尿感宁冲剂药效学试验

尿感宁冲剂是由金钱草、连钱草、风尾草、律草、紫花地丁等多味中药组成。实验证明 1尿感宁冲剂对角叉菜胶致炎大鼠足跖肿胀有明显的抑制作用 ,10倍及2 0倍临床剂量在致炎后 3h即起明显的抗炎症作用 ,2 0倍剂量抑制率为 6 5 .8% ,与正常组比较 P<0 .0 1;2用药后 2 h低、中、高剂量均能明显增加正常大鼠的尿量中高剂量组均能维持 5 h左右 ,其排尿量可与西药速尿相当。尿感宁高剂量 5 h排尿量为 2 .32± 0 .5 3ml与正常排尿量 1.36± 0 .30 ml有极显著差异 (P<0 .0 1)。尿感宁冲剂药效学试验@戴静芝$上海医药工业研究院!上海200437 @沈龙…     

聚乙二醇化降纤酶在大鼠体内的药动学研究

目的评价聚乙二醇化修饰对降纤酶在大鼠体内药动学参数的影响。方法大鼠静脉注射不同剂量¹²⁵I标记的聚乙二醇化降纤酶（PEG-降纤酶）,于给药后各时间点采集血样、尿粪样本和胆汁样本,并于不同时间点处死的大鼠脏器样本,采用总放射性法和三氯醋酸（TCA）沉淀法观察PEG-降纤酶在大鼠体内的血药浓度及组织分布,药物体内半衰期以及药-时曲线下面积（AUC）等药动学参数。结果大鼠静脉注射3种剂量（2、6和18U/kg）PEG-降纤酶,其药-时曲线符合:室模型特征,平均分布半衰期(t_1/2a)分别为（1.13±0.57）、（1.52±0.96）和（1.99±0.71）h:平均消除半衰期(t_1/2β)分别为（19.37±1.68）、（20.73±3.99）和（21.14±3.98）h;AUC与剂量呈正相关（r=0.999 3）:大鼠静脉注射PEG-降纤酶6 U/kg,药物迅速进入血液循环,与血浓度比较,组织中含量相对较低,药物进入体内主要分布于肾、肺、肝、心、卵巢、脾、胃、大肠、小肠和膀胱等,0.5 h达血药峰浓度;PEG-降纤酶主要随尿液排泄,144 h内尿液、粪便和胆汁的排泄率分别为给药剂量的91.33%、6.74%和4.57%。结论与未经修饰的原型降纤酶相比,经PEG修饰的降纤酶t_1/2β延长,可达到长效目的 。     

淋巴因子诱导的细胞毒细胞的体内抗肿瘤作用

淋巴因子诱导的细胞毒细胞(LICC)具有很强的体内外抗肿瘤作用。我们改进了Yang's方法,用小鼠脾细胞在细胞毒细胞分化因子(CCDF)及重组的白介素-2(r-IL-2)的作用下,经三天孵育,制备成LICC。在体外用Hamberger及Salmon的集落形成试验,证明由C_(57)BL/6及DBA/2小鼠脾细胞制成的LICC分别对小鼠黑色素瘤细胞B_(16)及白血病细胞L_(1210)有强大的抑制作用,且可逆转肿瘤细胞的耐药性。在此基础上,又进行了体内试验。给小鼠静脉注射由C_(57)BL/6小鼠脾细胞制成的LICC,1×10~8个/天/只,共10天,结果,明显抑制了B_(16)细胞的肺转移和Lewis肺癌的肺转移作用。给小鼠一次静注6～10×10~8LICC,未显示毒性反应,停药一月后再次以5×10~8LICC攻击,亦未显示出任何毒性反应。     

Lys-2-rhTNFα及125Ser-rhIL-2促进小鼠腹腔

研究了Lys-2-rhTNFα(1)及 125Ser-rhIL-2(2)对小鼠腹腔巨噬细胞杀伤肿瘤的促进作用.2单用能激活小鼠巨噬细胞对小鼠肥大细胞瘤P815的细胞毒性,1单独无此作用,但与2联合使用能促进2对巨噬细胞的激活作用.腹腔非粘附细胞的存在是2或2联合1激活巨噬细胞活性的重要条件.     

法莫替丁的药理研究

法莫替丁为第三代组胺H_2受体阻滞剂,由脒基硫脲经五步反应合成,总收率27.4％。该药A、B二种晶型经药效学和药代动力学参数比较,B晶型优于A晶型。在一定条件下,A、B晶型可互相转晶,并可用BSC仪测定含量,治疗胃溃疡六周及十二指肠溃疡四周有效率分别为96.6％和89.9％。     

婆螺素总黄酮药理学研究

婆螺素是民间常用的保肝草药，通过植化分离提取得到婆螺素总黄酮。本试验研究婆螺素总黄酮对小鼠四氯化碳引起的肝损伤，对由异硫氰酸a萘酯致黄疸等实验，以阐明婆螺素总黄酮对多种实验性肝损伤有明显的保护作用。     

单克隆抗体对聚丙烯酸己氰酯毫微粒的吸收作用及体外对肿瘤细胞的免疫特异结合

本文研究聚丙烯酸己氰酯(Polyhexylcyano-acrylate简称PCA)毫微粒表面用抗成骨肉瘤单克隆抗体进行包衣,以评定针对肿瘤定位的可能性。结果表明,单克隆抗体在毫微粒上吸附良好,在体外,其与靶部位肿瘤细胞的特异结合于4°时至少可维持4天。