雌二醇11位含氧取代物的合成

为了进行抗辐射损伤药物的研究,参照文献从△⁹⁽¹¹⁾-雌二醇合成了11α-甲氧基雌二醇(12),对一些方法进行了改进。并从其中间体(3)合成了11α-羟基雌二醇(11)、11β-羟基雌二醇(13)、11β-甲氧基雌二醇(14)和11α-甲氧基-9β-雌二醇(15)。产物及关键中间体的核磁共振氢谱、质谱、元素分析等符合其结构。     

19-羟基雄甾-4-烯-3,17-二酮4-取代物的合成及其对睾丸素A环芳香化酶的抑制活性

以19-羟基雄甾-4-烯-3,17-二酮(1)为先导物,经4β,5β-环氧化得8,然后4-位,引入取代基如羟基、氯、溴及乙酰硫基(2、3、4及5)。并用HPLC法测定其对人胎盘微粒体睾丸素A环芳香化酶的相对抑制活性,结果表明3活性较强。     

△~(9(11))-雌酚酮-3-环戊醚-17-酮缩乙二醇硼氢化—氧化反应的研究

对标题化合物(I)的△~(9(11))—双键硼氢化—氧化反应进行的研究表明:反应产物中除1la—羟基主产物(D)外,还有11β—羟基—9a—氢化合物(B)以及9a—羟基化合物(C)。在回收的未反应原料中分离出△~(9(11))—双键饱和化合物(A)。 化合物(I)与硼烷在四氢呋喃中密闭反应,过氧化     

游离串联皮瓣修复小腿大面积软组织缺损的临床应用

伴受区血管受限小腿大面积软组织缺损的较好方法.     

4-烯-3-酮甾体化合物17β,19位羟基的Jones试剂氧化反应研究

Jones试剂(26.72 g铬酐溶于含有23 ml浓硫酸的水溶液中,用水稀释到100 ml)可将仲醇氧化为酮,伯醇氧化为羧酸。作者在用Jones试剂氧化化合物(1c)以获得化合物(2b)时,意外地发现主产物是化合物(2c)。鉴于这一异常反应的出现,我们对具有4-烯-3~-酮结构的甾体化合物17β,19位羟基Jones试剂氧化产物作了研究。 用Jones试剂氧化化合物(1a)或(1b),分别得到     

抗生育化合物7α-甲基炔诺酮及其肟的合成

7α-甲基炔诺酮(Ⅰ)的口服抗促性腺激素活性和抑制排卵活性均强于炔诺酮,对大鼠口服给药0.1mg/天,即产生显著的抑制排卵作用。炔诺酮肟具有抗孕激素活性和抗着床活性。为寻找新的抗孕激素类抗生育药物,我们设计合成了7α-甲基炔诺酮肟(Ⅱ)。合成路线如下:     

松香皂的综合利用(Ⅱ) 自松香皂提制植物甾醇

从以松木为原料,硫酸盐法造纸工业副产品粗松香皂中直接提制分离得纯β-谷甾醇,收得量>1%可考虑作为甾类激素合成原料,初步估计比较胆固醇价廉2—3倍,并用氧化铅柱层析,将甾醇与高级脂肪醇圆满地分开。     

4-取代17β-羟基在-7α-甲基-4-雌烯-3-酮的合成和抗生育活性

为了寻找抗生育药物,从17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮经17β-羟基-7α-甲基-4β,5β-环氧雌烷-3-酮合成了七个4-位取代的目标化合物:4,17β-二羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-甲氧基-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-氯-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯和4-溴-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮。这些化合物均可竞争性地与人蜕膜孕酮受体结合,并能抑制蜕膜细胞的发育,对大鼠具有显著的抗着床活性。     

AIRCAST冷加压冰囊治疗急性踝扭伤的疗效分析

目的探讨AIRCAST冷加压冰囊对急性踝关节扭伤的治疗效果。方法入选病例随机分成两组,A组应用AIR-CAST冷加压冰囊治疗,持续24~48小时后改用U形石膏固定2～3周,B组于就诊当时即给予U形石膏固定2～3周。结果所有患者均进行随访,随访时间1～3个月,平均2.5个月。两组治疗前对比无统计学意义,治疗后A组VAS评分优于B组(P<0.05)。结论以AIRCAST冷加压冰囊进行早期局部持续冷敷并固定制动是治疗急性踝关节扭伤简便而有效的方法。