧、再灌流对培养的新生牛主动脉内皮细胞可溶性粘附蛋白ＧＭＰ－１４０、前列环素（ＰＧＩ_２）和血栓素Ａ_２（ＴＸＡ_２）释放的影响。实验分四组：①正常组，②对照组，③东莨菪碱（Ｓｃｏｐｏｌａｍｉｎｅ）处理组，④过氧化氢酶（Ｃａｔａｌａｓｅ）处理组。研究结果证明对照组细胞缺氧２小时、再灌流３０分钟内皮细胞上清液中ＰＧＩ_２，ＴＸＡ_２、可溶性ＧＭＰ－１４０的释放与正常组相比显著降低。这一结果可促使血管收缩、白细胞粘附、血栓形成等过程。在缺氧的过程中应用Ｓｃｏｐｏｌａｍｉｎｅ能显著增加上述物质的释放，而应用Ｃａｔａｌａｓｅ虽能显著增加ＰＧＩ_２、ＴＸＡ_２的释放，但对可溶性ＧＭＰ－１４０释放的影响与对照组相比无显著差异。由此可见Ｓｃｏｐｏｌａｍｉｎｅ的作用优于Ｃａｔａｌａｓｅ。我们认为Ｓｃｏｐｏｌａｍｉｎｅ是通过其抗脂质过氧化作用保护了血管内皮细胞的分泌功能。     

β-胡萝卜素对心肌细胞缺氧损伤的保护作用研究

目的 :　研究β-胡萝卜素在离体心肌细胞缺氧损伤时的保护作用。方法 :　建立幼鼠心肌细胞缺氧损伤模型 ,观察乳酸脱氢酶 ( LDH)、氧自由基 ( OFR)、超氧歧化酶 ( SOD)、丙二醛( MDA)等项过氧化物造成心肌损伤的检测指标 ,并对经 β-胡萝卜素预处理的心肌细胞缺氧模型进行观察。结果 :　乳鼠心肌细胞经 2 h缺氧损伤后 LDH,MDA,OFR,SOD等项指标均与对照有显著性差异 ( P<0 .0 1 )。用 β-胡萝卜素预处理的心肌细胞缺氧后经检测其保护作用随浓度梯度增强。结论 :　 1 0 -2和 1 0 -1mmol/L的 β-胡萝卜素对心肌细胞缺氧具有抗氧化保护作用。     

PROTECTIVE EFFECT OF GERMANIUM-AMINO ACID ON RAT MYOCARDIAL CELLS IN CULTURE TO OXYGEN AND GLUCOSE DEPRIVATION

ＰＲＯＴＥＣＴＩＶＥＥＦＦＥＣＴＯＦＧＥＲＭＡＮＩＵＭ－ＡＭＩＮＯＡＣＩＤＯＮＲＡＴＭＹＯＣＡＲＤＩＡＬＣＥＬＬＳＩＮＣＵＬＴＵＲＥＴＯＯＸＹＧＥＮＡＮＤＧＬＵＣＯＳＥ　ＤＥＰＲＩＶＡＴＩＯＮＬｉｎＨｕａ（林华），ＷｅｉＰｉｊｉｎｇ（魏丕敬），ＧｕＰ...