罗红霉素分散片人体相对生物利用度及其药代动力学研究

目的:通过人血清中罗红霉素的微生物测定法,考察丽珠集团丽珠制药厂研制的罗红霉素分散片丽珠星相对于法国罗素-优克福公司的罗红霉素普通片罗力得的生物等效性,并估算其药代动力学参数.方法:以藤黄八叠球菌为检定菌,通过抑菌圈直径测定血药浓度.临床实验方案采用交叉实验设计,10名受试者随机分两组服用罗红霉素分散片和普通片.结果:本方法日内、日间变异系数均小于15%,线性范围为0.25～10.0 μg/ml(r=0.9992),最低检测浓度为0.25 μg/ml.罗红霉素分散片和普通片的主要药动学参数为:AUC0→36分别为61.41±13.53 μg·h/ml和57.63±11.29 μg·h/ml;AUC0→∞分别为66.62±17.89 μg·h/ml和62.93±14.62 μg·h/ml;cmax分别为7.15±0.18 μg/ml和7.37±0.42 μg/ml;tmax分别为1.10±0.44 h和1.20±0.26 h;T1/2分别为8.21±2.92 h和8.28±2.46 h.方差分析表明两种制剂的药代动力学参数间均无显著性差异.双单侧t检验表明两制剂吸收程度相同.结论:本方法简便准确.分散片的相对生物利用度为(105.9±13.8)%,表明分散片与普通片吸收程度生物等效.     

高效液相色谱法测定尿中氨苄青霉素的浓度

本文报道反相高效液相色谱法测定尿中氨苄青霉素的浓度。该法采用国产高效液相色谱仪(YSB-2型),YWG-C_(18)10μm柱(150×5mm),磷酸盐缓冲液-甲醇-乙腈(82:8:10)为流动相,紫外检测器测定波长254mm。尿中氨苄青霉素在2～10μg的范围内呈线性关系。低浓度和高浓度的回收率分别是99.7±1.68%和100.7±1.05%。三名受试者尿排泄率分别为27.2%,20.7%和21.0%。     

泛昔洛韦缓释胶囊的体外释放度研究

目的考察泛昔洛韦缓释胶囊的体外释放度,研究其释放特点。方法照释放度测定法(中国药典2010年版二部附录XD第一法),采用转篮法,以0.1mol/L盐酸溶液750mL为溶剂,1.5h后,加入37℃的0.2mol/L磷酸钠溶液(调pH至6.8±0.05)250mL,转速为100rpm/min,温度为(37±0.5)℃,采用紫外分光光度法测定,检测波长为305nm。结果在10~50μg/mL范围内线性关系良好,回收率和精密度均符合标准,在1.5、3、8h的累积释放度为21.4±1.69、53.8±2.00、88.7±1.15。释药模型为一级释放,拟合方程为ln(1-Q)=-0.354t+0.2188。结论泛昔洛韦缓释胶囊的体外释放符合缓释制剂要求。     

反相HPLC法测定甲苯磺酸舒他西林中舒他西林及其杂质氨苄青霉素、舒巴克坦的含量

本文建立了用对氨基苯乙酮为内标测定甲苯磺酸舒他西林中舒他西林及其杂质氨苄青霉素、舒巴克坦含量的HPLC法。使用Spherisorb C_(18)色谱柱(4.6ID×250mm,5μm);0.05%氢氧化四丁基铵的磷酸盐缓冲液(pH3.0~3.1):甲醇:乙腈(64:10:26)为流动相;在检测波长215nm,柱温40℃,进行含量测定。舒他西林在0.4~1.2mg/ml、氨苄青霉素在0.03~0.12mg/ml、舒巴克坦在0.01~0.05mg/ml的浓度范围内均有良好的线性关系。最低检出量分别为33ng、18ng、46ng。