延胡索总生物碱的急性毒性及其镇痛作用研究

[目的]对延胡索总生物碱的小鼠急性毒性及镇痛作用进行评价。[方法]采用ICR小鼠单次给药毒性试验,观察延胡索总生物碱对小鼠的急性毒性反应和致死性,以Bliss法测定延胡索总生物碱对小鼠的半数致死量(median lethal dose,LD50)。采用醋酸扭体法考察延胡索总生物碱对外周的镇痛作用,ICR小鼠80只,雌雄各半,随机分成8组,分别为空白对照组、阳性对照组、延胡索乙素组、更高剂量组、高剂量组、中剂量组、低剂量组、更低剂量组,各组小鼠灌胃给药后1h,经腹腔注射0.6%冰醋酸0.2mL·20g-1,记录15min内小鼠的扭体次数,计算扭体次数抑制率;采用热板致痛试验考察延胡索总生物碱对中枢的镇痛作用,将筛选出的合格KM雌性小鼠80只随机分成8组,分组同上,各组于给药前重复测量痛阈3次,取平均值作为该小鼠给药前痛阈值,给药后30、90、180min各测定1次痛阈值。[结果]延胡索总生物碱灌胃给药对小鼠的LD50值为473.36mg·kg-1,95%置信区间为422.34～532.58mg·kg-1。与空白对照组比较,延胡索总生物碱各剂量组对小鼠扭体均具有显著的抑制作用,差异均具有统计学意义(P＜0.01);除更低剂量组外,延胡索总生物碱各剂量组镇痛作用均优于延胡索乙素(P＜0.01,P＜0.05);除更低剂量组外,延胡索总生物碱各剂量组均能明显延长热板所致小鼠的痛阈值(P＜0.01,P＜0.05),各组痛阈值随浓度的增加呈上升趋势,且给药剂量达到120mg·kg-1后,痛阈值基本不再随浓度变化而变化。[结论]延胡索总生物碱具有明显的镇痛作用,在一定剂量范围内可安全使用。     

弹性脂质囊泡在经皮给药系统的研究进展

目的 对近年来弹性脂质囊泡在经皮给药系统的研究与应用进行文献整理和归纳,为以后该领域的研究提供借鉴。方法 查阅近5年弹性脂质囊泡在经皮给药系统的相关文献,总结弹性脂质囊泡的分类、制备方法、促透机制、应用的研究进展,提出其今后研究的重点方向。结果 弹性脂质囊泡具有较好的变形性、皮肤渗透性,可以通过角质层,更利于药物到达毛细血管被吸收,提高生物利用度,更有利于皮肤用药。结论 弹性脂质囊泡经皮给药系统是一种安全、有效的给药途径,其顺应性更好,在经皮给药方面有很好的应用前景。