阿尼西坦的药理研究和临床应用进展

阿尼西坦是γ－内酰胺类脑功能改善药,化学名为1－（4－甲氧基苯酰基）－2－吡咯烷酮,它可以通过血脑屏障选择性作用于大脑细胞,保护大脑功能,提高学习记忆能力,临床应用治疗脑血管病后的记忆减退和老年性痴呆症等。Cumin^[1]等报道,阿尼西坦与同类药物吡拉西坦相比,具有起效快、作用强、毒性低等优点,对脑血管疾病造成的记忆障碍具有一定的疗效。本文综述了近年来国内外有关阿尼西坦的药理研究和临床应用进展。     

自身牵引悬吊法治疗胸腰椎屈曲型压缩骨折36例

胸腰椎屈曲型压缩骨折在骨科临床治疗中方法较多,多数病人的治疗效果都较好,但若处理不当,则易遗留胸腰椎后突畸形,并有慢性腰背痛后遗症.我们在1995年～1998年间用自身牵引悬吊法治疗胸腰椎屈曲型压缩骨折36例,现将治疗结果报告如下:     

盐酸雷尼替丁咀嚼片剂的人体药动学及相对生物利用度

目的:研究盐酸雷尼替丁咀嚼片剂的人体药动学和生物等效性.方法:20名健康受试者采用双周期随机交叉、单剂量口服盐酸雷尼替丁咀嚼片剂与盐酸雷尼替丁片剂,服药剂量均为150mg.用HPLC法测定血浆中雷尼替丁经时过程的血药浓度,使用3P97软件对试验数据进行处理.结果:盐酸雷尼替丁咀嚼片剂和盐酸雷尼替丁片剂的雷尼替丁Cmax分别为(425.5±119.1),(479.6±135.1)μg·L-1;Tmax分别为(3.0±1.0),(2.9±1.2)h;AUC0-12分别为(2707.0±572.1),(2699.7±544.5)μg·h·L-1,AUG0～∞分别为(3155.2±700.8),(3026.4±612.0)μg·h·L-1,盐酸雷尼替丁咀嚼片剂相对于盐酸雷尼替丁片剂的生物利用度为(102.0±20.6)%.结论:盐酸雷尼替丁咀嚼片剂和盐酸雷尼替丁片剂具有生物等效性.     

建议治疗绿脓杆菌感染慎用泰能

绿脓杆菌（铜绿假单胞菌，PA）的主要耐药机制是产生哥内酰胺酶、菌细胞的外膜通透性降低及菌体蛋白结构与功能的变化。产生多种β-内酰胺酶，包括质粒介质的头孢菌素酶（AmpC）和金属酶等。产金属酶不仅能水解多种β-内酰胺类抗生素，对碳青霉烯类也不例外。近来还认为其耐药与改变青霉素结合蛋白靶位、低亲和力的青霉素结合蛋白（PBP）、细菌膜孔蛋白通道狭窄、生物被膜形成、主动外排（泵出系统）等有关。其外膜通透性降低，显示其对多种药物低敏感性，主动外排（泵出系统）是多重耐药的主要机制。     

大肠杆菌感染的药物治疗

大肠杆菌(大肠埃希菌,Escherichia coli)是医院获得性感染的常见致病菌,在临床分离的致病菌中仅次于铜绿假单胞菌,排在第2位,主要引起泌尿道、肺部、伤口、胆道感染,腹膜炎、败血症及脑膜炎等[1].近年来细菌流行病学监测结果表明,大肠杆菌耐药率逐年上升,已成为临床治疗面临的一大难题.本文就大肠杆菌感染的药物治疗、耐药现状和当前临床应用对策等三个方面加以综述.     

