物料属性研究在中药丸剂质量控制中的应用进展

中药生产智能化已成为中药发展必然趋势,中药制剂生产过程信息化、自动化是实现中药智能制造的前提,其中输入物料属性、输出产品质量属性辨识与表征、大数据统计与积累即为信息化基础.物料属性研究对于终产品质量控制具有重要意义,但目前缺乏对中药丸剂属性研究的系统归纳与总结.因此,笔者从粉体学属性、流变属性、质构属性3种分类出发,对...     

疏血通注射液与2种常用溶媒配伍的稳定性研究

[目的]考察疏血通注射液与0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液配伍的稳定性。[方法]依据临床用量,将疏血通注射液分别加入到3种规格的0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液中,在配伍后0、1、2、4、6、8 h取样,测定次黄嘌呤含量、外观、p H值、渗透压摩尔浓度、不溶性微粒、粒径等指标以及进行蛋白质检查。[结果]疏血通注射液与3种规格的0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液配伍后8 h内颜色正常,溶液澄清。pH值、渗透压摩尔浓度、不溶性微粒、粒径均在合理范围内,蛋白质检查符合限度规定。疏血通注射液与0.9%氯化钠注射液配伍后2 h内次黄嘌呤含量稳定,2 h后随时间呈缓慢降解趋势;疏血通注射液与5%葡萄糖注射液配伍后8 h内次黄嘌呤含量稳定。[结论]疏血通注射液与0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液配伍后在8 h内各指标基本稳定,可应用于临床,建议在临床使用中即配即用。     

三七总皂苷微乳在家兔眼部的药动学研究

目的研究三七总皂苷微乳在家兔眼部的药动学。方法微透析探针植入家兔眼前房室内,灌流平衡1 h,耳缘静脉注射微乳和注射用血栓通(冻干)。然后,LC-MS/MS法测定不同时间点(0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、4.5、5、5.5、6、7、8 h)人参皂苷Rg1、三七皂苷R1含有量。结果微乳组人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的Cmax、AUC0~8 h、AUC0~∞高于注射用血栓通(冻干)组(P<0.01),Vz/F、CL/F降低(P<0.05,P<0.01),这2种成分生物利用度分别为(290.62±63.64)%、(587.78±148.07)%。结论三七总皂苷微乳可提高药物在家兔眼部的生物利用度,为其进一步研发奠定了基础。     

龙胆泻肝汤加减治疗子宫内膜异位症痛经的临床运用探讨

子宫内膜异位症是现在妇女常见之疾病,属于慢性进行性疾病,痛经为其主要临床症状之一.中医理论认为,原发性痛经的发生多归因于寒凝、气滞、血瘀和冲任胞宫失养,其病机为"不通则痛"和"不荣则痛"[1].     

环酯红霉素纳米晶的大鼠肺部喷雾给药药动学研究

目的研究环酯红霉素纳米晶肺部给药的药动学,考察其肺部给药特点。方法建立液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法检测环酯红霉素血药浓度,并进行专属性、精密度、准确度和稳定性、提取回收率考察;SD大鼠随机分为3组,分别以15 mg/kg iv环酯红霉素注射液、肺部喷雾给予环酯红霉素原料药和环酯红霉素纳米混悬液,于给药后0.033、0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8 h眼眶取血,检测大鼠血浆中环酯红霉素的含量,评价纳米晶对环酯红霉素肺部给药药动学、生物利用度的影响。结果色谱柱为ACQUITY UPLC HSS T3 1.8 μm（100 mm×2.1 mm）;流动相为5 mmol/L乙酸铵溶液（0.02%甲酸）-甲醇（0.02%甲酸）（85：15）;体积流量0.3 mL/min;采用电喷雾离子源（ESI）,正离子模式多反应监测（MRM）,建立的LC-MS/MS分析方法符合方法学要求。环酯红霉素以15 mg/kg iv给药后,达峰时间为0.03 h,C_max为（2 148.22±448.5） ng/mL,AUC_0-t为（660.21±96.47） h·μg/mL。环酯红霉素原料药肺部给药后,达峰时间为0.09 h,与iv给药相当,而C_max（231.54±177.19） ng/mL和_0-t 29.37±27.08） h·μg/mL较iv组显著降低（P<0.05）,其绝对生物利用度仅为3.72%。纳米晶肺部给药后,达峰时间为0.14 h,与原料药iv给药相比显著延长（P<0.05）;纳米晶肺部给药的C_max为（1 958.34±1 209.41） ng/mL,AUC_0-t为（773.11±473.49） h·μg/mL,均与iv给药相当,而显著高于原料药肺部给药（P<0.05）;其绝对生物利用度为117.10%。结论大鼠肺部给药环酯红霉素纳米晶后可明显提高环酯红霉素的生物利用度,提示纳米晶用于肺部制剂的可行性。