平阳霉素对HeLa细胞的大分子生物合成及超微结构的影响

作者用同位数前体参入法及透射与扫描电镜研究了平阳霉素(博莱霉素A_5)对HeLa细胞大分子生物合成及超微结构的影响。结果显示:平阳霉素能抑制HeLa细胞DNA,RNA和蛋白质的生物合成,对DNA的抑制作用强,ID_(50DNA)为42.77μg/ml。表现为:染色质减少,核内电子密度低,核仁分离及“核仁帽”形成,细胞表面微绒毛消失或变形,最终导致质膜破裂等。作者认为,细胞膜是否为此类药物作用的靶位值得进一步研究。     

喜树碱诱导的Hela细胞核仁分离现象

喜树碱(Camptothecin)是从我国特有植物珙桐科旱莲属乔木喜树(Camptotheca acuminata Decne)的根皮或果实中分离到的具有抗癌活性的生物碱。喜树碱无论体内或体外对多种动物癌肿均具有很强的抗癌活性。喜树碱在临床上对胃癌有显著的近期疗效,对肠癌、肝癌及肺癌也有一定疗效。国外的研究表明,喜树碱与放线菌素D相似,对rRNA有很强的抑制作用。rRNA合成受抑制则其合成场所核仁必然有一些变化。以体外培养的人宫颈癌细胞(Hela细胞)为对象,应用     

新的半合成植物抗癌药—VP16

<正> 几个世纪以来,传统医学就把北美鬼臼(Podophyllum Peltalum)根的提取物用作导泻、催吐及驱虫,1820年美国的第一部药典中对它已有记载。有效成份鬼臼毒素(Podophyllotoxin)的作用机理与长春花生物碱相似,是一个有丝分裂抑制剂。它竞争性地与微管蛋白结合,干扰微管聚合,使细胞停滞在分裂中期。     

利福定对〔~3H〕尿苷及〔~3H〕利福定参入敏感菌及耐药菌的差异

利福定是我国首创的半合成抗结核新药,其耐药机理国内外尚未见报道。本文用同位素前体参入法研究表明,利福定迅速而高效地抑制敏感菌(大肠杆菌及金葡球菌)[~3H]UR参入而对耐药菌无抑制作用或仅有轻微抑制作用。[~3H]利福定参入大肠杆菌敏感菌的量明显     

阿克拉霉毒A对HeLa细胞核仁及细胞表面超微结构的影响

本文报道用透射及扫描电镜观察国产阿克拉霉素A对HeLa细胞核仁超微结构及细胞表面形态的影响。阿克拉霉素Ao.5ug/ml处理10分钟即可见核仁内出现多个核仁纤维中心,继而出现核仁分离及微球体,核仁的这些超微结构改变与该药特异性抑制rRNA生物合成相     

用Ames,微核及UDS试验评价二氯异氰尿酸钠的致突变作用

二氯异氰尿酸钠(优氯净)是新型的杀菌消毒剂,致突变作用是该产品安全性评价的重要组成部分。本文用鼠伤寒沙门氏菌回复试验(Ames试验),小鼠骨髓多染红细胞微核试验及人外周血淋巴细胞程序外DNA合成试验(UDS)评价二氯异氰尿酸钠的致突变作用,     

细菌耐利福定与RNA多聚酶的关系

以药物梯度平皿筛选得到金黄色葡萄球菌NCTC6571、大肠杆菌NCTC10418及普通变形杆菌1065的耐利福定菌株。利福定能明显抑制~3H-尿苷掺入敏感菌株,而对耐药菌株的RNA合成无明显影响;利福定与利福平对标准RNA多聚酶活性的抑制随着药物剂量的增加而加强;提取及纯化RNA多聚酶,利福定能明显抑制敏感菌的酶活性,而对金黄色葡萄球菌NCTC6571与大肠杆菌NCTC10418耐药菌株的酶活性无明显影响。     

阿霉素和阿克拉霉素A对HeLa细胞DNA的嵌合作用

本文用琼脂糖电泳观察国产阿霉素和阿克拉霉素A对HeLa细胞DNA的嵌合作用.DNA经琼脂糖电泳及溴乙锭染色后,紫外荧光摄影,以药物与双链DNA发生嵌合作用时DNA的溴乙锭染色性丧失为嵌合指标.实验发现阿霉素在低浓度时(25μg/ml)即可与HeLa细胞DNA发生嵌合作用,而阿克拉霉素A仅在高浓度(400～800μg/ml)才发生此作用.本实验实现了这两个蒽环类抗生素对DNA嵌合能力的差异.     

取代马来酰亚胺类化合物抗惊活性筛选及N—乙基对氯苯代马来酰亚胺抗惊活性的初步观察

本文报道用“抗癫痫药物开发程序”筛选一组新的取代马来酰亚胺类化合物的抗惊活性,发现6个高效化合物。作者还在多种动物模型上观察有效化合物之一的N—乙基对氯苯代马来酰亚胺(YWO16)的抗惊活性。YWO16对抗小鼠戊四氮惊厥的ED_(50)为40.7 mg/kg,     

氨噻三嗪头孢菌素的药理与临床应用

氨噻三嗪头孢菌素(Cefatriaxon,商品名 Rocephin)对临床分离的大多数肠细菌属与氨噻肟头孢菌素有相似的抗菌活性。对绿脓杆菌的抗菌活性比氨噻肟头孢菌素强二倍,比羧噻吩青霉素强三倍,MIC 为7.2μg/ml;当浓度为17.2μg/ml 时可抑制对羧噻吩青霉素耐药的菌株。对流感嗜血杆菌的活性比氨苄青霉素强四倍,对β-内酰胺酶产生菌的抗菌活性与氨苄青霉素相当。对青霉素 G