邻苯二酚氨羧酸螯合剂对钍内污染早期给药效果

目的 研究邻苯二酚氨羧酸螯合剂的促排^234Th的效果和抗自由基作用在防护核素内照射损伤中的作用关系。方法 首先确定小鼠ip中毒^234Th致内照射损伤的剂量和时间，选择0.6MBq／鼠的中毒剂量ip后，立即im螯合剂，连续3d，并以DTPA和VitE作促排效果和抗自由基作用的阳性对照，第4天处死动物，观察整体和肝、骨中^234Th蓄积量，骨髓有核细胞数(BMNC)，骨髓、肝脏和血清脂质过氧化产物丙二醛(MDA)含量及骨髓和肝脏的病理变化。结果 小鼠ip^234Th0.6MBq／鼠第4～8天，骨髓和肝脏出现明显的内照射损伤。给予螯合剂9501、7601和DTPA后，均有明显的促排作用，使整体中^234Th蓄积量比中毒组分别下降81％、86％和72％，以第一次用药效果最为明显；肝、骨中总的^234Th蓄积量分别仅为中毒组的22％、21％和58％，其中9501、7601的效果明显优于DT—PA，骨中蓄积量仅为DTPA的1／3～1／5。9501和7601立即给药未观察到^234Th急性中毒后的内照射损伤，BMNC数、骨髓MDA含量正常，骨髓、肝脏未见明显的病理改变。DTPA组可见骨髓组织轻度受损。给予VitE未能减轻骨髓、肝组织的内照射损伤，可能由于在短时间内核素大量蓄积于组织中所致。VitE和DTPA合并用药，显示DTPA的促排活性和VitE的抗氧化作用。结论 9501和7601立即给药对核素内照射损伤有明显的防护作用，主要是由于其显著的促排作用。     

双分子取代苯酚氨羧酸螯合剂对放射性钍促排活性的构效关系

目的对已合成的１５个双分子取代苯酚氨羧酸螯合剂经动物实验观察对２３４Ｔｈ的促排活性,以探讨化学结构与促排活性的构效关系。方法以大鼠尿、粪中２３４Ｔｈ排出量的增高,组织（肝、骨）中蓄积量的降低与对照组比较作为评价指标。结果１５个螯合剂中除４个外均显示不同程度的促排活性,其中有３个其尿、粪中２３４Ｔｈ的排出量达６０％～７０％,肝、骨中２３４Ｔｈ的蓄积量明显降低。结论取代基中邻苯二酚类的促排活性为最好,为本实验之冠,间苯二酚的活性最差,对苯二酚居中。     

双分子取代苯酚氨羧酸螯合剂对放射性钍促排活性的 …

目的 对已合成的１５个双分子取代苯酚氨羧酸螯合剂经动物实验观察对＾２３４Ｔｈ的促排活性,以探讨化学结构与促排活性的构效关系。方法 以大鼠尿,粪中＾２３４Ｔｈ排出量的增高,组织（肝,骨）中蓄积量的降低与对照组比较作为评价指标。结果 １５个螯合剂中除４个外均显示不同程度的促排活性,其中有３个其尿,粪中＾２３４Ｔｈ的排出量达６０％－７０％,肝,骨中＾２３４Ｔｈ析蓄积量明显降低。     

邻苯二酚类螯合剂对辐射引起大鼠肝线粒体损伤的保护作用

目的观察邻苯二酚类螯合剂9501、9502、7601(CBMIDA)对辐射引起大鼠肝线粒体损伤的保护作用,以探讨其防护核素内污染辐射损伤的可能性。方法采用γ射线外照射方法,引起大鼠肝线粒体辐射损伤,给予不同剂量的螯合剂,观察其保护作用。以硫代巴比妥酸比色法测定脂质过氧化产物MDA含量;在520nm波长测定反应体系的浊度变化,以反映线粒体肿胀损伤程度,并制备电镜切片。结果9501(5×10     

锶—90促排药S186合成工艺改进

放射性锶-90是一种亲骨性核素,一旦进入体内对机体危害较大,必须采用促排药物使其迅速自体内排出。S 186[N-乙酰丙胺-1,1-二膦酸(C_2H_5C(PO_3H_2)_2-NHCOCH_3)]是毒性低的放射性锶-90促排有效药物,原工艺路线[罗梅初等;医学研究通讯 1984,(4):12]系将丙胺-1,1-二膦酸(1)加乙酐、吡啶反应后经苯胺、乙醇处理得苯胺盐结晶,再用磺酸型阳离子树脂交换,洗脱液减压蒸干而得。此工艺反应时间长,后处理繁琐,产品     

N,N′-亚烷基双(取代苯酚)氨基乙酸的合成及对放射性核素钍-234的促排效果

本文报道合成的16个N,N′-亚烷基双(取代苯酚)氨基乙酸除化合物3,4外对放射性钍-234的加速排出均有较好的效果。其中有二个化合物促排效果达到70%以上,根据动物实验结果初步探讨了构效关系。     

小剂量8102对大鼠急性铀中毒的促排效果

研究８１０２不同剂量和连续给药对大鼠急性铀中毒的促排效果。大鼠中毒硝酸铀酰（５００μｇ／鼠）后给予不同剂量８１０２（０～１００ｍｇ／ｋｇ），测定尿铀排出量及肾铀蓄积量。结果：大鼠肌肉注射８１０２及灌胃给予８１０２促排轴的最小有效剂量分别为５ｍｇ／ｋｇ和２０ｍｇ／ｋｇ；８１０２连续给药与一次性给药相比未见尿铀排出量的显著增高和肾铀蓄积量的显著降低。８１０２是一个很有希望的铀促排螯合剂，值得进一步深入研究。     

螯合剂8102对大鼠急性铀中毒的治疗

螯合剂８１０２对大鼠急性铀中毒的治疗罗梅初孙梅贞陈桂宝刘实晶陈红红（上海医科大学放射医学研究所，上海２０００３２）喹胺酸（８１１）和双酚胺酸（７６０１）对铀有较好的解毒和排铀效果，我们发现苯酚类螯合剂８１０２对急性铀中毒的解毒和排铀效果更佳．实验采用...     

苯酚类螯合剂对铀中毒的解毒和排铀效果

本文报道苯酚类螯合荆对急性硝酸铀酰中毒的解毒和排铀效果。解毒试验在1CR小鼠ip不同剂量硝酸铀(100mg～500/kg)后分别sc2mmol/kg螯合剂,Wistar大鼠im 1mmol/kg合剂,对照组注射生理盐水,观察动物存活数,存活时间和肾系数(肾重量/体重×100)。