电针改善椎基底动脉供血不足和内耳缺血所致前庭功能障碍的实验

目的：观察电针改善家兔椎基底动脉供血不足内耳微循环障碍所致颈源性眩晕的效果,并与氟桂利嗪进行阳性对照.方法：取64只日本大耳兔随机分为对照组、模型组、电针组和氟桂利嗪组4组,每组16只.①造模：200 g/L组织硬化剂-775注射液10 mL注射至模型组、电针组和氟桂利嗪组左侧颈椎横突软组织,建立椎动脉型颈椎病模型,对照组注射生理盐水.②治疗：注射后第6周开始,电针组作双侧“风池”“听宫”“外关”穴电针处理（峰值电压4～6 V,刺激频率10 Hz）,氟桂利嗪组以氟桂利嗪1.67mg/kg进行胃灌注,1次/d,连续14 d,其他两组不干预.③观察指标：平行秋千分别产生&;#177;0.17 G、&;#177;0.34 G和&;#177;0.5 G直线加速度刺激家兔前庭,测定诱发的眼震电图频率;经颅多普勒检测基底动脉和左、右侧椎动脉收缩期、舒张期和平均血流速度;激光多谱勒血流计检测左侧内耳血流量.结果：37只兔进入结果分析.①眼震电图频率：对照组&;#177;0.5 G直线加速度诱发的显著高于&;#177;0.17 G（P＜0.05）.模型组、氟桂利嗪组3种直线加速度和电针组&;#177;0.5 G直线加速度诱发眼震电图频率均显著低于对照组（P＜0.05～0.001）.电针组3种直线加速度和氟桂利嗪组&;#177;0.5 G诱发眼震电图频率显著高于模型组（P＜0.01～0.001）.②血流速度：模型组左、右侧椎动脉及基底动脉、氟桂利嗪组左、右侧椎动脉的收缩期、舒张期和平均血流速度均较对照组显著减慢（P＜0.01～0.001）,电针组左侧椎动脉和氟桂利嗪组基底动脉的收缩期血流速度与对照组无显著差异（P＞0.05）,电针组左和右侧椎动脉的舒张期血流速度显著快于氟桂利嗪组（P＜0.05）.③内耳血流量：模型组和氟桂利嗪组显著低于对照组（P＜0.001,0.05）,电针组和氟桂利嗪组显著高于模型组（P＜0.001,P＜0.01）,电针组与对照组无差异（P＞0.05）.结论：电针可改善椎基底动脉供血不足,并通过增强内耳微循环局部调节改善内耳血供和前庭-眼反射,恢复前庭功能.其效应优于氟桂利嗪.     

LC-MS法测定人血浆中瑞格列奈的浓度及其片剂的生物等效性研究

目的:建立测定人血浆中瑞格列奈浓度的方法,评价国产与进口瑞格列奈片的生物等效性。方法:采用随机、单剂量、完全三交叉试验设计,空腹口服国产瑞格列奈片(规格:每片0.5mg(受试制剂1)、每片1mg(受试制剂2))与进口瑞格列奈片(参比制剂)4mg,分别于服药前及服药后各时间点采集血样,用液-质联用(LC-MS)法测定人血浆中瑞格列奈的浓度,并使用DAS软件拟合计算药动学参数及评价生物等效性。结果:24名男性健康志愿者单剂量口服受试制剂1、2与参比制剂瑞格列奈片4mg后的主要药动学参数分别为cma(x45.9±14.9)、(44.2±12.8)、(44.8±13.7)ng·mL-1,t1/(21.16±0.19)、(1.05±0.31)、(1.18±0.44)h,tmax(0.82±0.56)、(0.81±0.57)、(0.98±0.62)h,AUC0～6(h90.0±23.9)、(85.9±25.0)、(97.9±22.7)ng·h·mL-1;AUC0～∞(93.3±24.3)、(88.7±26.1)、(91.8±23.5)ng·h·mL-1。受试制剂1、2的相对生物利用度分别为(106.5±31.1)%、(100.9±30.6)%。结论:国产瑞格列奈片与进口瑞格列奈片具有生物等效性。     

非普拉宗的不良反应

本文介绍了非普拉宗引起的不良反应，包括：皮疹、血尿、过敏性紫癜、水肿、剥脱性皮炎、过敏和多形性红斑，供临床合理用药参考。     

盐酸川芎嗪注射液在常用输液中的稳定性考察

目的：研究盐酸川芎嗪注液在６种常用输液中的稳定性。方法：应用紫外分光光度计、酸度计、注射液微粒分析仪分别考察盐酸川芘 嗪注液与６种输液配伍后在不同温度下的外观、含量、ＰＨ、微粒及紫外吸收光谱的变化。结果：盐酸川芎嗪注射液与６种输液配伍后外观、ＰＨ、微粒、含量、紫外吸收光谱均无显著变化。结论：酸盐川芎嗪注射液可与６种输液配伍应用。