葛根芩连汤中葛根和甘草对黄芩有效成分在大鼠肝代谢的影响

目的 研究葛根芩连汤中葛根和甘草对黄芩有效成分黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素在大鼠肝微粒体代谢的影响,探讨该复方配伍机制。方法 采用在体诱导-体外肝微粒体温孵方法,分别考察葛根芩连汤中葛根、甘草对黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素在大鼠肝微粒体中代谢的影响,利用超高效液相色谱（UPLC）法测定大鼠肝微粒体中黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素的量。结果 温孵时间黄芩苷在0～90 min,汉黄芩苷在0～60 min,黄芩素在0～10 min,汉黄芩素在0～40 min呈线性消除。对照组各成分代谢速率大小顺序为：黄芩素＞汉黄芩素＞汉黄芩苷＞黄芩苷。与对照组相比,葛根对汉黄芩苷、黄芩素的代谢具有抑制作用,对黄芩苷及汉黄芩素的代谢具有诱导作用;甘草对汉黄芩素的代谢具抑制作用,对黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素的代谢则呈现诱导作用。结论 黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素可以被大鼠肝微粒体代谢,葛根芩连汤中葛根、甘草对黄芩有效成分的代谢过程有影响。     

黄连生物碱类成分经Caco-2细胞模型转运的协同作用研究

目的 研究来源于中药黄连中的4种生物碱成分盐酸黄连碱、盐酸药根碱、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀经Caco-2细胞模型共同转运后的吸收特征.方法 利用Caco-2细胞单层模型研究4种黄连生物碱从绒毛面到基底面的共同转运特征,并与4种生物碱单独进行的转运过程进行比较.采用超高效液相色谱法测定4种生物碱的浓度,计算表观渗透系数(Papp)及吸收率(％),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较.结果 经Caco-2细胞单层共同转运后黄连碱、药根碱、小檗碱、巴马汀的表观渗透系数( Papp)及吸收率(％)均是其单独转运时的1.63倍,1.28倍,1.55倍及1.05倍.结论 黄连4种生物碱类成分共同作用可促进其肠道吸收.     

黄连活性成分肠吸收及肝脏P450酶代谢研究

中药黄连为中医处方中的常用药材,其主要活性成分包括盐酸小檗碱、盐酸黄连碱、盐酸巴马汀及盐酸药根碱等,了解其肠道吸收及肝脏代谢情况对于指导临床科学合理用药及研究药物间相互作用具有十分重要的意义。近年来,众多国内外研究者运用多种体内、体外模型研究中药黄连及其活性成分的吸收机制和代谢类型,作者通过查阅大量相关文献对其进行系统总结,以期掌握黄连活性成分的肠吸收及肝脏P450酶代谢方面的研究现状。     

葛根芩连汤中葛根和甘草对黄芩有效成分在大鼠肝代谢的影响

目的 研究葛根芩连汤中葛根和甘草对黄芩有效成分黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素在大鼠肝微粒体代谢的影响,探讨该复方配伍机制.方法 采用在体诱导-体外肝微粒体温孵方法,分别考察葛根芩连汤中葛根、甘草对黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素在大鼠肝微粒体中代谢的影响,利用超高效液相色谱(UPLC)法测定大鼠肝微粒体中黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素的量.结果 温孵时间黄芩苷在0～90 min,汉黄芩苷在0～60 min,黄芩素在0～10 min,汉黄芩素在0～40 min呈线性消除.对照组各成分代谢速率大小顺序为:黄芩素＞汉黄芩素＞汉黄芩苷＞黄芩苷.与对照组相比,葛根对汉黄芩苷、黄芩素的代谢具有抑制作用,对黄芩苷及汉黄芩素的代谢具有诱导作用;甘草对汉黄芩素的代谢具抑制作用,对黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素的代谢则呈现诱导作用.结论 黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素可以被大鼠肝微粒体代谢,葛根芩连汤中葛根、甘草对黄芩有效成分的代谢过程有影响.