4-脱氧-4-磺酰胺基-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成和抗肿瘤活性研究

合成了4-脱氧-4-磺酰胺基-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物25个。在抑制 L1210白血病细胞和 KB 细胞的试验中,大部分磺酰胺基表鬼臼毒素显示比依托泊甙更强的活性。简要讨论了该类化合物的结构-活性关系。     

SIPI5047的合成及非阿片类中枢镇痛活性研究

为研究芳烷酮哌嗪类新化合物SIPI5047的非阿片类中枢镇痛活性，以哌嗪为起始原料经5步反应合成SIPI5047，通过多种动物模型研究SIPI5047的体内镇痛活性、作用机制、作用类型及药物成瘾性。研究表明：SIPI5047具有明显镇痛活性，其镇痛强度与吗啡相当，远强于目前临床广泛应用的镇痛药对乙酰氨基酚。SIPI5047不具有解热和抗炎作用，但有明显的中枢抑制作用。SIPI5047与μ阿片受体无明显亲和力，对NMDA受体多胺位点具有较强的抑制作用。SIPI5047多次用药不产生身体与精神依赖作用。SIPI5047是一种作用于中枢的新型非阿片类镇痛剂，具有作为非成瘾性镇痛新药深入研究开发的价值。     

柔红酮和阿霉酮二肽衍生物的合成

柔红霉素和阿霉素是具有较强抗肿瘤活性的蒽环类抗生素,有一个近似平面的配基与一个氨基糖侧链结构,主要作用方式是     

N-取代氨基环己烷甲酰柔红酮和阿霉酮的合成

柔红霉素(1)和阿霉素(2)是常用的蒽环类抗肿瘤抗生素,它们的化学改造工作一直受到广泛的注意。研究表明柔红霉素和阿霉素等蒽环抗生素的氨基经酰化和烃化后,将影响溶解性能,影响其对DNA的嵌合能力,最终影响抗肿瘤活性。具有N-三氟乙酰基结构的AD32     

柔红酮和阿霉酮二肽衍生物的合成

本文报道柔红酮和阿霉酮二肽衍生物的合成。二肽与柔红酮在DCC/DMAP或苯磺酰氯/吡啶存在下反应,得到柔红酮衍生物,继之溴化、水解得到阿霉酮衍生物或直接由二肽与保护阿霉酮酯化,脱保护后得到阿霉酮衍生物。合成的18个化合物对L₁₂₁₀白血病细胞增殖均有抑制作用,并存在一定的构效关系,游离氨基的位置与抗肿瘤活性相关。     

4-烷硫基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素的合成和抗肿瘤活性

对4’-去甲表鬼臼毒素的C₄位进行化学修饰,合成和筛选了10个4-烷硫基-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素衍生物以进一步研究C₄位不同的原子和取代基与活性之间的关系及寻找结构简单、活性更强的抗肿瘤新药。4’-去甲表鬼臼毒素与硫醇在三氟化硼·乙醚或三氟乙酸存在下生成相应的硫醚,也可用硫醇与4β-溴-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素反应生成相应的硫醚。在体外筛选中,化合物10和12抑制L1210白血病细胞的活性与依托泊甙相当或更强,化合物9,10,12和15抑制KB细胞的活性与依托泊甙相当或更强。     

抗肿瘤抗生素Ⅳ-3的研究

在蒽环类抗生素重醌霉素(Requinomycin)的产生菌Streptomyces filamentosusMC521-C5的早期发酵液(23～30小时)中分离获得抗肿瘤抗生素Ⅳ-3,本文报告抗生素Ⅳ一3的发酵、分离、精制、理化特性、生物学活性及化学结构的测定。     

近年来国内几类药物的研究和生产的进展 蠕虫病药物

值兹中华人民共和国建国35周年之际,回顾我国医疗保健事业的飞跃发展,作为医药工业研究工作者,特别感到欢欣鼓舞,展望未来更觉豪情满怀。在建国30周年时,作者等曾分别编写了介绍解放以来我国医药工业有关领域的科研和生产战线取得的伟大成就。1983年又对较近期祖国医药工业的成就与其发展,进行了概述,撰写了“合成药物概况和发展”一文[本刊1983,(10):25]。现在我们决定再选择几类药物偏重在合成方面,对其研究、生产的概况,从不同侧面作简要的综述,借以反映近五年来的阶段性发展过程。     

近年来国内几类药物的研究和生产的进展 抗疟药物

值兹中华人民共和国建国35周年之际,回顾我国医疗保健事业的飞跃发展,作为医药工业研究工作者,特别感到欢欣鼓舞,展望未来更觉豪情满怀。在建国30周年时,作者等曾分别编写了介绍解放以来我国医药工业有关领域的科研和生产战线取得的伟大成就。1983年又对较近期祖国医药工业的成就与其发展,进行了概述,撰写了“合成药物概况和发展”一文[本刊1983,(10):25]。现在我们决定再选择几类药物偏重在合成方面,对其研究、生产的概况,从不同侧面作简要的综述,借以反映近五年来的阶段性发展过程。